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MDA-MB-231cells
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-145652
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AMP-945
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FAK
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Cancer
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Narmafotinib (AMP-945) 是有口服活性的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂 (KD=0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化,IC50=7 nM,具有较低的细胞毒性 (IC50=2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。Narmafotinib 可用于癌症研究。
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HY-15518
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IAP
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Cancer
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LCL161是 IAP 的抑制剂,抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 和 0.4 nM。
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HY-146203
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FAK
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Cancer
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化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50= 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50= 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
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HY-156026
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FAK
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Cancer
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FAK-IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合,并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN-11 对 MDA-MB-231 细胞显示出细胞毒活性,IC50 为 13.73? μM。FAK-IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA-MB-231 细胞死亡。
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HY-125958
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Glutaminase
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Cancer
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AA9 是一种有效的 Transglutaminase 2 (TG2) 抑制剂。AA9 对 HIF 介导的 MDA-MB-231 细胞缺氧有较强的影响。
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HY-146511
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 41 是一种有效的抗癌剂,对 MDA-MB-231 细胞具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50 为 3.99 μM。
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HY-158388
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Topoisomerase
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Cancer
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Anticancer agent 215 (1) 是一种喜树碱类化合物,对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 5.2 nM 和 8.2 nM。
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HY-158389
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Topoisomerase
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Cancer
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Anticancer agent 216 (34A) 是一种喜树碱类化合物,对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 9.6 nM 和 11.6 nM。
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HY-158387
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Topoisomerase
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Cancer
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Anticancer agent 214 (2) 是一种喜树碱类化合物,对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 2.6 nM 和 15.7 nM。
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HY-158390
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Topoisomerase
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Cancer
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Anticancer agent 217 (35B) 是一种喜树碱类化合物,对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 6.2 nM 和 7.1 nM。
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HY-164521
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STAT
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Cancer
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PMMB-187 是一种选择性 STAT3 抑制剂,对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 1.81 μM。PMMB-187 通过抑制 STAT3 转录活性、核转位及下游靶基因表达,同时降低线粒体膜电位、生成活性氧 (ROS) 以及上调凋亡相关蛋白表达水平,来诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (Apoptosis)。PMMB-187 可用于癌症领域研究。
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HY-112842
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Ras
CDK
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Cancer
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MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂,其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM, 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。
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HY-N6990
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Others
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Cancer
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Anhydrosecoisolariciresinol 主要源于 Wedelia biflora,具有抗癌活性。
Anhydrosecoisolariciresinol 抑制人乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB-231 的生长。
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HY-146037
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Apoptosis
Aurora Kinase
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Cancer
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Aurora A inhibitor 2 (Compound 16h) 是一个有效的 Aurora A kinase 抑制剂,其 IC50 值为 21.94 nM。Aurora A inhibitor 2 诱导 MDA-MB-231 细胞 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
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HY-16191
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HY-108317
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Phosphatase
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Cancer
