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Gq signaling

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156532C
    (-)-5-HT2C agonist-3

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    (-)-5-HT2C agonist-3 (compound (-)-19) 是一种具有 Gq 信号偏好的 5-HT2C 选择性激动剂，对 5-HT2 受体的 EC50 值分别为 5-HT2C：103 nM; 5-HT2B: 570 nM; 5-HT2A: 72 nM。(-)-5-HT2C agonist-3 可用于抗精神病的研究。
    (-)-5-HT2C agonist-3
  • HY-P3137
    TRV056

    		Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    TRV056 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV056 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV056 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。
    TRV056
  • HY-P3136A
    TRV055 hydrochloride

    TRV120055 hydrochloride

    		 Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    TRV055 hydrochloride，一种 G 蛋白-偏向激动剂，是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏向配体。 TRV055 hydrochloride 可有效地刺激细胞内 Gq 介导的信号传导。
    TRV055 hydrochloride
  • HY-P3136
    TRV055

    TRV120055

    		 Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    TRV055，一种 G 蛋白-偏向激动剂，是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏向配体。 TRV055 可有效地刺激细胞内 Gq 介导的信号传导。
    TRV055
  • HY-42346
    ZH8651

    		Trace Amine-associated Receptor (TAAR) Neurological Disease
    4-溴苯乙胺 1G ZH8651 是 TAAR1 的激动剂，可同时激活 Gs 和 Gq 信号通路。ZH8651 可用于研究精神分裂症。
    ZH8651
  • HY-P5358
    YFLLRNP

    		Protease Activated Receptor (PAR) Others
    YFLLRNP 是一种有生物活性的肽。(PAR-1 的部分激动剂。 YFLLRNP 在低浓度下选择性激活 G12/13 信号通路，而不激活 Gq 或 Gi 通路。 YFLLRNP (60 μM))
    YFLLRNP
  • HY-107111
    GSK1034702

    		mAChR Neurological Disease
    GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50=8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
    GSK1034702
  • HY-107111A
    GSK1034702 hydrochloride

    		Cholinesterase (ChE) mAChR Neurological Disease
    GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50=8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
    GSK1034702 hydrochloride
  • HY-P1432A
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA

    		GHSR Cancer
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂（在 COS7 和 HEK293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM）。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA
  • HY-164795
    SBI-810

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SBI-810 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1) 变构调节剂。SBI-810 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
    SBI-810
  • HY-164795A
    SBI-810 hydrochloride

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SBI-810 hydrochloride 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1) 变构调节剂。SBI-810 hydrochloride 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 hydrochloride 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
    SBI-810 hydrochloride
  • HY-121140
    AZ1729

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    AZ1729 是一种有效的游离脂肪酸 2 受体 (FFA2) 激活剂，作为一种直接变构激动剂和正向变构调节剂。AZ1729 在 Gi- 介导的途径中增加了内源性短链脂肪酸丙酸的活性，但在 Gq/G11 转导的途径中没有增加活性。AZ1729 可抑制异丙肾上腺素诱导的小鼠脂肪细胞脂解。AZ1729 也可诱导人中性粒细胞迁移。AZ1729 可用于研究 FFA2 生理作用的信号通路。
    AZ1729
  • HY-P10365
    VPM-p15

    		Adhesion G Protein-coupled Receptors (AGPCRs) Others
    VPM-p15 是一种针对粘附 G 蛋白偶联受体 GPR64 (也称为 ADGRG2 或 HE6) 的优化肽激动剂。VPM-p15 与 GPR64 的亲和力相比原始的 p15 肽有显著提高。VPM-p15 诱导的 cAMP 水平显著增加，激活 GPR64，引发下游的 Gs，Gq，G12/13 信号传导。VPM-p15 可用于对粘附 GPCR 家族成员激活机制的研究。
    VPM-p15

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