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PANC-1 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-113978
HY-B1152
HY-N7287
Others
Others
(+)-Matairesinol 是一种木酚素。(+)-Matairesinol 对人胰腺 PANC -1 癌细胞没有细胞毒性。
HY-169413
Akt
Cancer
AKT-IN-25 (Compound 14a) 是 Akt 的抑制剂,可抑制 Akt 的磷酸化,从而抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。AKT-IN-25 在 G1 期阻滞细胞周期,抑制 PANC -1 的细胞迁移,并抑制癌细胞 PANC -1、PATU-T 和 SUIT-2 的增殖,IC50 分别为 3.05、1.32 和 3.85 μM。
HY-163715
FAK
Cancer
Antitumor agent-165 (Compound 10l) 是一种有效的局灶黏附激酶 (FAK) 的抑制剂。Antitumor agent-165 对 CAPAN-1,PANC -1,PATU-T,SUIT-2,BxPC-3,PDAC-3 和 PANC -1 GR 细胞有明显的抗增殖作用,IC50 在 1.04-3.44 μM 范围内。
HY-127155
HY-168718
FAK
JAK
Aurora Kinase
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-22 (Compound 26) 是 FAK ,JAK3 ,Aurora B 的抑制剂,其 IC50 值分别为 50.94 nM,9.99 nM 和 0.49 nM,有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 有效抑制 PANC -1 细胞的增殖,其 IC50 值为 0.15 μM。FAK-IN-22 通过抑制 FAK/PI3K/Akt 信号通路,在 PANC -1 细胞中诱导凋亡 和 G2/M 期阻滞。
HY-155402
Caspase
Apoptosis
Others
Antiproliferative agent-42 (compound 7m) 是一种二氢双吡咯化合物。Antiproliferative agent-42 对 Panc -1 细胞系具有抗增殖活性,IC50 为 12.54 μM。
HY-N12989
Others
Others
3′-O-Demethylarctigenin 是一种酚类化合物,可从 Arctium lappa 种子中分离得到。3′-O-Demethylarctigenin 对 PANC -1 细胞有细胞毒性,IC50 值为 4.38 µM。
HY-169830
Drug Derivative
Apoptosis
Cancer
2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 是萘醌类化合物 Plumbagin (HY-N1497) 的衍生物。在营养缺乏条件下,2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 对 PANC -1人胰腺癌细胞具有选择性的细胞毒性 (PC50 为0.11 µM),并减少 PANC -1细胞中 Akt 和 mTOR 的磷酸化。2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 还可在1 µM 浓度下诱导 PANC -1 细胞的凋亡 (Apoptosis )。2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 可在异种移植 MiaPaCa-2 胰腺癌的小鼠模型中减少肿瘤体积和重量。
HY-112666
FTS amide; Salirasib amide
Ras
Cancer
Farnesyl thiosalicylic acid amide (FTS-A) 是一种具有口服活性的 farnesyl thiosalicylic acid (HY-14754) 的衍生物。Farnesyl thiosalicylic Acid amide 可降低 Ras-GTP 水平并抑制细胞生长,对于 Panc -1 和 U87 细胞 IC50 分别为 20 和 10 μM。Farnesyl thiosalicylic acid amide 可用于癌症的研究。
HY-P991370
STAT
Cancer
SBT-100 是一种靶向 STAT3 的人类单克隆抗体 (mAb)。SBT-100 可抑制 IL-6 介导的 HEp-2 和 PANC -1 细胞 P-STAT3 核转位。SBT-100 对 MDA-MB-231 具有肿瘤生长抑制作用。
HY-167857
GLUT
Cancer
(Rac)-Glutipyran 是一种广谱 GLUT 抑制剂,同时靶向 GLUT1 和 GLUT3 。(Rac)-Glutipyran 抑制葡萄糖摄取并抑制多种癌细胞的生长,显著抑制 PANC -1 细胞生长 (IC50 =1.8 μM) 和葡萄糖摄取 (IC50 =0.13 μM)。
HY-155020
HY-113314
Endogenous Metabolite
Cancer
AFMK 是褪黑激素的一种抗氧化代谢物,可减弱 X 射线诱导的小鼠 DNA、蛋白质和脂质氧化损伤。AFMK 是效果稍低的一种清洁剂,在生理 pH 值下的 pKa 为 8.7。具有抗氧化活性。AFMK 可通过调节细胞凋亡途径提高 Gemcitabine 在 PANC -1 细胞中的抗肿瘤作用。
HY-146738
Akt
Cancer
GSD-11 是一种有效的选择性抗紧缩剂。GSD-11 抑制 PANC -1 细胞的迁移和集落形成。GSD-11 抑制 Akt/mTOR 信号通路。GSD-11 具有研究胰腺癌的潜力。
HY-110335A
ROCK
Cancer
OXA-06 是 ROCK 的药理抑制剂,通过损害 PANC -1 细胞中的细胞迁移和 MYPT1 磷酸化具有抗肿瘤活性。
HY-19352
HY-155991
Apoptosis
Cancer
RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC -1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
HY-N8034
HY-157740
HDAC
Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂,在 PANC -1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平,能有效诱导癌细胞凋亡,抑制肿瘤。
HY-N12834
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Ecdysoside B (compound 6b) 是一种从植物 Ecdysanthera rosea 中分离出来的孕烷糖苷类化合物。Ecdysoside B 及其衍生物和同分异构体显示出了抗癌,免疫抑制和抗炎活性。Ecdysoside B 显示出对多种人类肿瘤细胞系的细胞毒性,包括 PANC -1 (人胰腺癌细胞),A375 (人黑色素瘤细胞) 和 U87 (脑胶质瘤 U87 细胞)。Ecdysoside B 可用于在癌症,免疫调节和抗炎领域的研究。
HY-18597
Phosphatase
Cancer
LB-100 是一种蛋白磷酸酶 2A (protein phosphatase 2A ) 抑制剂,在 BxPc-3 和 Panc -1 细胞中,IC50 值分别为 0.85 μM 和 3.87 μM。
HY-173560
ATTECs
SHP2
Cancer
SHP2 ATTEC degrader-1 是一种 SHP2 的 ATTEC 降解剂,在 PANC -1 细胞系中 1.0 μM 作用 24 h,降解率为 83.31%。SHP2 ATTEC degrader-1 抑制细胞体内外生长。SHP2 ATTEC degrader-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),增加上皮标志物(E-cadherin )的表达,降低间质标志物(如N-cadherin , Vimentin )的表达(粉色:LC3 配体(HY-174085);黑色:linker HY-140468;蓝色:SHP2 配体 (HY-174084))。
HY-152204
Cathepsin
Cancer
Cathepsin L/S-IN-1 是 Cathepsin L 和 Cathepsin S 的双重抑制剂,IC50 分别为 4.10 μM 和 1.79 μM。Cathepsin L/S-IN-1 对胰腺癌 BxPC-3 和 PANC -1 细胞具有显著的抗转移和侵袭作用。
HY-160061
Biochemical Assay Reagents
Cancer
P12FR2 aptamer sodium 是靶向人 PAUF、2'-氟嘧啶修饰的 RNA 适体,估计表观 KD 为 77 nM。在伤口愈合试验中,P12FR2 aptamer sodium 抑制 PAUF 诱导的 PANC -1(人胰腺癌细胞)迁移,并在小鼠 CFPAC-1 胰腺癌模型中抑制肿瘤生长。
HY-169006
Apoptosis
PKC
Cancer
Evo312 是蛋白激酶 CβⅠ (PKCβⅠ ) 的抑制剂 (IC50 为 117.34 nM) 且有剂量依赖性。Evo312 通过抑制 PKCβⅠ 蛋白表达,引起 PANC -GR (获得性耐吉西他滨 PC 细胞) 细胞周期阻滞和凋亡 。Evo312 在胰腺癌细胞 PANC -1 和 PANC -GR 细胞中有抗增殖作用,IC50 为 0.08 μM 和 0.07 μM,在人正常胰腺导管上皮细胞 HPDE6-c7 中 IC50 为 2.95 μM。Evo312 在 PANC -GR 细胞移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P5291
Caerulein precursor fragment
Insulin Receptor
Metabolic Disease
CPF-7 (Caerulein precursor fragment) 是一种胰岛素释放肽,可刺激胰岛素的释放。CPF-7 可CPF-7 可通过上调 PANC -1 导管细胞中 Snai1 的表达来诱导上皮间质转化。CPF-7 还可通过上调 Ngn3 表达来诱导外分泌可塑性。 CPF-7 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-161859
VEGFR
STAT
Cancer
VEGFR-2/STAT-3-IN-1 (Compound 9f) 是 VEGFR-2 (IC50 =26.3 nM) 和 STAT-3 (IC50 =5.63 nM) 的双重抑制剂。VEGFR-2/STAT-3-IN-1 抑制癌细胞 PANC 1 和 PC3 的增殖,IC50 分别为 0.14 和 0.10 µM。VEGFR-2/STAT-3-IN-1 诱导 PC3 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162749
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
G9D-4 是 G9a 的有效 PROTAC 降解剂,在 PANC -1 细胞中的 DC50 值为 0.1 μM,并且不会直接干扰 GLP 蛋白,DC50 大于 10 μM。G9D-4 在胰腺癌的研究中发挥重要作用 (粉色:靶蛋白的配体 G9a/GLP 抑制剂 (HY-15273);黑色:连接子;蓝色:E3 连接酶的配体 (HY-10984))。
HY-159577
PI3K
mTOR
Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境,产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路,同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC -1 胰腺癌细胞迁移和集落形成,Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中,Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-N8270
Hedgehog
Endogenous Metabolite
Cancer
Physalin H 是一种天然产物,可以从龙葵中分离出来。Physalin H 是一种 Hedgehog (Hh ) 信号抑制剂,破坏 GLI1-DNA 复合物的形成。Physalin H 抑制 GLI1 转录,IC50 值为 0.7 μM。Physalin H 对 PANC 1 和 DU145 具有细胞毒性 IC50 分别为 5.7 μM 和 6.8 μM。