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ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1) 抑制剂,在 HEK293T 和 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值分别为 6.4 和 4.2 nM。
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HY-146783
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PAK
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Cancer
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ZINC194100678 是一种有效的 PAK1 抑制剂,IC50 为 8.37 μM。ZINC194100678 可抑制 MDA-MB-231 细胞增殖。ZINC194100678 可用于抗癌研究。
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HY-149714
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ICMT
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Cancer
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J6-3 是 ICMT 的抑制剂,IC50 为 0.6 μM,具有抗癌活性。J6-3 抑制 MDA-MB231 细胞的 IC50 为 3.4 μM。
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HY-162034
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FAK
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Cancer
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FAK-IN-17 是粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN-17 具有抗癌活性,在A549 和MDA-MB-231 细胞中的IC50 值分别为 130 nM 和 94 nM。
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HY-13808
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HY-123081
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Bacterial
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Infection
Cancer
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Eburicol 是一种天然甾醇,具有抗增殖和抗菌活性。 Eburicol 对金黄色葡萄球菌具有较弱的抗菌活性。 Eburicol 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞系具有细胞毒性作用。
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HY-144638
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Apoptosis
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Cancer
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JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM),同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50> 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis)。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
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HY-W643128
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Cholinesterase (ChE)
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Infection
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Carlina oxide 是一种 AChE 抑制剂和抗氧化剂,可以杀灭库蚊幼虫 (LC50=1.39 μg/mL)。Carlina oxide 对脊椎动物细胞、人类真皮、HCT116 和 MDA-MB231 细胞系具有细胞毒性。
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HY-143468
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Apoptosis
MEK
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Cancer
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MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-139376
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FGFR
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Cancer
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FGFR1 inhibitor-2 是一个 FGFR1 抑制剂(IC50 为 4.55 μM 在 MDA-MB-231细胞中)。FGFR1 inhibitor-2 可用于转移性三阴性乳腺癌的研究。
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HY-149033
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Others
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Cancer
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Kobusine derivative-2 是一种 kobusine 衍生物,对癌细胞具有抗增殖活性。Kobusine derivative-2 可诱导 MDA-MB-231 细胞阻滞在亚 G1 期。具有抗癌活性。
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HY-173146
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Apoptosis
EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-153 (Compound 5l) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-153 能抑制 MDA-MB-231 细胞增殖 (IC50: 0.73 μM),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-153 可用于乳腺癌的研究。
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HY-N13163
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Others
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Cancer
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2-Epitripdiolide 是一种源自 Tripterygium hypoglaucum 的二萜类化合物,具有显著的抗肿瘤活性,对 A549,KB,KBvin,MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 1.34,
0.4,4.4 和 1.2 nM。
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HY-157151
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HY-162046
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Necroptosis
Ferroptosis
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Cancer
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Anticancer agent 178 (compound C2) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 178 对 MDA-MB 231 细胞增殖和代谢活性有抑制作用,IC50 为 1.1 和 4.2 μM。Anticancer agent 178 诱导细胞 ferroptosis 和 necroptosis。
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HY-164401
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EAAT
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Cancer
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QBS10072S 是一种双功能化疗剂,通过结合细胞毒素和选择性的 LAT1 转运蛋白底物发挥作用。QBS10072S 在 MDA-MB-231 细胞中表现出细胞毒性,在小鼠中表现出抗肿瘤活性。QBS10072S 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
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HY-156378
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Aurora Kinase
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Cancer
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Aurora A inhibitor 3 (Compound 5h) 抑制 Aurora-A 激酶,IC50 值分别为 0.78 μM。Aurora A inhibitor 3 具有细胞毒性,对 MCF-7 和 MDA-MB-231细胞,GI50值分别为 0.12 μM 和 0.63 μM。
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HY-N10965
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Others
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Cancer
