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PDX model

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18

抑制剂 & 激动剂

6

抗体抑制剂

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153190
    W1131

    		Oxidative Phosphorylation STAT Ferroptosis Cancer
    W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
    W1131
  • HY-155537
    Pruvonertinib

    YK-029A

    		 EGFR Cancer
    YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂，靶向 T790M 突变 (EGFRT790M) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退，具有抗肿瘤活性。
    Pruvonertinib
  • HY-153190A
    W1131 TFA

    		Ferroptosis STAT Cancer
    W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
    W1131 TFA
  • HY-P991432
    VTX-0811

    		TNF Receptor NF-κB c-Myc Cancer
    VTX-0811 是一种靶向 PSGL1/CD162 的人源 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。VTX-0811 可上调 TNF-α/NF-κB 和趋化因子介导的信号传导，并下调氧化磷酸化、脂肪酸代谢和 Myc 信号通路。VTX-0811 可增加浸润 T 细胞中 CD8+ T 细胞的比例。VTX-0811 在黑色素瘤的人源化小鼠 PDX 模型中具有抗肿瘤活性。
    VTX-0811
  • HY-P991372
    Anti-TROP2 Antibody

    RN927C antibody

    		 TROP2 Cancer
    Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
    Anti-TROP2 Antibody
  • HY-171689
    Puxitatug samrotecan

    AZD 8205

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Cancer
    Puxitatug samrotecan (AZD8205) 是一种靶向 B7-H4 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Puxitatug samrotecan 由靶向 B7-H4 的Puxitatug (HY-P990059) 抗体，通过减少链间半胱氨酸进行随机共轭与 Puxitatug samrotecan drug-linker (HY-163487) 连接而成。Puxitatug samrotecan 具有抗肿瘤活性，可用于 B7-H4 表达的癌症研究。
    Puxitatug samrotecan
  • HY-P991294
    MGTA-117 Antibody

    		ADC Antibody Cancer
    MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性，可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因治疗的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
    MGTA-117 Antibody
  • HY-161736
    ARN25499

    		CDK Cancer
    ARN25499 (compound 15) 是一种 CDC42 抑制剂。ARN25499 可用于癌症相关研究。
    ARN25499
  • HY-P991353
    Sym-021

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    Sym-021 是一种靶向 PDCD1/PD-1/CD279 的人类单克隆抗体 (mAb)。Sym-021 可阻断 PD-L1 和 PD-L2 配体的结合，诱导干扰素 IFN-γ 和 IL-2 分泌以及 T 细胞的增殖。Sym-021 在 PDX 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
    Sym-021
  • HY-164492
    LSN3074753

    		Raf Cancer
    LSN3074753，一种 LY3009120 (HY-12558) 的类药物，是一种泛 RAF 和 Raf 二聚体抑制剂。LSN3074753对因 BRAF 单体或 RAF 二聚体驱动的 MAPK 通路激活的肿瘤细胞表现出抑制活性，包括 BRAF 或 KRAS 突变的结直肠癌。LSN3074753 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合结合，对结直肠癌 PDX 模型表现出加成和协同效应，特别是对于那些有 KRAS 或 BRAF 突变的模型。
    LSN3074753
  • HY-P99623
    Flotetuzumab

    MGD006; S80880

    		 CD3 Cancer
    伏妥珠单抗 Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
    Flotetuzumab
  • HY-149695
    EGFR-IN-91

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    EGFR-IN-91
  • HY-P99849
    Depatuxizumab

    ABT-806

    		 EGFR Cancer
    Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
    Depatuxizumab
  • HY-104048
    QC6352
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Demethylase Cancer
    QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂，具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用，并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50s 分别为 104 nM (KDM4A)，56 nM (KDM4B)，35 nM (KDM4C)，104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性，IC50 为 750 nM (KDM5B)。
    QC6352
  • HY-173320
    HEMTAC WEE1 degrader-1

    		Wee1 HSP Cancer
    HEMTAC WEE1 degrader-1 是一种 WEE1 的 HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC50: 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader-1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader-1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader-1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader-1 可用于 AML 的研究。(粉色：HSP90 结合剂；蓝色：WEE1 配体；黑色：连接子)。
    HEMTAC WEE1 degrader-1
  • HY-168555
    YJ1206

    		CDK PROTACs Apoptosis Cancer
    YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
    YJ1206
  • HY-171509
    Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Apoptosis Cancer
    Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27)，一种用于 ADC 的活性分子-偶联物，由 ADC 接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682 组成。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中，通过组织蛋白酶 B 裂解 linker 释放 PNU-159682，诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 的异种移植 (PDX) 模型中显示持久的肿瘤消退。
    Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682
  • HY-109061B
    Lazertinib mesylate

    YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate

    		 EGFR Akt ERK Cancer
    Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可透过血脑屏障并具有口服活性的 EGFR 抑制剂。Lazertinib (mesylate) 抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路，导致细胞凋亡 (Apoptosis)。Lazertinib (mesylate) 在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。Lazertinib (mesylate) 可用于非小细胞肺癌的研究。
    Lazertinib mesylate

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