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PARP cleavage

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153188

    PROTACs Apoptosis IRAK Cancer
    JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 PROTAC 降解剂,对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达 (粉色:靶蛋白配体 (HY-138834);黑色:连接子 (HY-Y1760);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078))。
    JNJ-1013
  • HY-111329

    ILS-JGB-1741

    Sirtuin Apoptosis Cancer
    JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂,IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用,IC50>100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平,导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
    JGB1741
  • HY-114324A

    PROTACs PARP Cancer
    rel-PROTAC PARP1 degrader 是 PROTAC PARP1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
    rel-PROTAC PARP1 degrader
  • HY-114324

    PROTACs PARP Cancer
    PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3 配体的 PARP1 降解剂。PROTAC PARP1 degrader 可显著诱导 PARP1 剪切和程序性死亡。PROTAC PARP1 degrader 由 E3 泛素酶配体 MDM2 ligand (HY-128836),blue part;靶蛋白配体 PAPR1 ligand (HY-171543),pink part;PROTAC linker N3-PEG4-C2-NH2 (HY-128834),black part 组成。
    PROTAC PARP1 degrader
  • HY-N6861

    Apoptosis Cancer
    赤芝酸 B Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。
    Lucidenic acid B
  • HY-N7569

    Apoptosis Caspase PPAR Cancer
    Demethoxyfumitremorgin C 是海洋真菌 Aspergillus fumigatus 的次级代谢物。Demethoxyfumitremorgin C 可诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Demethoxyfumitremorgin C 激活 caspase-3、-8 和 -9,导致 PARP 裂解。
    Demethoxyfumitremorgin C
  • HY-W748509

    Caspase Apoptosis Cancer
    Pipernonaline 是胡椒碱衍生物,具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase-3,促进 procaspase-3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
    Pipernonaline
  • HY-146096

    P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    RMS3 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。RMS3 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS3 具有强抗癌特性。
    RMS3
  • HY-150696

    Apoptosis Caspase PARP Cancer
    Antitumor agent-72 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-72 具有抗癌活性,并通过激活 caspase-3 和裂解 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-72 可用于癌症研究。
    Antitumor agent-72
  • HY-149017

    Apoptosis Cancer
    Apoptosis inducer 7 (Compound 5I) 诱导癌细胞凋亡。Apoptosis inducer 7 诱导 PARP、caspases 的裂解和抗凋亡蛋白 c-Flip 的下调以及促凋亡蛋白 Noxa 的上调。Apoptosis inducer 7 具有抗肿瘤活性。
    Apoptosis inducer 7
  • HY-101985
    BV02
    1 篇文献验证

    Bacterial PARP Caspase Apoptosis Autophagy Akt Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    BV02 是一个 14-3-3 抑制剂和抗菌剂。BV02 可增强 PARPcaspase-3 的裂解。BV02 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)、自噬 (Apoptosis),并增强 Akt 的激活。BV02 具有抗 B. melitensis 感染和促癫痫作用。BV02 还可用于结肠炎研究。
    BV02
  • HY-17548

    Caspase Apoptosis Cancer
    VMY-1-103 是细胞周期蛋白/细胞周期蛋白依赖性激酶复合物 (cyclin/Cdk complex) 的抑制剂,可以在 G1 期阻滞细胞周期。VMY-1-103 可降低线粒体膜电位,诱导 p53 磷酸化和 PARP 裂解,激活 caspase-3,从而诱导前列腺癌细胞 LNCaP 凋亡 (apoptosis)。
    VMY-1-103
  • HY-131688

    PARP Caspase Inflammation/Immunology
    2-氯十六烷酸 2-Chlorohexadecanoic acid 是一种炎症脂质介质,干扰蛋白质棕榈酰化,诱导内质网应激标记物,降低内质网 ATP 含量,激活 IL-6 和 IL-8 的转录和分泌。2-Chlorohexadecanoic acid 破坏线粒体膜电位,诱导前蛋白酶-3 和 PARP 裂解。2-Chlorohexadecanoic acid 可透过血脑屏障 (BBB),损害人脑内皮细胞系 hCMEC/D3 的内质网和线粒体功能。
    2-Chlorohexadecanoic acid
  • HY-101597