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Gambogic acid B 是一种活性化合物。Gambogic acid B 可从 Garcinia hanburyi 的树脂中分离得到。Gambogic acid B 对 A549、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.60 μM、6.88 μM 和 0.87 μM。
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HY-146324
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PROTACs
CaMK
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC eEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 PROTAC 小分子,介导 eEF2K 降解,且诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-162352
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HY-143903
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PIN1
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Cancer
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ZL-Pin13 是一种高效细胞活性共价抑制剂,靶向 Pin1,IC50 为 67 nM。ZL-Pin13 有效抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖并下调 Pin1 底物。
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HY-W667666
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Others
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Others
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Anthragallol 1,2-dimethyl ether 可以从 O. umbellata 中分离出来。 Anthragallol 1,2-dimethyl ether 具有细胞毒性,对A549细胞和MDA-MB-231细胞的 IC50 值分别为5.9和8.8 μg/ml。
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HY-163845
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PROTACs
HDAC
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Cancer
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YX862 是一种选择性 HDAC8 PROTAC 降解剂,在 250 nM 下对 MDA-MB-231 细胞中 HDAC8 最大降解率> 95% (Blue: VHL E3 ligand (HY-112078), Black: linker;Pink: HDAC8 inhibitor (HY-163846))。
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HY-155969
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-83 (Compound 9) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 2.53 nM)。EGFR-IN-83 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 2.50 μM 和 1.96 μM。EGFR-IN-83 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-15985A
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HY-15985
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HY-114979
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HY-170946
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STAT
Bcl-2 Family
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Cancer
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WR-S-462 是一种 STAT3 抑制剂。WR-S-462 在体外有效抑制 STAT3 的磷酸化及其生物学功能。WR-S-462 抑制 MDA-MB-231 细胞的 IC50 为 0.03 μM。WR-S-462 对 STAT3 蛋白表现出强结合亲和力,其 Kd 为 58 nM。WR-S-462 抑制 p-STAT3 的核转位,选择性抑制 MDA-MB-23 细胞中 p-STAT3Tyr705 的表达以及由 STAT3 调控的下游靶基因,如 Cyclin D1,Bcl-2 和 Bcl-xl 的表达。WR-S-462 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的生长和转移。
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HY-161755
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Endogenous Metabolite
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Cancer
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Anticancer agent 232 (compound 12f) 是一种利用 d-葡萄糖、d-半乳糖和 d-甘露糖衍生的 1-叠氮糖苷,设计的糖杂交物。Anticancer agent 232 对 MCF-7 和 MDA-MB231 细胞的 IC50 值分别为 1.05 μM 和 18.03 μM。
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HY-100753
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STAT
Apoptosis
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Cancer
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STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
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HY-155249
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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KGP591 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 0.57µM)。KGP591 诱导 MDA-MB-231 细胞显著的 G2/M 停滞并抑制细胞迁移,破坏微管结构和细胞形态。KGP591 在原位肾癌模型 (RENCA) 中显示抗肿瘤活性。
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HY-174248
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PROTACs
PAK
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Cancer
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PS21M 是 CPS-021 (HY-174247) 的阴性对照。PS21M 在 MDA-MB-231 细胞中,无法有效降解 PAK4。(Pink: Target Protein Ligand (HY-174822); Black: Linker; Blue: E3 Ligase Ligand (HY-W586822))
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HY-157797
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Others
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Cancer
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SN-38-CM2 BS2 是一种分裂酯酶,在体外 5 min 内转化为 SN-38 的转化率 >95%。SN-38-CM2 诱导蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 依赖性酯酶介导 MDA-MB-231 细胞死亡。
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HY-109523
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HY-161257
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Autophagy
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Cancer
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CDC20-IN-1 (Compound E1) 是一种 CDC20 的特异性抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。CDC20-IN-1 可诱导癌细胞的自噬,抑制 MDA-MB-231细胞增殖,IC50 值为 1.43 μM。
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HY-155127
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Fungal
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Cancer
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Antiproliferative agent-33 (Compound 2g) 是一种抗增殖剂、抗真菌剂和抗菌剂。Antiproliferative agent-33 抑制 MDA-MB-231 细胞增殖 (IC50: 16.38 μM)。Antiproliferative agent-33 抑制革兰氏阴性菌生长,抑制 S. faecalis 的 MIC 值为 8 μg/mL。
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HY-155039
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Drug Derivative
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Cancer
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Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT116、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性,IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