HY-158328A
HY-135453
Bacterial
Infection
(-)-乔松素
(-)-Pinocembrin 对结核分枝杆菌 H37Ra 具有抗分枝杆菌 活性,对其休眠期和活跃期的 IC50 值分别为 1.11 mg/mL 和 1.21 mg/mL。(-)-Pinocembrin 是一种抗增殖剂,对 THP-1、A549、Panc -1、HeLa 和 MCF7 细胞系的 IC50 值为 1.88-11.00 mg/mL。
HY-135680
I-OMe-AG 538
IGF-1R
Metabolic Disease
Cancer
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC 1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα 抑制剂,IC50 为 1 μM。
HY-139248
Drug Derivative
Cancer
Paclitaxel octadecanedioate (compound PTX-FA18) 由紫杉醇 (HY-B0015) 与 1,18-octadecanedioic acid (HY-W005178) 缀合组成。Paclitaxel octadecanedioate 与人血清白蛋白 (HAS) 混合对 HT-1080、PANC -1、HT-29 和 Hela 细胞具有毒性作用 (IC50 s = 12, 2.48, 分别为 8.62 和 64.42 nM)。
HY-116497
FAK
Cancer
PH11是一种焦点粘附激酶(FAK)抑制剂,与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC -1细胞凋亡,但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现,PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)/AKT途径下调c-FLIP,从而恢复TRAIL凋亡途径,这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达,可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制,但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法,这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用,这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
HY-173477
Apoptosis
Cancer
JR5-26B 是一种有口服活性的凋亡(apoptosis )诱导剂。JR5-26B 通过铜介导的凋亡和程序性坏死(necroptosis )诱导细胞死亡。JR5-26B 对 MIA PaCa-2、PANC -1、PAN02、SU.86.86 和 KPC-2 细胞表现出抗增殖活性,其 IC50 分别为 0.6、4.4、8.0、1.1 和 3.4 μM。
HY-161858
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
EpskA21 是 PI3K/AKT 信号通路的抑制剂,能够抑制癌细胞 MCF-7、A549、MIA-PaCa-2、Panc -1 和 HepG2 的增殖,IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移,在 G2/M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期,并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis )。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
HY-158726
Fluorescent Dye
Apoptosis
Cancer
Complex 3 是一种荧光二硫代氨基甲酸盐-铜复合物,具有抗癌活性,定位于线粒体。Complex 3 的激发/发射最大值分别为 455-495/535 nm。Complex 3 抑制 BxPC-3、AsPC-1、PANC -1 和 WI38 胰腺癌细胞的生长,IC50 值分别为 0.74、0.41、0.62 和 2.06 µM。Complex 3 在 AsPC-1 细胞中诱导脂质过氧化和线粒体破裂和收缩。Complex 3 还可诱导 AsPC-1 细胞线粒体凋亡和细胞因子-细胞因子受体相互作用功能障碍。Complex 3 在 AsPC-1 小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积。
HY-125221
ROCK
Cdc42-binding kinase
Cancer
DJ4 是一种 ATP 竞争性的 ROCK1/2 (IC50 值:5 和 50 nM) 和 MRCKα/β (IC50 值:10 和 100 nM) 的抑制剂。DJ4 可阻断应力纤维形成,并抑制癌细胞的迁移和侵袭。DJ4 可用于研究肺癌、乳腺癌和胰腺癌 (PANC -1)。
HY-N1410
STAT
NF-κB
Cancer
三乙酰基白藜芦醇
Triacetylresveratrol 是 Resveratrol 的乙酰化类似物。Triacetylresveratrol 降低 STAT3 和 NF-κB 磷酸化。具有抗癌作用。
HY-N8034R
HY-147825
EGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂,IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc -1、HT-29 具有抗增殖活性,IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Autophagy