    Apoptosis Cancer
    NVX-207 是一种 Betulinic acid 衍生的抗癌化合物,对不同的人和犬细胞株具有抗肿瘤活性(平均 IC50=3.5 μM)。NVX-207 诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 与 caspases -9,-3,-7 和 PARP 的裂解与内在凋亡途径的激活有关。
    NVX-207
  • HY-147514

    Apoptosis Caspase PARP Bcl-2 Family Cancer
    Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性,其 IC50 为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导 caspase 3 和 7 的激活和 PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
    Anticancer agent 64
  • HY-118988

    PPAR Apoptosis Cancer
    CAY10506 是一种 PPARγ 配体,能以 PPARγ 依赖方式在体外诱导细胞死亡和 ROS 生成。CAY10506 具有放射增敏作用,增强了 γ-放射线诱导的凋亡 (apoptosis) 和 caspase-3 介导的多聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 裂解。CAY10506 可以用于癌症的研究。
    CAY10506
  • HY-124134

    LCL102

    Ceramidase Caspase PARP Cancer
    AD-2646 (LCL102) 是一种神经酰胺类似物,可以杀死白血病 T 细胞 (EC50: 40 μM)。AD-2646 可触发 caspase-8、-9 和 -3 以及 caspase 底物 PARP 的裂解。AD-2646 是一种神经酰胺酶抑制剂。AD-2646 可诱导由于神经酰胺代谢紊乱导致的内源性神经酰胺的积累。
    AD-2646
  • HY-107545
    Dynole 34-2
    1 篇文献验证

    Dynamin Apoptosis Cancer
    Dynole 34-2 是一种有效的 dynamin GTPase 抑制剂 (对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC50s 值分别为 6.9 和 14.2 µM),具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis),如细胞空泡、DNA 断裂和 PARP 剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。
    Dynole 34-2
  • HY-147291

    c-Myc PARP Apoptosis Cancer
    VPC-70063 是一种有效的 Myc-Max 抑制剂,对 Myc-Max 转录活性抑制的 IC50 为 8.9 μM。VPC-70063 降低 UBE2C 启动子活性和 AR-V7 水平,诱导 PARP 裂解。VPC-70063 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并阻断 Myc-Max 与 DNA 的相互作用。VPC-70063 可用于抗癌研究。
    VPC-70063
  • HY-149735

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BET-IN-20 (compound 10) 是 BRD4 BD1 的抑制剂 (IC50=1.9 nM),具有抗癌活性。BET-IN-20 可促急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。BET-IN-20 还抑制 c-Myc 和 CDK6,增强 PARP 裂解。
    BET-IN-20
  • HY-146097

    P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
    RMS5
  • HY-128153
    Thienopyridone
    1 篇文献验证

    Phosphatase Apoptosis Cancer
    Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制剂,对于 PRL-1PRL-2PRL-3IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。
    Thienopyridone
  • HY-W028690
    DNMDP
    3 篇文献验证

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂,是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒活性分子。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。
    DNMDP
  • HY-13326
    ASP3026
    5 篇文献验证

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis ROS Kinase Caspase PARP IGF-1R STAT Akt JNK Cancer
    ASP3026 是一种具有选择性和口服活性的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂,IC50 值是 3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1RSTAT3AKTJNK 蛋白的磷酸化,和诱导caspase 3PARP裂解,同时对 ROSACK 也有抑制作用。ASP3026 可用于抗癌研究。
    ASP3026
  • HY-125593

    APG-1387

    IAP Apoptosis Cancer
    Dasminapant (APG-1387) 是一种二价 SMAC 模拟物,是 IAP 拮抗剂,可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP,cIAP-1,cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。Dasminapant 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解,从而导致细胞凋亡。Dasminapant 可用于肝细胞癌,卵巢癌和鼻咽癌的研究。
    Dasminapant
  • HY-171184

    PARP Bcr-Abl Apoptosis Mitosis Cancer
    EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物,具有抗肿瘤活性,在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50=200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡,使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
    EAPB0503
  • HY-N8508