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HY-129458
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HY-110329
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Others
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Cancer
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ML179 (SR-1309) 是一种反向 LRH1/NR5A2 (Liver receptor homologue-1) 激动剂,IC50 为 320 nM。ML179 在 MDA-MB-231 细胞中显示出抗增殖活性。ML179 具有研究 ER 阴性乳腺癌的潜力。
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HY-156098
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c-Met/HGFR
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Cancer
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c-Met-IN-19 (Compound 21j) 是一种 c-Met 抑制剂 (IC50: 1.99 nM)。c-Met-IN-19 对 A549、HT-29、SGC-7901、MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50s 为 0.25、0.36、0.98、0.76 μM。
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HY-155350
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Microtubule/Tubulin
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Others
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Tubulin polymerization-IN-53 是 β-微管蛋白聚合的抑制剂。Tubulin polymerization-IN-53 可以将细胞周期阻滞在G2/M阶段。微管蛋白聚合-IN-53对MDA-MB-231细胞系具有抗增殖功效,IC50 值为3.24 μM。
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HY-161151
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DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
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Cancer
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Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性,是有效的 RecQ解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT-116和 MDA-MB-231 的细胞凋亡,同时可将 HCT-116 细胞阻滞在 G2/M 期。
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HY-144699
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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ERRα antagonist-2 (Compound 11) 是一种潜在的 ERRα (雌激素受体相关受体 α) 反向激动剂,IC50 值为 0.80 μM。ERRα antagonist-2 抑制 ER 阴性 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭。ERRα antagonist-2 在体内抑制乳腺癌生长。
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HY-100353
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N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine; N-Laurylsphingosine
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Endogenous Metabolite
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Metabolic Disease
Cancer
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C12-Ceramide (N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine) 是一种天然存在的神经酰胺,由 C12 鞘磷脂水解形成。C12-Ceramide 可以增强 MDA-MB-231 细胞中 Doxorubicin 的毒性。C12-Ceramide 还可用于诊断 A 型和 B 型尼曼匹克症。
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HY-146516
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HY-149897
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Transmembrane Glycoprotein
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Cancer
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HA-CD44 interaction inhibitor 2 (compound 5) 是一种 Hyaluronic acid (HA)-CD44 相互作用抑制剂,能有效破坏癌症球体的完整性。HA-CD44 interaction inhibitor 2 还对癌细胞显示出抗增殖活性。HA-CD44 interaction inhibitor 2 抑制 MDA-MB-231 细胞,EC50 值为 0.59 μM。
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HY-139665
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HY-149898
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Transmembrane Glycoprotein
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Cancer
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HA-CD44 interaction inhibitor 1 (compound 6)是一种靶向 CD44 的透明质酸 (Hyaluronic acid (HY-B0633A)) 抑制剂,也是一种抗肿瘤剂。透明质酸与分化簇 44 (CD44) 相互作用,参与肿瘤生长和侵袭。HA-CD44 interaction inhibitor 1 抑制 MDA-MB-231 细胞,EC50 值为 1.77 μM。
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HY-173256
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Epigenetic Reader Domain
PROTACs
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Cancer
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Hyp-dBET1 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。Hyp-dBET1 在 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值为 3.4 μM。Hyp-dBET1 可在缺氧条件下被激活,募集 E3 泛素连接酶,通过泛素-蛋白酶体系统降解 BRD4。Hyp-dBET1 可用于抗肿瘤研究。
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HY-109523S
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HY-144876
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Reactive Oxygen Species (ROS)
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Cancer
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RIDR-PI-103 是一种活性氧 (ROS) 诱导的活性分子释放前体,具有与泛 PI3K 抑制剂 (PI-103) 连接的自环化部分。Doxorubicin 和 RIDR-PI-103 在 MDA-MB-361 和 MDA-MB-231 细胞中显示出抑制癌细胞增殖的协同作用。
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HY-164306
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PROTACs
PARP
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Cancer
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PROTAC PARP1 degrader-2 (Compound 72) 是 PARP 的 PROTAC 降解剂,在 MDA-MB 231 中的 DC50 <10 nM。PROTAC PARP1 degrader-2 抑制 MDA-MB-436 细胞活力,IC50 <100 nM。(Blue: ligand for target protein (HY-160937); Pink: ligand for E3 ligase (HY-W998262))
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HY-159515
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HY-173257
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Epigenetic Reader Domain
PROTACs
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Cancer
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Cath-L-dBET1 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。Cath-L-dBET1 在 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值为 2.8 μM。Cath-L-dBET1 可被组织蛋白酶 L (Cath-L) 激活,募集 E3 泛素连接酶,通过泛素-蛋白酶体系统降解 BRD4。Hyp-dBET1 可用于抗肿瘤研究。
