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Leukemia cell lines " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N7634
Farnesyl Transferase Parasite
Infection Cancer
Tectol，从 Lippia sidoides 中分离，对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1)， IC50 为 3.44 μM。
HY-148422
HY-N0128
Apoptosis
Cancer
香紫苏醇
Salvia sclarea 中分离出来，具有抗癌活性。 Sclareol 对小鼠白血病 (P-388)，人表皮癌 (KB)，以及人白血细胞具有很强的细胞毒活性。Sclareol 诱导细胞凋亡( apoptosis )。
HY-148026
BGB 11417
Bcl-2 Family
Cancer
Sonrotoclax 是一种口服有效的 Bcl2 抑制剂。Sonrotoclax 对多种淋巴瘤和白血病细胞系具有有效的细胞杀伤作用。
HY-121352
Others
Kibdelone C 是一种可在 Kibdelosporangium sp. 中被发现的黄酮类化合物，具有抗癌活性，对白血病细胞系 (SR) 和肾癌细胞系 (SN12C) 的 GI50 值均小于 1 nM。Kibdelone C 有望用于抗癌领域的研究。
HY-144675A
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-13 hydrochloride (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂，其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 可激活 CD86 表达，其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
HY-144675
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂，其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 可激活 CD86 表达，其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
HY-113700
Antibiotic
Cancer
PD 116779是一种具有抗癌活性的抗生素 (Antibiotic )。PD 116779 对 L1210 淋巴细胞白血病和 HCT-8 人结肠腺癌细胞系表现出中等的细胞毒性，其 IC50 值分别为 3.55x10-7 和 4.08x10-7 M。
HY-N0128R
HY-155557
Apoptosis
Cancer
Anti-inflammatory agent 45 (化合物 2v) 是一种抗癌剂，对不同血癌（包括白血病、淋巴瘤和骨髓瘤细胞系）生长具有直接抑制作用。Anti-inflammatory agent 45 能诱导 HL60 白血病细胞凋亡，并抑制 NO 生成 (IC50 =14.7 μM)。
HY-171146
FLT3 Bcr-Abl RET PDGFR MNK
Cancer
HSN748 是普纳替尼 (HY-12047) 的类似物和一种多激酶抑制剂。HSN748 对 FLT3 、ABL1 、RET 、PDGFRα/β 、MNK1 和 MNK2 等激酶均有抑制活性。HSN748 能够抑制慢性髓系白血病和急性髓系白血病细胞系的生长，可用于白血病的研究。
HY-115406A
Apoptosis
Cancer
CPTH6 hydrobromide 是一种噻唑衍生物，可激活人类急性髓系白血病细胞系的凋亡程序并增加自噬特征。CPTH6 可用于肿瘤研究。
HY-170763
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 22 (Example 36) 是一种 MCL-1 抑制剂，通过抑制 MCL-1 与促凋亡蛋白的相互作用来抑制其抗凋亡活性。Mcl-1 inhibitor 22 对多种癌症细胞系表现出抗增殖活性，可用于癌症研究。
HY-170763A
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
(+)-Mcl-1 inhibitor 22 (Example 37) 是一种 MCL-1 抑制剂，通过抑制 MCL-1 与促凋亡蛋白的相互作用来抑制其抗凋亡活性。(+)-Mcl-1 inhibitor 22 对多种癌症细胞系表现出抗增殖活性，可用于癌症研究。
HY-149896
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Antitumor agent-107 (化合物 5h) 是一种抗癌剂，对白血病细胞系显示出优异的抑制活性 (GI50 =0.32-1.34 μM)。Antitumor agent-107其对其他多种人类癌细胞系也显示出抗肿瘤活性 (GI50 范围为 0.35-9.43 μM)。
HY-129983
HSV
Infection Cancer
5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 是核苷类似物。5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 抑制多种人类白血病细胞系的复制 IC50 值为 1.7-5.8 μM。5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 延长了携带 L1210 白血病的小鼠的存活时间。5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 可用于细胞复制和白血病的研究。
HY-103275
NSC 680410
Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
Adaphostin (NSC 680410)，是 AG957 金刚烷酯，是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-149912
HY-167671
Topoisomerase
Cancer
BE-10988 是一种 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ) 抑制剂。BE-10988 通过增加 DNA 拓扑异构复合物的形成，抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 耐药和长春新碱耐药的 P388 小鼠白血病细胞系的生长。
HY-N10364
Others
Cancer
6β,7β-Epoxyasteriscunolide A 是一种倍半萜类化合物，对 HL-60 和 MOLT-3 白血病细胞系具有细胞毒性，IC50 范围为 4.1-5.4 μM。
HY-B1336
HY-12458
HY-121412
HY-152133
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader (Compound A6) 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC6 降解剂，DC50 为 3.5 nM。PROTAC HDAC6 degrader 在髓系白血病细胞系中通过诱导凋亡 (apoptosis ) 显示出抗增殖活性。
HY-W231513
