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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-164496
    KL-50

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    KL-50 是一种针对缺乏 DNA 修复蛋白 O6-甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶 (MGMT) 的肿瘤的选择性毒素，该蛋白可以逆转 O6-烷基鸟嘌呤损伤的形成。KL-50 可以激活 MGMT 缺失细胞中的 DNA 损伤应答途径和细胞周期停滞，这与错配修复 (MMR) 无关。KL-50 有望用于缺乏 DNA 修复蛋白 MGMT 的脑肿瘤研究。
    KL-50
  • HY-125276
    TH5487
    5 篇以上引用文献

    		 DNA/RNA Synthesis DNA Glycosylase Inflammation/Immunology
    TH5487 是一种有效的 8-氧鸟嘌呤 DNA 糖基化酶1 (OGG1) 抑制剂，IC50 为342 nM，TH5487 阻止 OGG1 识别其 DNA 底物，抑制 DNA 修复和修饰 OGG1 染色质动力学，从而抑制促炎基因。
    TH5487
  • HY-132167
    Saruparib
    5 篇以上引用文献

    AZD5305

    		 PARP Cancer
    Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的，具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制剂和捕集剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性，并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。
    Saruparib
  • HY-159078
    PolQi1

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    PolQi1 是一种靶向 DNA 聚合酶 Polθ 结构域的选择性抑制剂。PolQi1 抑制其介导的微同源性末端连接 (TMEJ/alt-EJ) 通路，减少 DNA 修复过程中的插入/缺失 (Indels) 和非精准编辑事件。PolQi1 可增强同源定向修复 (HDR) 或 Prime 编辑的效率与精度，降低脱靶效应；并与 DNA-PK 抑制剂 AZD-7648 (HY-111783) 联用发挥双重通路调控的高效基因组编辑能力。PolQi1 可主要用于基因编辑研究 (如 CRISPR-Cas9 或 Prime 编辑系统优化)，来提升难编辑细胞 (如原代肝细胞、小鼠胚胎) 的精准编辑效率。
    PolQi1
  • HY-122198
    ML367

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5) 稳定的有效抑制剂，作为一个探针分子，具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路，抑制一般的 DNA 损伤反应，包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
    ML367
  • HY-122583
    D-G23

    		RAD51 Cancer
    D-G23 是一种选择性 RAD52 抑制剂。D-G23 破坏 RAD52 介导的 DNA 修复途径，抑制 BRCA1- 和 BRCA2 缺陷癌细胞的生长。D-G23 有望用于 BRCA1/2 突变引起的同源重组相关癌症的研究，如遗传性乳腺癌和卵巢癌。
    D-G23
  • HY-139621
    Colibactin 742

    		DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    Colibactin 742 是一种稳定的大肠杆菌素衍生物，可诱导 DNA 链间交联、激活 Fanconi Anemia DNA 修复途径和 G2/M 期阻滞。
    Colibactin 742
  • HY-W588285
    3-Methylguanine

    3-MG

    		 DNA/RNA Synthesis Others
    3-Methylguanine 是一种烷基化引起的 DNA 损伤产物。3-Methylguanine 具有细胞毒性，通过阻碍 DNA 复制导致细胞死亡。3-Methylguanine 可用于研究烷化剂对 DNA 的损伤机制及其修复途径。
    3-Methylguanine
  • HY-155122
    PARP-1-IN-13

    		PARP Cancer
    PARP-1-IN-13 (Compound 19c) 是一种 PARP-1 抑制剂 (IC50: 26 nM)。PARP-1-IN-13 抑制 DNA 单链断裂修复并加剧 DNA 双链断裂。PARP-1-IN-13通过线粒体凋亡途径促进癌细胞 (apoptosis)。
    PARP-1-IN-13
  • HY-W250163
    NAD+ lithium

    β-DPN lithium; β-NAD lithium; β-Nicotinamide Adenine Dinucleotide lithium

    		 Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease
    烟酰胺腺嘌呤二核苷酸锂盐 NAD+ lithium (β-DPN lithium) 是一种烟酰胺腺嘌呤二核苷酸锂盐。NAD+ 是氧化还原反应的辅酶。NAD+ 可以直接或间接影响许多关键的细胞功能，包括代谢途径、DNA 修复、染色质重塑、细胞衰老和免疫细胞功能。
    NAD+ lithium
  • HY-116619
    (E/Z)-Dacinostat