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HY-114324A
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PROTACs
PARP
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Cancer
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rel-PROTAC PARP1 degrader 是 PROTAC PARP1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
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HY-149635
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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Cancer
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HIF-1α-IN-6 (compound 3s) 是一种 HIF-1α 抑制剂,在 MiaPaCa-2 和 MDA-MB-231 细胞中观察到的 IC50 值为 0.6 和 53.3 nM。HIF-1α-IN-6 可通过降低 HIF-1α mRNA 水平来抑制 HIF-1α 表达。
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HY-13807
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
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HY-168720
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Apoptosis
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Cancer
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Apoptosis inducer 32 (Compound 7g) 是一种诱凋亡剂, KD 为 42 μM,具有抗肿瘤活性,在MDA-MB-231 细胞中引发了明显的细胞形态变化,包括膜起泡、核碎片化和凋亡小体形成。Apoptosis inducer 32 在 MCF-7,MDA-MB-231,HEK 细胞中的 IC50 为 4.77,6.56,337.8 μM。
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HY-146786
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PAK
Apoptosis
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Cancer
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ZMF-10 是一种高效的 PAK1 抑制剂,对 PAK1、PAK2 和 PAK3 的 IC50 分别为 174 nM、1.038 μM 和 1.372 μM。ZMF-10 可抑制 PAK1 活性,影响 MDA-MB-231 细胞中 PAK1 调控的细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和迁移。ZMF-10 可用于抗癌研究。
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HY-173496
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Sialyltransferase
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Cancer
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ST6GAL1-IN-1 (compound 4e) 是一种有效的 ST6GAL1 选择性抑制剂,其 IC50 值为 20.0 μM。ST6GAL1-IN-1 具有抗转移活性,能够有效抑制 MDA-MB-231 细胞的迁移。此外,ST6GAL1-IN-1 还能够在体内抑制肿瘤生长和转移。
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HY-119948
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HY-161372
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PARP
c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂,IC50分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
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HY-168929
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SHP1
Fluorescent Dye
Phosphatase
STAT
Apoptosis
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Cancer
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SHP1 activator 1 (Compound 3n) 是一种针对含 src 同源性-2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 1 (SHP1) 的激活剂,EC50 为 17.66 μM。SHP1 activator 1 抑制 ABC-DLBCL 细胞增殖,并通过抑制 STAT3 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SHP1 activator 1 在 MDA-MB-231 细胞中发出蓝色和绿色荧光信号,可用作细胞成像剂。
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HY-150597
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38,下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
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HY-168106
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HY-171477
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Metahexestrol 是一种雌激素受体 (E2R) 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。Metahexestrol 能显著抑制雌激素受体阳性的 MCF-7 人乳腺癌细胞系增殖 (ED50 为 1.0 μM)。同时 Metahexestrol 在雌激素受体阴性的 MDA-MB-231 细胞系中也显示抑制活性,且其抗增殖作用不受雌激素的逆转,提示其作用机制可能部分独立于 E2R 通路。Metahexestrol 可用于雌激素依赖性乳腺癌的研究。
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HY-100353R
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N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine (Standard); N-Laurylsphingosine (Standard)
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Reference Standards
Others
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Metabolic Disease
Cancer
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C12-Ceramide (Standard)是 C12-Ceramide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。C12-Ceramide (N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine) 是一种天然存在的神经酰胺,由 C12 鞘磷脂水解形成。C12-Ceramide 可以增强 MDA-MB-231 细胞中 Doxorubicin 的毒性。C12-Ceramide 还可用于诊断 A 型和 B 型尼曼匹克症。
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HY-156077
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Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis),抑制其迁移和血管生成,抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移,降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
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HY-172888
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Endogenous Metabolite
FAK
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Cancer
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SPP-037 是一种具有口服活性的 ST6GAL1 选择性抑制剂 (IC50: 3.59 μM)。SPP-037 通过抑制整合素 α2,6-唾液酸化和整合素-FAK-桩蛋白通路表现出抗 MDA-MB-231 细胞迁移活性。SPP-037 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。SPP-037 可用于乳腺癌的研究。
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HY-172092
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Apoptosis
Ferroptosis
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Cancer
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BG11 诱导 Fe2+ (铁离子) 和细胞内脂质过氧化物的积累,诱导铁死亡 (ferroptosis)。BG11 调节 Bax 和 Bcl-2 蛋白的表达,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。BG11 在 G0/G1 和 S 期阻滞细胞周期,抑制 TNBC 癌细胞增殖 (MDA-MB-231 和 BT549 的 IC50 分别为 0.49 μM 和 0.52 μM),并抑制细胞迁移和侵袭。BG11 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
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HY-146751