MASTL Ser/Thr Protease Aurora Kinase
Cancer
MASTL/Aurora A-IN-1 (Compound MA4) 是一种 MASTL 和 Aurora A 激酶的双重抑制剂，IC50 值分别为 0.56 μM 和 0.16 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 具有广谱抗癌活性，在 NCI-60 癌细胞系中，对 SR（白血病）、K-562（白血病）、MDA-MB-435（黑色素瘤）、MOLT-4（白血病）和 SK-MEL-2（黑色素瘤）细胞系具有强大的抗癌活性，GI50 值分别为 0.023、0.032、0.037、0.044 和 0.051 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 通过抑制 Aurora A 和 MASTL 激酶，诱导细胞周期 G2/M 期阻滞，从而抑制癌细胞增殖。MASTL/Aurora A-IN-1 可用于癌症研究，特别是针对有丝分裂失调的肿瘤。
HY-120187
Others
Others
DDCPPB-Glu (compound 3a) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物，具有抑制肿瘤细胞生长和延长生存期的活性。DDCPPB-Glu对多种肿瘤细胞系具有生长抑制作用，可增加白血病小鼠的生存期，对结肠癌和肺癌等肿瘤有抑制作用。
HY-12892
SphK Apoptosis
Cancer
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
HY-150025
DNA Methyltransferase Apoptosis
Cancer
(4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis )。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化，包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
HY-161516
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-42 (compound 2b) 作为一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.009 μM)，展现出了显著的抗白血病活性和与 Decitabine (HY-A0004) 的协同效应，这表明它可用于 Acute Myeloid Leukemia (AML) 的研究。
HY-121725
STAT
Cancer
MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂，有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用，IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
HY-143247
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-2 是一种靶向 β- 微管蛋白的强效抗癌活性分子，IC50 为 0.92 μM。Tubulin polymerization-IN-2 对各种白血病、非小细胞肺癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌细胞系显示出良好的抑制活性。
HY-170574
Molecular Glues Ser/Thr Kinase Apoptosis
Cancer
CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues )。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解，其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis )，在 G2/M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
HY-103275R
NSC 680410 (Standard)
Reference Standards Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
Adaphostin (Standard)是 Adaphostin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adaphostin (NSC 680410)，是 AG957 金刚烷酯，是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-114162B
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
HY-161123
WDR5
Cancer
WDR5-IN-8 是 WDR5 抑制剂，IC50 值为 15.5 nM。WDR5-IN-8 在两种人类急性白血病细胞系中表现出良好的抗增殖活性。WDR5-IN-8 具有抗肿瘤活性。
HY-N14774
Antibiotic Bacterial
Infection
Lactoquinomycin B 是一种醌类抗生素。Lactoquinomycin B 具有抗革兰氏阳性菌及部分革兰氏阴性菌的活性，但抗革兰氏阴性菌作用较弱，对真菌无作用。Lactoquinomycin B 对多种细胞株包括淋巴瘤 L5178Y 祖细胞、阿霉素耐药细胞、博来霉素耐药细胞、人白血病 K562 细胞、小鼠白血病 L-121 0细胞和小鼠白血病 P388 细胞均有抑制作用，ID50 (μg/mL)分别为 0.43、0.21、0.19、0.16、0.2 和 0.12。
HY-117285
Lactoquinomycin A; LQM-A
Antibiotic Bacterial
Infection Cancer
Lactoquinomycin A 是一种醌类抗生素。Lactoquinomycin A 具有抗革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌的活性，但抗革兰氏阴性菌作用较弱，对真菌无作用。Lactoquinomycin A 对多种细胞株包括淋巴瘤 L5178Y 祖细胞、阿霉素耐药细胞、博来霉素耐药细胞、人白血病 K562 细胞、小鼠白血病 L-1210 细胞和小鼠白血病 P388 细胞均有抑制作用，ID50 （μg/mL）分别为 0.02、0.006、0.008、0.033、0.013 和 0.03。
HY-129983R
HSV
Infection Cancer
5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine (Standard） 是 5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 是核苷类似物。5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 抑制多种人类白血病细胞系的复制 IC50 值为 1.7-5.8 μM。5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 延长了携带 L1210 白血病的小鼠的存活时间。5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 可用于细胞复制和白血病的研究。
HY-158974
HY-N10777
Others
Cancer
