2. Metabolic Enzyme/Protease Autophagy Apoptosis
  3. Atg4 Cathepsin Autophagy Apoptosis
  4. S130

S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

S130 Chemical Structure

S130 Chemical Structure

CAS No. : 1160852-22-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3850
In-stock
1 mg ￥1590
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥5500
In-stock
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S130 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

S130 is a high affinity, selective inhibitor of ATG4B (a major cysteine protease) with an IC50 of 3.24 µM. S130 suppresses autophagy flux[1].

IC50 & Target

IC50: 3.24 µM (ATG4B)[1]
体外研究
(In Vitro)

S130 suppresses autophagy and activates apoptosis by inhibiting ATG4B, leads to enhanced cytotoxicity[1].
S130 (10 μM; 6 hours) suppresses autophagy at the early LC3 priming step or late autolysosome degradation stage[1].
S130 accumulates autolysosomes with more lipidated LC3[1].
S130 (0-25 μM; 48 hours) induces cell death through inhibiting the activity of ATG4B at a dose higher than 6.3 µM. And such cytotoxicity might not cause cell death through necroptosis[1].
Nutrient deprivation enhances S130-induced cytotoxicity[1].
S130 (0-10μM; 24 hours) suppresses approximately 79% of the cleavage of full-length LC3-GST at the 10 µM, while no substrates were processed in ATG4B KO cells. S130 displays obvious inhibitory effects on ATG4B[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

S130 相关抗体:

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: HeLa cells, HCT116 cells, HL60 cells
Concentration: 0 μM, 3.1 μM, 6.3 μM, 12.5 μM, 25 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Had significant cytotoxic effects on HeLa cells (IC50 =16.1 µM), HCT116 cells(IC50 =9.0 µM) and HL60 cells (IC50 =4.7 µM) at a dose higher than 6.3 µM. And such cytotoxicity might not cause cell death through necroptosis.

Cell Autophagy Assay[1]

Cell Line: HeLa cells and MEF cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 6 hours
Result: Suppressed autophagy at the early LC3 priming step or late autolysosome degradation stage.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HeLa cells
Concentration: 0 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Suppressed approximately 79% of the cleavage of full-length LC3-GST at 10 µM, while no substrates were processed in ATG4B KO cells.
体内研究
(In Vivo)

S130 (20 mg/kg; i.p.; daily; 3 weeks) suppresses tumor growth, and shows an efficient in vivo antitumor effect with a sound safety on vital organs[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c nude female mice (4 weeks), with HCT116 cells xenograft[1]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily; 3 weeks
Result: Was able to suppress tumor growth and with a sound safety on vital organs.
分子量

387.47

Formula

C24H25N3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (322.61 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5808 mL 12.9042 mL 25.8084 mL
5 mM 0.5162 mL 2.5808 mL 5.1617 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.43%

COA (189 KB) LCMS (267 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

S130 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5808 mL 12.9042 mL 25.8084 mL 64.5211 mL
5 mM 0.5162 mL 2.5808 mL 5.1617 mL 12.9042 mL
10 mM 0.2581 mL 1.2904 mL 2.5808 mL 6.4521 mL
15 mM 0.1721 mL 0.8603 mL 1.7206 mL 4.3014 mL
20 mM 0.1290 mL 0.6452 mL 1.2904 mL 3.2261 mL
25 mM 0.1032 mL 0.5162 mL 1.0323 mL 2.5808 mL
30 mM 0.0860 mL 0.4301 mL 0.8603 mL 2.1507 mL
40 mM 0.0645 mL 0.3226 mL 0.6452 mL 1.6130 mL
50 mM 0.0516 mL 0.2581 mL 0.5162 mL 1.2904 mL
60 mM 0.0430 mL 0.2151 mL 0.4301 mL 1.0754 mL
80 mM 0.0323 mL 0.1613 mL 0.3226 mL 0.8065 mL
100 mM 0.0258 mL 0.1290 mL 0.2581 mL 0.6452 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

S1301160852-22-1S 130S-130Atg4CathepsinAutophagyApoptosisAutophagy-related 4Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
S130
目录号：
HY-112818
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