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PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
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Cancer
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PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-174457
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HY-163434
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EGFR
Histone Methyltransferase
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Cancer
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PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂,IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
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HY-173437
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PROTACs
PARP
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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CW-2 是一种 PARP1 PROTAC 降解剂。CW-2 针对 MDA-MB-231 细胞 (IC50 = 0.72 μM) 和 CDDP 耐药细胞 (A549/CDDP: IC50 = 3.52 μM) 具有强大的抗增殖作用。CW-2 具有协同抗肿瘤活性和增强膜通透性。CW-2 通过诱导 DNA 损伤、破坏 DNA 修复以及激活线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis),发挥抗肿瘤作用 (粉色: PARP1 配体 (HY-173441); 蓝色: E3 CRBN 配体 (HY-173439); 黑色: 连接子 (HY-173440))。
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HY-159897
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HY-170620
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PROTACs
PARP
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Cancer
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PROTAC PARP1 degrader-4 (Compound 180055) 是一种选择性的 PARP1 PROTAC 降解剂 (在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中的 DC50 分别为 180 nM 和 240 nM)。PROTAC PARP1 degrader-4 可促进 PARP1 的泛素化和降解,并抑制 PARP1 酶的活性,但不会产生明显的 DNA 诱捕效应。PROTAC PARP1 degrader-4 能抑制携带 BRCA 基因突变肿瘤,同时对正常细胞的生长影响较小 (粉红色:PARP1 ligand (HY-10617A); 蓝色:E3 ligase VHL ligand (HY-125845); 黑色:linker (HY-W014787))。
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HY-156296
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CDK
Apoptosis
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Cancer
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CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50: 0.044 μM),并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性,减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
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HY-168650
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ROCK
HDAC
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Inflammation/Immunology
Cancer
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ROCK/HDAC-IN-1 (Compound 10h) 是一种口服有效的 ROCK/HDAC 抑制剂。ROCK/HDAC-IN-1 抑制 ROCK1/2 (IC50:254.9 nM、58.18 nM) 和 HDAC1/2/3/6/8 (IC50:9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM)。 ROCK/HDAC-IN-1 刺激 DAMP 的激活,特别是钙网蛋白 (CRT) 暴露和 HMGB1 释放,表明它是一种潜在的免疫性细胞死亡 (ICD) 诱导剂。ROCK/HDAC-IN-1 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (对 MDA-MB-231 细胞 IC50:0.37 μM),并抑制肿瘤生长且激活 T 细胞,而没有明显的毒性。
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HY-N8146
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STAT
Bcl-2 Family
Ser/Thr Kinase
Survivin
c-Myc
Apoptosis
Necroptosis
CDK
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Infection
Cancer
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Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素,能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV)。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM),阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活,并抑制 MCL-1、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合,通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长,阻碍细胞增殖,扰乱细胞周期,并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-168996
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CDK
Apoptosis
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Cancer
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LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物,靶向 CDK4/6,通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解,从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴,诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性, IC50 为 0.27 µM,并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中,LA-CB1 显著抑制肿瘤生长,表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
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HY-155663
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HY-151474
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SARS-CoV
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Cancer
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SARS-CoV-2-IN-31 是一种有效的 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-31 对各种癌细胞系表现出优异至温和的活性,IC50 值范围为 28.84 至 38.36 μM。SARS-CoV-2-IN-31 可用于癌症研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-109523S
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Cerivastatin-d3 sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-160050
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核酸适配体
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CD63-1 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 38.71 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞,包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞,通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
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- HY-160051
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核酸适配体
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CD63-2 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 78.43 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞,包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞,通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
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