1-Ketoaethiopinone 是一种枞烷二萜。1-Ketoaethiopinone 具有 α, β-不饱和羰基功能。1-Ketoaethiopinone 对人癌细胞系 MOLT-4 (人淋巴母细胞白血病) 和 MCF-7 (人乳腺腺癌) 显示细胞毒活性。
HY-162265A
Apoptosis
Cancer
UCM-13369 (Compound 4b) 是一种 NPM1 抑制剂。UCM-13369 下调与突变型 NPM1 C+ 相关的通路，并特异性识别 NPM1 C+ 的 C 端 DNA 结合域。UCM-13369 诱导 AML 细胞系和原代细胞凋亡，可用于白血病研究。
HY-167860
Others
Cancer
BE-12406B 是一种抗肿瘤剂，存在于链霉菌培养液中。BE-12406B 可以抑制 Vincristine (HY-N0488) 耐药或 Doxorubicin (HY-15142A) 耐药的 P388 鼠白血病细胞系及其亲本敏感细胞系的生长。
HY-W784565
DNA/RNA Synthesis
Cancer
5-Fluorouridine 5'-phosphate 是一种 ODCase (尿苷-5′-单磷酸脱羧酶) 抑制剂，对人类 ODCase 的 Ki 值为 98 µM，对甲烷自养菌 ODCase 的 Ki 值为 645 µM，5-Fluorouridine 5'-phosphate 对白血病和淋巴瘤细胞系的活性具有抑制作用，可用于抗癌领域的研究。
HY-15160A
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 hydrochloride是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 hydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 hydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-15160B
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-15160C
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 monohydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 monohydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 monohydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-15160
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-162037
CDK FLT3
Cancer
CDDD11-8 是一种口服有效的，选择性的 CDK9 和 FLT3-ITD 抑制剂，Ki 值分别为 8 和 13 nM。CDDD11-8 可减少白血病细胞系的增殖，并且对那些含有 FLT3-ITD 突变的细胞系特别有效。
HY-163160
HY-155522
Carbonic Anhydrase
Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki : 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性，例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
HY-107426
Muconomycin A
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素，来源于Myrothecium verrucaria ，是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长，激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化，降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
HY-N3210
Others
Cancer
Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱，能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性，包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
HY-132231
PI3K Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-116971
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合，并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 )，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-158968
MDM-2/p53
Cancer
MMs02943764 是一种 1,2,4-三唑衍生物，具有抗癌活性。MMs02943764 对多种癌症细胞系具有显著的抗增殖效果。MMs02943764 的结构类似物 PAC 对白血病细胞系 K562 具有显著的细胞毒性 (IC50 =35.264 μM)，通过抑制 Mdm2 和 Pirh2 来减少 p53 的降解，并诱导 K562 细胞周期阻滞。
HY-149470
Histone Acetyltransferase
Cancer
MOZ-IN-3 (Compound 6j) 是一种 KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶抑制剂 (IC50
HY-13518
Astringenin; trans-Piceatannol
Syk Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
白皮杉醇
Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。 Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯，存在于各种水果和蔬菜中，具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis )。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。
HY-19619
Phospholipase Apoptosis
Cancer
m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C (PLC) 激活剂。m-3M3FBS 刺激人中性粒细胞产生超氧物，上调细胞内钙离子浓度，刺激多种细胞产生磷酸肌醇。m-3M3FBS 诱导单核细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-142690
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂，对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN-27 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN-27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC-IN-27 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-142690A