    Apoptosis Cytochrome P450 PARP JNK Bcl-2 Family Caspase Cancer
    Myrothecine A 是一种存在于 M. roridum 中的单端孢霉毒素。Myrothecine A 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis、促进细胞色素 c 释放、PARP 裂解和 JNK 磷酸化、增加 Bax 和裂解 caspase-3、-5 和 -8 水平。Myrothecine A 具有抗癌活性,可促进微环境中 树突细胞的成熟。Myrothecine A 可抑制 A549、MCF-7、HepG2 和 SMMC-7721 癌细胞的增殖,IC50 分别为 95、70、60 和 25 µM。
    Myrothecine A
  • HY-171006

    Caspase PARP Pyroptosis Interleukin Related IFNAR Infection Inflammation/Immunology
    IRF1-IN-1 (Compound I-2) 是一种 IRF1 抑制剂。IRF1-IN-1 可减少 IRF1 对 CASP1 启动子的招募。IRF1-IN-1 抑制细胞死亡信号通路 (即抑制 Caspase 1GSDMDIL-1PARP1 的裂解)。IRF1-IN-1 对电离辐射引起的皮肤炎症性损伤有保护作用。
    IRF1-IN-1
  • HY-N0576
    Solanesol
    1 篇文献验证

    Endogenous Metabolite Heme Oxygenase (HO) HSP p38 MAPK Akt Apoptosis Caspase PARP Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    茄尼醇 Solanesol 是一种口服活性脂肪族萜烯醇。Solanesol 主要存在于烟草等茄科植物中。Solanesol 诱导 HO-1Hsp70 表达、激活 p38Akt 信号通路、抑制凋亡 (Apoptosis) (减少 caspase-3PARP 裂解)。Solanesol 具有抗氧化、抗炎、神经保护活性。Solanesol 可用于亨廷顿病、酒精性肝病、慢性炎症疼痛、焦虑症、阿尔茨海默症和双相情感障碍的研究。
    Solanesol
  • HY-170995

    PROTACs ROR Apoptosis Cancer
    PROTAC ROR1 degrader-1 (Compound 11d) 是伪激酶 ROR1 的 PROTAC 降解剂,可在 NSCLC 细胞中降解 ROR1DC50 为 40-80 nM。PROTAC ROR1 degrader-1 可导致 PARP 裂解并诱导 NCI-H23 细胞凋亡 (apoptosis)。(Pink: ligand for target protein ROR1 ligand-1 (HY-170996); Black: linker (HY-W014787); Blue: ligand for VHL E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    PROTAC ROR1 degrader-1
  • HY-13326R

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis ROS Kinase Caspase PARP IGF-1R STAT Akt JNK Cancer
    ASP3026 (Standard) 是 ASP3026 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ASP3026 是一种具有选择性和口服活性的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂,IC50 值是 3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1RSTAT3AKTJNK 蛋白的磷酸化,和诱导caspase 3PARP裂解,同时对 ROSACK 也有抑制作用。ASP3026 可用于抗癌研究。
    ASP3026 (Standard)
  • HY-138832

    APG-1252-M1

    Bcl-2 Family Apoptosis Caspase PARP Cancer
    BM-1244 (APG-1252-M1) 是一种 Bcl-xL/Bcl-2 抑制剂,其 Ki 分别为 134 nM 和 450 nM。BM-1244 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制肿瘤生长发挥抗肿瘤作用。BM-1244 可诱导线粒体释放细胞色素 C 和 Smac,并切割 caspase-3 和 PARP。BM-1244 在体内与化疗具有协同作用。BM-1244 可用于研究结直肠癌、急性髓系白血病和胃癌。
    BM-1244
  • HY-171007

    Caspase PARP Pyroptosis Interleukin Related Glutathione Peroxidase IFNAR Infection Inflammation/Immunology
    IRF1-IN-2 (Compound I-19) 是一种 IRF1 抑制剂。IRF1-IN-2 可减少 IRF1 对 CASP1 启动子的招募。IRF1-IN-2 抑制细胞死亡信号通路 (即抑制 Caspase 1GSDMDIL-1PARP1 的裂解;抑制 TKB1 的 磷酸化,上调 GPX4 并下调 FACL4)。IRF1-IN-2 对电离辐射引起的皮肤炎症性损伤有保护作用。
    IRF1-IN-2
  • HY-156498
    RMC-7977
    2 篇文献验证

    Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP Cancer
    RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂,可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM),对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERKCRAFRSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis),可导致肿瘤消退,减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性,并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
    RMC-7977
  • HY-174302

    Pim HDAC PARP Apoptosis Cancer
    PIM-1/HDAC-IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM,通过抑制 PIM1 激酶和选择性抑制 HDAC6 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 能显著诱导 PARP 裂解,从而促使细胞周期停滞在 G1 期,S 期细胞减少。PIM-1/HDAC-IN-2 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出显著的抗癌效果,且无明显毒性。
    PIM-1/HDAC-IN-2
  • HY-N6576

    p38 MAPK ERK JNK IAP PARP Apoptosis Caspase Cancer
    蟾蜍它里定 Hellebrigenin 是一种选择性靶向 MAPK 信号通路 (ERKp38JNK) 及 XIAP 的抑制剂,可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2Bcl-xL) 并上调促凋亡蛋白 (BaxBak)。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成,主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
    Hellebrigenin
  • HY-116692

    Apoptosis Caspase Mitochondrial Metabolism PARP DNA/RNA Synthesis
    Apoptosis inducer 34 (Compound 4) 是一种通过直接激活基础凋亡机制来诱导细胞凋亡的小分子化合物。Apoptosis inducer 34 可促进 Apaf-1 的寡聚化形成成熟的凋亡小体,从而激活 caspase-9caspase-3。Apoptosis inducer 34 在 Jurkat 细胞中通过增强 cytochrome c 依赖性凋亡信号途径显著激活凋亡通路,并诱导 PARP 裂解和染色体 DNA 片段化。此外,Apoptosis inducer 34 对正常细胞具有较低毒性,展现出选择性靶向癌细胞的潜力。Apoptosis inducer 34 有望用于与凋亡通路相关的癌症研究。
    Apoptosis inducer 34
  • HY-N6696

    Bacterial Antibiotic Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    黄曲霉毒素 B2 Aflatoxin B2 是一种口服有效的肝毒性霉菌毒素,是肝细胞的凋亡/自噬 (apoptosis/autophagy) 诱导剂。Aflatoxin B2 通过增加 ROS 生成、促进 Bax 和细胞色素 C 的转位、激活 caspase-3PARP 切割,触发线粒体介导的细胞凋亡。Aflatoxin B2 同时通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路,上调 Beclin-1LC3-II/LC3-I 并下调 p62,诱导自噬。Aflatoxin B2 可用于构建肝损伤模型。
    Aflatoxin B2
  • HY-N2132
    Flavokawain B
    1 篇文献验证

    Flavokavain B

    Apoptosis Caspase PARP Bcl-2 Family NF-κB PI3K Akt p38 MAPK MMP Reactive Oxygen Species (ROS) Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    黄卡瓦胡椒素B Flavokawain B (Flavokavain B) 是一种口服活性的查耳酮。Flavokawain B 可激活 caspase-9、-3 和 -8,切割 PARP。Flavokawain B 可下调 Bcl-2,同时增加 Bax 水平。Flavokawain B 可抑制 NF-κBPI3K/AktMAPK 信号通路。Flavokawain B 具有凋亡 (Apoptotic) 作用。Flavokawain B 可抑制 MMP-9 和促进 ROS 生成。Flavokawain B 可抑制多种肿瘤和炎症。
    Flavokawain B
  • HY-N0576R

    Reference Standards Endogenous Metabolite Heme Oxygenase (HO) HSP p38 MAPK Akt Apoptosis Caspase PARP Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    茄尼醇 (Standard) Solanesol (Standard) 是 Solanesol (HY-N0576) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solanesol 是一种口服活性脂肪族萜烯醇。Solanesol 主要存在于烟草等茄科植物中。Solanesol 诱导 HO-1Hsp70 表达、激活 p38Akt 信号通路、抑制凋亡 (Apoptosis) (减少 caspase-3PARP 裂解)。Solanesol 具有抗氧化、抗炎、神经保护活性。Solanesol 可用于亨廷顿病、酒精性肝病、慢性炎症疼痛、焦虑症、阿尔茨海默症和双相情感障碍的研究。
    Solanesol (Standard)
  • HY-123929

    MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase Cancer
    PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis) (激活 caspase-3/7),并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性,并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
    PAWI-2

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