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可抑制检查点激酶 2(Chk2;无细胞激酶测定中的 IC50 =200 nM)。NSC 109555 对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶,但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK,IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化(IC50 =240 nM)。它抑制 L1210 白血病细胞的生长,并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC -1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性,并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加,并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
HY-P10847
Ras
Cancer
KS-58 是 KRpep-2d (HY-P3277) 的衍生物。KS-58 是一种 K-Ras (G12D ) 的抑制肽,可选择性结合 K-Ras 。KS-58 能进入细胞并阻断细胞内 Ras 与效应蛋白的相互作用。KS-58 抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-146695
Others
Cancer
S100P-IN-1 (Compound 4) 是一种 S100P 抑制剂,其 IC50 值为 22.7 nM。S100P-IN-1 对胰腺癌 (panc reatic) 细胞具有抗转移作用。
HY-148012
QN-302
G-quadruplex
Cancer
SOP1812 (QN-302) 是一种 naphthalene diimide (ND) 衍生物,具有抗肿瘤活性。SOP1812 能够与quadruplex arrangements (G4s) 结合,并下调多个癌症基因通路。SOP1812 对 hTERT G4 和 HuTel21 具有很强的亲和力,其 K D 值分别为 4.9 和 28.4 nM。G4SOP1812 可用于癌症的研究。
HY-149092
TAM Receptor
Cancer
Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂,具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达,抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达,导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-162366
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 20 (Compound 14) 是一个选择性的 G12D KRAS 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 20 具有抗肿瘤活性。
HY-147204
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE (compound S6) 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent),它可被肿瘤微环境特异性激活。Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE 可抑制小鼠肿瘤生长 (信息来自专利 CN104147612A)。
HY-170429
PIN1
Cancer
BJP-07-017-3 是脯氨酸顺反异构酶 (proline cis trans isomerase , Pin1 ) 的抑制剂,IC50 为 9 nM。BJP-07-017-3 与 Pin1 的 Cys113 形成共价键,诱导 Pin1 的构象变化,降低其稳定性,并被蛋白酶体依赖性降解。
HY-18641
LPL Receptor
Cancer
Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor ) 拮抗剂,是 Ki16425 (HY-13285) 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。
HY-164895
PIN1
Cancer
PIN1 degrader-1 (Compound 158H9) 是脯氨酸顺反异构酶 (Pin1 ) 的抑制剂,IC50 为 21.5 nM。PIN1 degrader-1 在 Pin1 的 Cys113 形成共价键,诱导 Pin1 的构象变化,降低其稳定性,并导致蛋白酶体依赖性降解。PIN1 degrader-1 抑制多种癌细胞的细胞活力,可用于癌症研究。
HY-123752
Hedgehog
Smo
Cancer
MS-0022 是 Smoothened (SMO) 拮抗剂。MS-0022 可抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。MS-0022 可用于抗肿瘤研究。
HY-148712
Apoptosis
Sirtuin
Cancer
SIRT6 activator 12q 是有效的、选择性的和具有口服活性的 SIRT6 激活剂,对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6 的 IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200、0.58 μM。SIRT6 activator 12q 抑制细胞生长和迁移。SIRT6 activator 12q 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。SIRT6 activator 12q 显示出抗癌活性。
HY-170313
HY-N8284
HY-P99589
16B5; AB-16B5
Apoptosis
Cancer
索泰妥单抗
Sotevtamab (16B5) 是一种抗 clusterin 单克隆抗体 (mAb)。Sotevtamab 是上皮间充质转化的抑制剂。Sotevtamab 可用于癌症研究。
HY-168919
Ras
Apoptosis
p38 MAPK
PI3K
mTOR
Cancer
KRASG12C IN-16 (Compound SK-17) 是一种选择性、共价且具有口服活性的 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-16 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。KRASG12C IN-16 可有效阻止 MAPK 和 PI3K/mTOR 信号通路的激活。KRASG12C IN-16 显示出对胰腺癌的抗肿瘤活性。