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-27 dihydrochloride (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂，对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN-27 dihydrochloride 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN-27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC-IN-27 dihydrochloride 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-125090
HY-149497
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 : 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖，包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
HY-123578
EGFR E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCFSKP2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50 =30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性，对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。
HY-P991425
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病，乳腺癌，恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-13518R
Astringenin (Standard); trans-Piceatannol (Standard)
Reference Standards Syk Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
白皮杉醇 (Standard)
Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯，存在于各种水果和蔬菜中，具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis )。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。
HY-118304A
FLT3 Apoptosis Caspase
Cancer
AKN-028 TFA 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 TFA 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 TFA 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 TFA 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-118304
FLT3 Apoptosis Caspase
Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-118304B
FLT3 Apoptosis Caspase
Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-171777
ErPC3; Erucylphosphohomocholine
PI3K Akt Ras Raf p38 MAPK
Cancer
Erufosine 是一种 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/MAPK 信号通路抑制剂。Erufosine 可抑制乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB 231 的活性 (IC50 : 40.95/40.8 μM)。Erufosine 可降低 PI3K (p85)、Akt (PKB) 和 cRaf 的磷酸化。Erufosine 可用于乳腺癌和髓性白血病的研究。
HY-164526
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50 =4.78 nmol/L)，可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-N10677
Others
Cancer
S-30-Hydroxygambogic acid 是一种聚戊烯酰黄酮外聚体，可从藤黄中分离出来。S-30-Hydroxygambogic acid 对人白血病 K562 细胞系 K562/R 和 K562/S 的 IC50 值分别为 4.49 和 3.61 μM。S-30-Hydroxygambogic acid 可用于癌症的研究。
HY-144709
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT3/ITD-IN-1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-N10678
Others
Cancer
R-30-Hydroxygambogic acid 是一种聚戊烯酰黄酮外聚体，可从藤黄中分离出来。R-30-Hydroxygambogic acid 对人白血病 K562 细胞系 K562/R 和 K562/S 的 IC50 值分别为 2.89 和 1.27 μM。R-30-Hydroxygambogic acid 可用于癌症的研究。
HY-19671
SR-45023A; SR 9223i; SK&F-99085
HMG-CoA Reductase (HMGCR) Apoptosis
Cancer
Apomine (SR-45023A) 是一种具有口服活性的抗肿瘤剂，抑制胆固醇合成中的甲羟戊酸/异戊二烯途径。Apomine 能够加速3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMGR ) 的降解。Apomine 能够抑制包括肺癌、结肠癌、乳腺癌和皮肤癌在内的多种类型癌症细胞的生长。此外，Apomine 还能诱导来源于白血病、结肠癌、肝癌、卵巢癌和乳腺癌的肿瘤细胞系的凋亡 (apoptosis )。
HY-115463
AMPK Apoptosis
Cancer
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
HY-115446A
Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，如文献中的 Compound 24，其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
HY-172364
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-12 是一种高选择性、具有口服活性的 PLK1 抑制剂，IC50 为 20 nM。PLK1-IN-12 对 PLK1 的选择性高于 PLK2 (IC50 : >10000 nM) 和 PLK3 (IC50 : 3953 nM)。PLK1-IN-12 在广泛的细胞系中表现出抗癌效力。PLK1-IN-12 能够用于抗白血病研究。
