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EGFR-IN-12

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-17499
    EGFR-IN-12

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q，IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-12
  • HY-113308
    Taurolithocholic acid
    4 篇文献验证

    		 Calcium Channel Endogenous Metabolite Others
    Taurolithocholic acid 是一种胆汁酸，具有在肝内胆管癌细胞系RMCCA-1中浓度依赖性地增加细胞活力、诱导细胞周期S期以及促进DNA合成的活性，还可增加RMCCA-1细胞中EGFR、ERK 1/2的磷酸化以及细胞周期蛋白D1的表达，并且其诱导的RMCCA-1细胞生长可被特定的拮抗剂和抑制剂所抑制。
    Taurolithocholic acid
  • HY-N2450
    Sulforaphene
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis EGFR ERK NF-κB Microtubule/Tubulin Cancer
    Sulforaphene 可从萝卜籽中提取得到，对绒毛叶种子的ED50 值为2 x 10-4 M。Sulforaphene 促进癌细胞的凋亡，通过下调EGFR、p-ERK1/2 和 NF‐κB 等抑制癌细胞迁移。
    Sulforaphene
  • HY-171958
    PROTAC EGFR degrader 12

    		PROTACs EGFR Cancer
    PROTAC EGFR degrader 12 (example 1) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC 降解剂，可有效降解 EGFR 突变型，而对 EGFR WT 的降解效果不显著。PROTAC EGFR degrader 12 对 EGFRL858R-T790M (NCI-H1975 细胞)、EGFRL858R (NCI-H3255 细胞)、EGFRL858R-T790M-L797S (NCI-H1975+CS 细胞) 的 IC50 均 <50 nM。
    PROTAC EGFR degrader 12
  • HY-162575
    Anticancer agent 231

    		ERK Cancer
    Anticancer agent 231 (化合物 P5) 是一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂，IC50 值为 3.95 μM。Anticancer agent 231 通过靶向 EGFR-ERK1/2 信号通路抑制三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞活力、细胞增殖、细胞迁移和癌症干性，有望在 TNBC 疾病治疗领域发挥重要作用。
    Anticancer agent 231

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