    (E/Z)-NVP-LAQ824; (E/Z)-LAQ824

    		 HDAC Apoptosis Others
    (E/Z)-Dacinostat ((E/Z)-NVP-LAQ824) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，具有诱导细胞凋亡和增强氟达拉滨杀伤白血病细胞的活性。(E/Z)-Dacinostat可触发活性氧（ROS）产生和DNA损伤，增强氟达拉滨对白血病细胞的杀伤作用，诱导细胞凋亡，其机制与调节DNA修复过程和细胞内信号通路有关。
    (E/Z)-Dacinostat
  • HY-120750
    A 62176 hydrochloride

    		Endogenous Metabolite Cancer
    A 62176 hydrochloride是一种靶向DNA拓扑异构酶II的化合物，具有抑制癌细胞肋嘌呤合成的活性。A 62176 hydrochloride通过与G-四链体相互作用来干扰c-MYC mRNA的表达。A 62176 hydrochloride的主要作用机制是通过使核小体中的核蛋白从非模板链rDNA的四链体中置换出来，导致核小体的快速重分布。A 62176 hydrochloride的应用潜力在于其导致DNA损伤，并依赖于BRCA1/2介导的同源重组和DNA-PK介导的非同源末端接合通路来修复损伤。
    A 62176 hydrochloride
  • HY-P10574
    Phosphorylated CHKtide

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Phosphorylated CHKtide 是一种源自 CDC25C 的合成肽底物，在 DNA 修复途径之一中被 CHK1/CHK2 磷酸化。Phosphorylated CHKtide 用于细胞周期检查点激酶 1 和 2 (CHK1/CHK2) 以及盐诱导激酶 (SIK) 的测定。
    Phosphorylated CHKtide
  • HY-158045
    PROTAC PARP1 degrader-1

    		PROTACs PARP Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径，最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复，导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体，黑色: 连接子；粉色: PARP1 抑制剂)。
    PROTAC PARP1 degrader-1
  • HY-174143
    EXO1-IN-1

    		Others Cancer
    EXO1-IN-1 (Compound F684) 是一种强效且选择性的核酸外切酶 1 (EXO1) 抑制剂 (IC50= 15.7 μM)。EXO1-IN-1 能够抑制 DNA 末端切除，促进 DNA 双链断裂的积累，并引发 S 期聚酰胺化，破坏同源重组缺陷 (HRD) 癌细胞中的 DNA 修复途径，选择性地杀死具有 BRCA1/2 等同源重组基因缺陷的肿瘤细胞。EXO1-IN-1 有望用于同源重组缺陷癌症 (如 BRCA 相关肿瘤) 的研究。
    EXO1-IN-1
  • HY-N7046
    Silybin B

    Silibinin B

    		 Amyloid-β Apoptosis JNK p38 MAPK Neurological Disease Cancer
    水飞蓟宾B Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂，能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成，同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路，抑制 JNK/p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis)。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
    Silybin B
  • HY-W424851
    DPQ hydrochloride

    6,7-Dimethoxy-2-(1-piperazinyl)-4-quinazolinamine hydrochloride

    		 PARP Infection Inflammation/Immunology
    DPQ hydrochloride 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂，可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+/ATP 消耗，从而抑制过度炎症反应。DPQ hydrochloride 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ hydrochloride 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
    DPQ hydrochloride
  • HY-114869
    DPQ
    1 篇文献验证

    		 PARP Neurological Disease
    DPQ 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂，可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+/ATP 消耗，从而抑制过度炎症反应。DPQ 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
    DPQ
  • HY-115531
    UNC-2170

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    UNC-2170 是 53BP1 (IC50=29 µM; Kd=22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比，UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用，并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
    UNC-2170
  • HY-156027
    SIRT6-IN-3

    		Sirtuin HDAC Akt mTOR Ribosomal S6 Kinase (RSK) ERK Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    SIRT6-IN-3 (compound 8a) 是 SIRT6 的选择性抑制剂 (IC50 为 7.49 μM)。SIRT6-IN-3 抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIRT6-IN-3 通过阻止 DNA 损伤修复来增加吉西他滨 (HY-17026) 对癌细胞的敏感性。SIRT6-IN-3 用于胰腺癌研究。
    SIRT6-IN-3
  • HY-N7046S
    Silybin B-d3