HY-123781A
Hedgehog
Cancer
RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有效且特异的 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂,其 IC50 为 0.20 μM。RUSKI-201 dihydrochloride 能够阻断 Shh 过表达细胞的 Hh 信号,抑制 Hh 棕榈酰化。RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有潜力的 Hhat 化学探针,可用于 Hhat 催化功能的研究。
HY-172210
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
DDO-8958 是一种具有口服活性和选择性 BET BD1 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 KD 为 5.6 nM。除了 BRDT BD1 外,DDO-8958 对所有 BET BD1 溴结构域均具有低纳摩尔级的抑制活性。DDO-8958 可抑制肿瘤细胞增殖和迁移,诱导凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞,具有抗肿瘤的活性。
HY-150695
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-5 (Coumarin 9a) 是一种碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂,并表现出比对 hCA I 和 hCA II 极佳的 hCA IX/XII 选择性 (Ki 分别为 93.9 和 85.7 nM)。hCAIX/XII-IN-5 对癌细胞显示出抗增殖活性。hCAIX/XII-IN-5 能延迟细胞周期并诱导细胞的凋亡。
HY-N13063
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
PI3K
Akt
Cancer
Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的调节剂,可以促进活性氧 (ROS ) 的产生,降低线粒体膜电位,从而抑制癌细胞 HCT116,Caco-2,AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-108593
HY-123009
HY-123781
Hedgehog
Cancer
RUSKI-201 是一种有效且特异的 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂,其 IC50 为 0.20 μM。RUSKI-201 能够阻断 Shh 过表达细胞的 Hh 信号,抑制 Hh 棕榈酰化。RUSKI-201 是一种有潜力的 Hhat 化学探针,可用于 Hhat 催化功能的研究。
HY-151984
CDK
Cancer
CDK9-IN-22 是一种有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9 和 CDK 的 IC50 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK9-IN-22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白的表达。CDK9-IN-22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-161751
GSK-3
Cancer
MJ34 是 GSK-3β 和 GSK-3α 的有效抑制剂,其 IC50 分别为 15.4 nM 和 31.5 nM。MJ34 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-151613A
PROTACs
Akt
Cancer
MS15 TFA 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。MS15 TFA 可抑制 AKT-1、-2 和 -3 活性,IC50 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。
HY-147838
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-9 (Compound 8) 是一种有效的、具有抗癌活性的 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-9 可用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-12352A
STAT
Apoptosis
Cancer
HJC0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂,具有比 Stattic (HY-13818) 更强的抗癌活性。HJC0416 hydrochloride 是一种很有前途的抗乳腺癌试剂。
HY-151613
PROTACs
Akt
Cancer
MS15 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。 MS15 可抑制 AKT1、-2 和 -3 活性,IC50 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。
HY-173164
EGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-4 (Compound 10f) 是一种双重 EGFR /BRAFV600E 抑制剂,IC50 值分别为 61 nM、43 nM。EGFR/BRAFV600E-IN-4 可阻止细胞周期,在早期和晚期诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并在体外抑制癌细胞生长,具有广谱抗癌活性。
HY-121259
HY-149076
Drug Derivative
Cancer