HY-123201
FLT3
Cancer
KRN383 analog 是 KRN383 的类似物。KRN383 是一种具有口服活性的 Flt3 抑制剂，可抑制带有内部串联重复 (ITDs) 和 Asp835Tyr (D835Y) 点突变的 Flt3 的自身磷酸化，IC50 值分别为 < 或 =5.9 和 43 nM。KRN383 还抑制 ITD 阳性细胞系的增殖，IC50 值为 < 或 =2.9 nM。KRN383 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-155529
Pim
Cancer
FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50 s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性，对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
HY-161250
PROTACs
Cancer
Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 (compound 22 (dCE-1)) 是一种 CBP/EP300 降解剂，包含 CRBN 配体 Pomalidomide、含有 6 个 PEG 单元的 24 个原子链和 HAT 抑制剂 CPI -1612。 Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 对多发性骨髓瘤细胞 LP1 (DC50 为 1.2 μM)、MM1S 和多种癌细胞，尤其是白血病细胞具有抗增殖作用。
HY-P991381
HY-144433
DNA Methyltransferase
Infection
DNMT3A-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 DNMT3A 抑制剂。 DNMT3A-IN-1 显示出针对 DNMT3A 的抑制剂活性，KI 值范围为 9.16-18.85 μM (AdoMet) 和 11.37-23.34 μM (poly dI-dC)。DNMT3A-IN-1 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的细胞凋亡 (Apoptosis )[1] [2] 。
HY-176701
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种强效的不可逆性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂 (IC50 =8 nM)。PRMT5-MTA-IN-4 能阻止精氨酸甲基化，抑制核糖体 RNA 的加工过程以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性 (例如，在 DLD-1 细胞中的IC50 =0.3 μM）。PRMT5-MTA-IN-4 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究，如急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-134557
GSK-3
Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂，对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
HY-144711
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3D835Y 、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT3/ITD-IN-3 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-155728
Sirtuin Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-144710
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3D835Y 、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT3/ITD-IN-2 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-143317
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂，选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2，BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79，5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
HY-155727
Sirtuin Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-136351
Autophagy
Cancer
THZ-P1-2 是一种首创的，选择性的 PI5P4K 抑制剂，对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏，上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
HY-159569
Transferrin Receptor Ferroptosis
Cancer
TfR-1-IN-1 (compound C4) 是一种转铁蛋白受体 1 (TfR-1 ) 的抑制剂，具有抗癌活性。TfR-1-IN-1 强烈增加细胞内铁 (II) 水平，作为诱导铁死亡 (ferroptosis ) 的驱动力。TfR-1-IN-1 显著降低了卵巢癌 (A2780cis)、乳腺癌 (MDA-MB 231) 和白血病 (HL-60) 细胞系的代谢活性，IC50 值分别为 0.51、0.46 和 0.48 μM。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员，构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸（d-异构体，以 rrrrrrrr 表示）与 Bid BH3 肽融合，以促进细胞摄取该肽。)
HY-19619R
Phospholipase Apoptosis
Cancer
m-3M3FBS (Standard) 是 m-3M3FBS 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C (PLC) 激活剂。m-3M3FBS 刺激人中性粒细胞产生超氧物，上调细胞内钙离子浓度，刺激多种细胞产生磷酸肌醇。m-3M3FBS 诱导单核细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-170576
FLT3 STAT Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物，是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合，具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长，EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-117085
