1. Cell Cycle/DNA Damage PI3K/Akt/mTOR Apoptosis
  2. Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis
  3. Rigosertib

Rigosertib  (Synonyms: 瑞格色替; ON-01910)

目录号: HY-12037A 纯度: 98.09%
COA 产品使用指南

Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。

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Rigosertib Chemical Structure

Rigosertib Chemical Structure

CAS No. : 592542-59-1

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥360
In-stock
5 mg ¥700
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
50 mg ¥4400
In-stock
100 mg ¥7500
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Rigosertib (ON-01910) is a multi-kinase inhibitor and a selective anti-cancer agent, which induces apoptosis by inhibition the PI3 kinase/Akt pathway, promots the phosphorylation of histone H2AX and induces G2/M arrest in cell cycle[1][2]. Rigosertib is a selective and non-ATP-competitive inhibitor of PLK1 with an IC50 of 9 nM[3].

IC50 & Target[1]

PLK1

9 nM (IC50)

PLK2

260 nM (IC50)

PDGFR

18 nM (IC50)

Src

155 nM (IC50)

BCR-ABL

32 nM (IC50)

Cdk1

260 nM (IC50)

Flt1

42 nM (IC50)

Fyn

182 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Rigosertib 是 PLK1 的非 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 9 nM。Rigosertib 还表现出对 PLK2、PDGFR、Flt1、BCR-ABL、Fyn、Src 和 CDK1 的抑制作用,IC50 为 18-260 nM。Rigosertib 显示出对 94 种不同肿瘤细胞系的细胞杀伤活性,IC50 为 50-250 nM,包括 BT27、MCF-7、DU145、PC3、U87、A549、H187、RF1、HCT15、SW480、和 KB 细胞。而在 HFL、PrEC、HMEC 和 HUVEC 等正常细胞中,Rigosertib 几乎没有作用,除非其浓度大于 5-10 μM。在 HeLa 细胞中,Rigosertib (100-250 nM) 诱导纺锤体异常和细胞凋亡[3]
Rigosertib 还抑制多种多药耐药肿瘤细胞系,包括 MES-SA、MES-SA/DX5a、CEM 和 CEM/C2a,IC50 为 50-100 nM。在 DU145 细胞中,Rigosertib (0.25-5 μM) 在 G2/M 期阻断细胞周期进程,导致含有 subG1 含量 DNA 的细胞积累,并激活凋亡途径。在 A549 细胞中,Rigosertib (50 nM-0.5 μM) 诱导细胞活力丧失和半胱天冬酶 3/7 激活[4]
Rigosertib sodium (2 μM) 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡,对 T 细胞或正常 B 细胞无毒性。Rigosertib sodium (2 μM) 还可消除滤泡树突状细胞对 CLL 细胞的促存活作用,并减少 SDF-1 诱导的白血病细胞迁移[5]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Rigosertib (250 mg/kg,腹腔注射) 显著抑制小鼠 Bel-7402、MCF-7 和 MIA-PaCa 细胞异种移植模型中的肿瘤生长[3]
Rigosertib (200 mg/kg,腹腔注射) 在小鼠 BT20 细胞异种移植模型中显示出对肿瘤生长的抑制作用[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

451.49

Formula

C21H25NO8S

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

中文名称

瑞格色替

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 75 mg/mL (166.12 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2149 mL 11.0744 mL 22.1489 mL
5 mM 0.4430 mL 2.2149 mL 4.4298 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.54 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.09%

参考文献
Kinase Assay
[1]

Recombinant PLK1 (10 ng) is incubated with different concentrations of Rigosertib in a 15 µL reaction mixture (50 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 2 mM Dithiothreitol, 0.01% NP-40 [pH 7.5]) for 30 min at room temperature. Kinase reactions are performed for 20 min at 30°C in a volume of 20 µL (15 µL enzyme + inhibitor, 2 µL 1 mM ATP), 2 µL of γ32P-ATP (40 μCi), and 1 µL of recombinant Cdc25C (100 ng) or casein (1 μg) substrates. Reactions are terminated by boiling for 2 min in 20 µL of 2× Laemmli buffer. Phosphorylated substrates are separated by 18% SDS-PAGE. The gels are dried and exposed to X-ray film for 3-10 min.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Assay
[2]

Tumor cells are plated into six-well dishes at a density of 1×105 cells/mL/well, and Rigosertib is added 24 hours later at various concentrations. Cell counts are determined from duplicate wells after 96-hour of treatment. The total number of viable cells is determined by trypan blue exclusion.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

Bel-7402 tumor models: twenty female athymic (NCR-nu/nu) nude mice are injected with 1 × 107 Bel-7402 tumor cells subcutaneously, and 10-14 days later, when the tumor volumes reach 200-250 mm, the mice are divided into four groups such that each group harbors tumors of the same volume. Rigosertib (ON01910, 250 mg/kg) dissolved in PBS is administered alone or in combination with NSC 266046 (100 mg/kg) intraperitonially on alternate days. Tumor measurements are done two times/week using traceable digital vernier calipers. Body weight is determined during each measurement. The animals are observed for signs of toxicity[1].

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参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2149 mL 11.0744 mL 22.1489 mL 55.3722 mL
5 mM 0.4430 mL 2.2149 mL 4.4298 mL 11.0744 mL
10 mM 0.2215 mL 1.1074 mL 2.2149 mL 5.5372 mL
15 mM 0.1477 mL 0.7383 mL 1.4766 mL 3.6915 mL
20 mM 0.1107 mL 0.5537 mL 1.1074 mL 2.7686 mL
25 mM 0.0886 mL 0.4430 mL 0.8860 mL 2.2149 mL
30 mM 0.0738 mL 0.3691 mL 0.7383 mL 1.8457 mL
40 mM 0.0554 mL 0.2769 mL 0.5537 mL 1.3843 mL
50 mM 0.0443 mL 0.2215 mL 0.4430 mL 1.1074 mL
60 mM 0.0369 mL 0.1846 mL 0.3691 mL 0.9229 mL
80 mM 0.0277 mL 0.1384 mL 0.2769 mL 0.6922 mL
100 mM 0.0221 mL 0.1107 mL 0.2215 mL 0.5537 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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