    Silibinin B-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Amyloid-β Apoptosis JNK p38 MAPK Neurological Disease Cancer
    Silybin B-d3 (Silibinin B-d3) 是氘代标记的 Silybin B (HY-N7046)。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂，能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成，同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路，抑制 JNK/p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis)。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
    Silybin B-d3
  • HY-N7046R
    Silybin B (Standard)

    Silibinin B (Standard)

    		 Reference Standards JNK Amyloid-β p38 MAPK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    水飞蓟宾B (Standard) Silybin B (Silibinin B) (Standard) 是 Silybin B (HY-N7046) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂，能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成，同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路，抑制 JNK/p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis)。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
    Silybin B (Standard)
  • HY-173350
    Ran-IN-1

    		Arf Family GTPase Apoptosis Cancer
    Ran-IN-1 (Compound M36) 是一种具有口服活性和选择性的 Ran GTPase 抑制剂。Ran-IN-1 通过高特异性别构结合 GDP 结合态 Ran (RanGDP) 的 switch II 口袋，稳定其失活状态并减少活性 Ran-GTP 的生成。Ran-IN-1 诱导上皮性卵巢癌 (EOC) 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 DNA 修复通路如 HR 和 NHEJ。Ran-IN-1 有望用于上皮性卵巢癌，特别是高级别浆液性癌的研究。
    Ran-IN-1
  • HY-162384
    EPIC-0628

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EPIC-0628 是 HOTAIR-EZH2 相互作用的抑制剂，并能够促进 ATF3 表达。已发现，长链非编码 RNA HOTAIR 通过与 PRC2 的催化亚基 EZH2 相互作用来调节胶质母细胞瘤 (GBM) 进展并介导 DNA 损伤修复 (DDR)。EPIC-0628 还抑制 ATF3-p38-E2F1 DDR 通路来抑制 HR 通路，并上调 CDKN1A (p21) 表达，引起细胞周期阻滞。EPIC-0628 还与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 有协同作用，可以增强其的体内效力。
    EPIC-0628
  • HY-118897
    UNC-2170 maleate

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    UNC-2170 maleate 是 UNC-2170 (HY-115531) 的马来酸盐形式。UNC-2170 maleate 是甲基赖氨酸结合蛋白 53BP1 的选择性抑制剂，IC50 为 29 µM，Kd 为 22 µM。UNC-2170 maleate 与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取蛋白相比，对 53BP1 的选择性至少高出 17 倍。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复 (DDR) 通路中起着核心作用，并被募集到双链断裂 (DSB) 的位点。
    UNC-2170 maleate
  • HY-133178
    Urolithin D

    3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin

    		 Ephrin Receptor PPAR AMPK Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合，IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂，可清除自由基，修复氧化 DNA 损伤。此外，Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路，抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
    Urolithin D
  • HY-171786
    CDK12-IN-8

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-8 (Compound Cpd143) 是一种具有口服活性，高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12) 抑制剂。CDK12-IN-8 抑制 CDK12 对 RNA 聚合酶 II C 端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 的磷酸化，干扰基因转录延伸和 DNA 损伤修复通路。CDK12-IN-8 有望用于 CDK12 高表达癌症的研究，如小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
    CDK12-IN-8
  • HY-133178R
    Urolithin D (Standard)

    3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)

    		 Reference Standards Ephrin Receptor PPAR AMPK Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Urolithin D (Standard) (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)) 是 Urolithin D (HY-133178) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合，IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂，可清除自由基，修复氧化 DNA 损伤。此外，Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路，抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
    Urolithin D (Standard)
  • HY-170921
    USP1-IN-11

    		Deubiquitinase Cancer
    USP1-IN-11 (compound 38-P2) 是一种选择性、可逆且非竞争性的 USP1 (Ubiquitin-specific protease 1) 抑制剂。它通过激活 DDR (DNA damage repair) 通路，诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制细胞存活。USP1-IN-11 能够增强 Olaparib (HY-10162) 耐药细胞的敏感性，并在 BRCA 功能正常的癌细胞中与 Andrographolide (HY-N0191) 表现出协同作用。在 MDA-MB-436 异种移植模型中，USP1-IN-11 展现出显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。
    USP1-IN-11

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