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Nampt-IN-1

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  • HY-12971
    Nampt-IN-1
    1 篇文献验证

    LSN3154567

    NAMPT Cancer
    Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一种有效的选择性 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-1 抑制纯化的 NAMPTIC50 为 3.1 nM。
    Nampt-IN-1
  • HY-161712

    NAMPT Cancer
    Nampt-IN-12 (compound 9) 是 N-Pyridinylthiophene carboxamid (吡啶基噻吩酰胺) 的一个衍生物,对周围神经鞘癌细胞显示出活性。Nampt-IN-12 通过 NAMPT 和 NMNAT1 这两种在 NAD 救助途径中的酶被代谢成一种腺嘌呤二核苷酸 (AD) 衍生物,这种衍生物是 NAD 的类似物,并且能够抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 (IMPDH),导致细胞内次黄嘌呤核苷酸 (IMP) 的积累。Nampt-IN-12 良好的血脑屏障透过性可用于中枢和周围神经系统癌症的研究。
    Nampt-IN-12
  • HY-161515

    NAMPT Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPTBRD4 有较强的抑制作用 (IC50=35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移,促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用,没有明显的毒性作用。
    BRD4/NAMPT-IN-1
  • HY-170972

    Apoptosis PARP NAMPT Cancer
    PARP/NAMPT-IN-1 (Compound 13j) 是一种双靶点 PARP/NAMPT 的抑制剂,对 PARP1NAMPTIC50 分别为 0.8 nM 和 18 nM。PARP/NAMPT-IN-1 能抑制乳腺癌细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡(apoptosis)。PARP/NAMPT-IN-1 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    PARP/NAMPT-IN-1
  • HY-172919

    Phosphodiesterase (PDE) NAMPT Apoptosis Cancer
    PDEδ/NAMPT IN-1 (Compound 17d) 是一种靶向磷酸二酯酶 6 (PDE6) (KD=0.410 nM) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) (IC50=2.21 nM) 的双重抑制剂。PDEδ/NAMPT IN-1 阻断 KRAS 相关信号传导,抑制 NAMPT 干扰烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+) 的合成,诱导 KRAS 突变胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。PDEδ/NAMPT IN-1 有望用于 KRAS 突变型胰腺癌的研究。
    PDEδ/NAMPT IN-1
  • HY-158319

    Apoptosis Isocitrate Dehydrogenase (IDH) NAMPT Cancer
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (Compound 23h) 是突变的异柠檬酸脱氢酶1 (mutant IDH1) (IC50=14.93 nM) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) (IC50=12.56 nM) 的双重抑制剂。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 可以诱导细胞凋亡。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 能有效穿过血脑屏障。
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1
  • HY-162124

    NAMPT HDAC Cancer
    HDAC/NAMPT-IN-1 (compound 39h) 是 HDACNAMPT 的双重抑制剂,IC50 值为 0.72-37081 nM 和 1618 nM。
    HDAC/NAMPT-IN-1
  • HY-148572

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) NAMPT Cancer
    NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPTIDO1 的双抑制剂,IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成,抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用,并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
    NAMPT/IDO1-IN-1
  • HY-147656

    ATTECs NAMPT Autophagy Cancer
    NAMPT degrader-1 (Compound A3),是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC),是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 降解剂,IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy-lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解,表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
    NAMPT degrader-1
  • HY-163440

    PROTACs NAMPT Cancer
    PROTAC NAMPT Degrader-1 是一种有效的靶向 NAMPT 的 PROTAC,DC50 值为 217 nM。PROTAC NAMPT Degrader-1 具有抗增殖活性,对A2780细胞的 IC50 值为 0.12μM。 (Structure Note: PINK, NAMPT activator (HY-163445); Blue, VHL ligand (HY-163440); Black, linker)
    PROTAC NAMPT Degrader-1
  • HY-148815

    NAMPT Neurological Disease
    Nampt activator-1 (compound 1) 是一种有效的烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 激活剂,其 EC50 为 3.3-3.7 μM。
    Nampt activator-1

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