hGAPDH-IN-1 是一种 3-bromo-4,5-dihydroisoxazole 衍生物,是一种特异且有效的 hGAPDH 共价抑制剂。hGAPDH-IN-1 抑制不同胰腺癌细胞系中的癌细胞增殖。
HY-147915
HY-162627
HY-172177
Apoptosis
HDAC
ROCK
Cancer
ROCK/HDAC-IN-2 (Compound C-9) 是一种 ROCK/HDAC 抑制剂,其对 HDAC6 、ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 0.185 µM、0.8 µM 和 0.7 µM。ROCK/HDAC-IN-2 能诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和线粒体膜电位变化,具有显著的抗肿瘤活性,可以用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-116107
HY-B0190AR
HY-170430
HY-B0190A
HY-B0190
HY-B0190B
HY-163468
Src
Cancer
SRC-3- in -1 (compound SI-10) 是一种类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3 ) 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。SRC-3-IN-1 具有良好的水溶性、口服生物利用度和选择性。SRC-3-IN-1 可用于前列腺癌研究。
HY-B1619R
HY-157135
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-19 是一种磺胺类抑制剂,对 hCA IX 的抑制常数 (K I ) 为 6.2 nM,并对 hCA I 表现出良好的选择性 (hCA I/ hCA IX = 117) 。
HY-123611
RX-5902
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68 ) 的强效口服活性抑制剂,并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent )。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
HY-B0320A
HY-B1619
HY-150753
HY-153863
PROTACs
MEK
Raf
Cancer
MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。MS934 也降解 CRAF 。MS934 可用于多种人类癌症的研究,如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌 (Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))。
HY-163507
Cat. No.
Product Name
Type
HY-158726
Fluorescent Dyes/Probes
Complex 3 是一种荧光二硫代氨基甲酸盐-铜复合物,具有抗癌活性,定位于线粒体。Complex 3 的激发/发射最大值分别为 455-495/535 nm。Complex 3 抑制 BxPC-3、AsPC-1、PANC -1 和 WI38 胰腺癌细胞的生长,IC50 值分别为 0.74、0.41、0.62 和 2.06 µM。Complex 3 在 AsPC-1 细胞中诱导脂质过氧化和线粒体破裂和收缩。Complex 3 还可诱导 AsPC-1 细胞线粒体凋亡和细胞因子-细胞因子受体相互作用功能障碍。Complex 3 在 AsPC-1 小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5291
Caerulein precursor fragment
Insulin Receptor
Metabolic Disease
CPF-7 (Caerulein precursor fragment) 是一种胰岛素释放肽,可刺激胰岛素的释放。CPF-7 可CPF-7 可通过上调 PANC -1 导管细胞中 Snai1 的表达来诱导上皮间质转化。CPF-7 还可通过上调 Ngn3 表达来诱导外分泌可塑性。 CPF-7 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P10847
Ras
Cancer
KS-58 是 KRpep-2d (HY-P3277) 的衍生物。KS-58 是一种 K-Ras (G12D ) 的抑制肽,可选择性结合 K-Ras 。KS-58 能进入细胞并阻断细胞内 Ras 与效应蛋白的相互作用。KS-58 抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99589
16B5; AB-16B5
Apoptosis
Cancer
索泰妥单抗
Sotevtamab (16B5) 是一种抗 clusterin 单克隆抗体 (mAb)。Sotevtamab 是上皮间充质转化的抑制剂。Sotevtamab 可用于癌症研究。
HY-P991370
STAT
Cancer
SBT-100 是一种靶向 STAT3 的人类单克隆抗体 (mAb)。SBT-100 可抑制 IL-6 介导的 HEp-2 和 PANC -1 细胞 P-STAT3 核转位。SBT-100 对 MDA-MB-231 具有肿瘤生长抑制作用。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-164185
核酸适配体
P12FR2 sodium 是靶向人胰腺癌上调因子(human panc reatic adenocarcinoma up-regulated factor, PAUF)的核酸适配体。P12FR2 与人 PAUF 特异性结合,估计表观KD为77 nM。P12FR2 抑制 PAUF 诱导的 PANC -1 细胞迁移和胰腺癌移植瘤生长。
HY-160061
核酸适配体
P12FR2 aptamer sodium 是靶向人 PAUF、2'-氟嘧啶修饰的 RNA 适体,估计表观 KD 为 77 nM。在伤口愈合试验中,P12FR2 aptamer sodium 抑制 PAUF 诱导的 PANC -1(人胰腺癌细胞)迁移,并在小鼠 CFPAC-1 胰腺癌模型中抑制肿瘤生长。
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