Phosphatase TMV Lipoxygenase
Cancer
Lobaric acid 是从 Stereocaulon 地衣属植物中分离出来的一种缩酚酸代谢物，具有抗氧化、抗增殖、抗病毒和酶抑制活性。Lobaric acid 能够清除超氧化物自由基（IC50 =97.9 μM），并抑制癌细胞的增殖 (对白血病、结直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌和肺癌细胞系的 EC50 为 15.2-63.9 μg/mL）。Lobaric acid 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B（PTP1B；人重组酶的 IC50 =0.87 μM）和 12(S)-脂氧合酶产生的 12(S)-HETE（IC50 =28.5 μM）。Lobaric acid（250 μM）还可以减轻感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟叶的病变情况。
HY-171334A
HY-153736
DNA/RNA Synthesis
Cancer
NSC 194308 是一种 U2AF2-RNA 复合物增强剂，通过结合 U2AF2 RNA 识别基序 (RRM1 和 RRM2) 之间的位点来增强 U2AF1-U2AF2-SF1 剪接位点 RNA 复合物的关联。NSC 194308 通过在 U2AF 帮助将 U2 snRNP 招募到分支点上阻止剪接体组装来抑制 pre-mRNA 剪接。NSC 194308 增强 pre-mRNA 与 U2AF2 的结合，选择性触发含有剪接体突变的白血病细胞系的细胞死亡。
HY-155066
PI3K mTOR
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-156158
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH2R140Q -IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50 : 29 nM)。IDH2R140Q -IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50 : 10 nM)。IDH2R140Q -IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q -IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-150797
QA-68-ZU81
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Inflammation/Immunology Cancer
QA-68 (QA-68-ZU81) 是一种有效的 PROTAC 类 BRD9 降解剂。QA-68 能抑制细胞周期进程和细胞集落形成。QA-68 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抗增殖活性。QA-68 能够由靶蛋白配体 (red part) EA-89 (HY-170314)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-I (HY-131318) 和 PROTAC linker (black part) Ethyne-C2-Pip-CO-Pip-Boc (HY-170315) 组成。其中 E3 泛素酶和 linker 能够组成 Lenalidomide-ethyne-C2-Pip-CO-Pip (HY-170319)。
HY-173444
HDAC Transferrin Receptor Apoptosis Ferroptosis
Cancer
HDAC11-IN-3 (Compound A9) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50 : 4.1 nM)。HDAC11-IN-3 对 U937 和 OCI-AML2 急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抑制作用 (IC50 : 10 μM)。HDAC11-IN-3 具有显著的抗 AML 活性，能诱导细胞凋亡 (apoptosis )、周期阻滞和分化。HDAC11-IN-3 上调了铁转运蛋白转铁蛋白 (TF ) 和转铁蛋白受体 (TFRC )，并激活了 p62-Keap1-Nrf2-HMOX1 通路，共同导致细胞内铁水平升高，诱导 AML 细胞铁死亡 (ferroptosis )。HDAC11-IN-3 可单独或联合 Cytarabine (HY-13605) 用于 AML 研究。
HY-172889
PI3K HDAC Apoptosis mTOR Akt
Cancer
PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂 (IC50 : 0.2μM)。PI3K/HDAC-IN-4 对 HDAC1-3 表现出较高的选择性 (IC50 值分别为 75.5 nM、70.9 nM 和 1.9 nM)。PI3K/HDAC-IN-4 是一个强效的 PIK3 广谱抑制剂，对 PI3Kα、β、δ 和 γ 的IC50 值分别为 2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM 和 57.2 nM。PI3K/HDAC-IN-4 通过同时抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路和 HDAC1-3，显著诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/HDAC-IN-4 在多种肿瘤细胞系 (如 MV4-11、Jeko-1、HL60 和 MCF-7，IC50 值分别为 0.2、0.9、0.8 和 1.5 μM) 中表现出强效的抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4 可用于淋巴瘤和白血病的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员，构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸（d-异构体，以 rrrrrrrr 表示）与 Bid BH3 肽融合，以促进细胞摄取该肽。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P991425
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病，乳腺癌，恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991381
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W784565
核苷酸及其类似物 U
5-Fluorouridine 5'-phosphate 是一种 ODCase (尿苷-5′-单磷酸脱羧酶) 抑制剂，对人类 ODCase 的 Ki 值为 98 µM，对甲烷自养菌 ODCase 的 Ki 值为 645 µM，5-Fluorouridine 5'-phosphate 对白血病和淋巴瘤细胞系的活性具有抑制作用，可用于抗癌领域的研究。
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