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T315I

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By Targets:	Ack1 (1) Akt (2) Apoptosis (13) Aurora Kinase (6) Autophagy (4) Bacterial (1) Bcr-Abl (25) c-Kit (1) Caspase (1) FGFR (1) FLT3 (5) JAK (5) PARP (1) PDGFR (4) Reference Standards (1) Src (2) STAT (1)
By Research Areas:	Cancer (27) Infection (1) Inflammation/Immunology (1) Neurological Disease (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-153008

BCR-ABL-IN-7	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL-IN-7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。

HY-123450

S116836	Bcr-Abl Apoptosis PDGFR	Cancer
S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。

HY-101489A

GZD856 (formic)	PDGFR Bcr-Abl Apoptosis	Cancer
GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-Abl^T315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC₅₀ 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。

HY-123159

AKI603	Aurora Kinase	Cancer
AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 12.3 nM，被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。

HY-12083

PPY-A	Bcr-Abl	Cancer
PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba F3 细胞，IC₅₀ 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。

HY-123390

DB07107	Bcr-Abl Akt	Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂，IC₅₀ 值为 360 nM。

HY-101489

GZD856	PDGFR Bcr-Abl Apoptosis	Cancer
GZD856 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 也是 Bcr-Abl^T315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC₅₀ 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 具有抗肿瘤活性。

HY-160478

GNF-6	Bcr-Abl	Cancer
GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变，对于 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC₅₀ 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装，从而将激酶锁定在非活性“DFG-out”构象中。

HY-119370

CHMFL-ABL-121	Bcr-Abl Apoptosis	Cancer
CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂，抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC₅₀ 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。

HY-10057

AT9283 hydrochloride	Aurora Kinase	Cancer
AT9283 hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。AT9283 hydrochloride已被发现能有效抑制Aurora A和Aurora B激酶，从而影响细胞增殖与生存。AT9283 hydrochloride还能够抑制其他一些激酶，包括JAK2和Abl (T315I)。

HY-50514

AT9283 5 篇以上引用文献	JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy	Cancer
AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，*Abl (T315I)，和 Flt3* (IC₅₀ 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

HY-10058

AT9283 lactic acid	JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy	Cancer
AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，*Abl (T315I)，和 Flt3* (IC₅₀ 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

HY-142922

BCR-ABL-IN-4	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL-IN-4 是一种 BCR-ABLL 抑制剂，具有抗癌作用。BCR-ABL-IN-4 抑制癌细胞生长，对 K562 细胞和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞的 IC50 值分别为 0.67 nM 和 16 nM (WO2021143927A1；化合物 11)。

HY-15814

HG-7-85-01	Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis	Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl，PDGFRα，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶，KDR 和 RET，IC₅₀ 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC₅₀>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。

HY-50514R

AT9283 (Standard)	JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy	Cancer
AT9283 (Standard) 是 AT9283 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，*Abl (T315I)，和 Flt3* (IC₅₀ 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

HY-164469

CHMFL-48	Bcr-Abl Apoptosis STAT	Cancer
CHMFL-48 是一种具有口服活性的 BCR-ABL 激酶抑制剂，包括野生型 (wt) 和多种耐受 Imatinib (HY-15463) 的突变体。CHMFL-48 对 ABL 野生型和 ABL T315I 突变体的 IC₅₀ 分别为 1 nM 和 0.8 nM。CHMFL-48 通过阻断 BCR-ABL 野生型及突变体的自磷酸化，影响下游信号传导介质，如 STAT5 和 CRKL，进而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。CHMFL-48 有望用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。

HY-147414

Vamotinib PF-114	Bcr-Abl	Cancer
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC₅₀ 分别为 0.49 nM (ABL)，0.78 nM (ABL^T315I)，9.5 nM (ABL^E255K)，2.0 nM (ABL^F317I)，7.4 nM (ABL^G250E)，1.0 nM (ABL^H396P)，2.8 nM (ABL^M351T)，12 nM (ABL^Q252H) 和 4.1 nM (ABL^Y253F)。

HY-164393

ON044580	JAK Bcr-Abl Apoptosis	Cancer
ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚，是有效的，非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC₅₀ 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2^V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用，也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。

HY-18819

BCR-ABL-IN-2	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL-IN-2 是 BCR-ABL1 激酶的抑制剂，其对 ABL1^native 和 ABL1^T315I 的 IC₅₀ 值分别为 57 nM，773 nM。

HY-13024

Rebastinib 最多引用文献 7 篇文献验证 DCC-2036	Bcr-Abl FLT3 Src Apoptosis	Cancer
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1^WT 和 Abl1^T315I，IC₅₀ 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。

HY-10339

KW-2449 最多引用文献 7 篇文献验证	FLT3 FGFR Bcr-Abl Aurora Kinase Apoptosis	Cancer
KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABL^T315I和 Aurora kinase 的 IC₅₀ 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

HY-137460

Vodobatinib 1 篇文献验证 K0706	Bcr-Abl	Cancer
Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代，且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，对 BCR-ABL1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。

HY-10943

GNF-7 2 篇文献验证	Bcr-Abl Ack1	Cancer
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-Abl^WT 和 Bcr-Abl^T315I 作用的 IC₅₀ 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性，IC₅₀ 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。

HY-157389

AK-HW-90	Bcr-Abl	Cancer
AK-HW-90 (compound 2B) 是有效的泛 Bcr-Abl 抑制剂，对 Imatinib (HY-15463) 耐药突变体有显著抑制活性。AK-HW-90 抑制耐药突变体 Bcr-Abl^T315I 的 IC₅₀ 为 0.65 nM。AK-HW-90 具有潜在抗癌活性，可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。

HY-15666

Olverembatinib 5 篇文献验证 GZD824; HQP1351	Bcr-Abl	Cancer
耐克替尼 Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-Abl^T315I 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。

HY-15666A

Olverembatinib dimesylate 5 篇文献验证 GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate	Bcr-Abl	Cancer
耐克替尼甲磺酸盐 Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-Abl^T315I 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。

HY-15666R

Olverembatinib (Standard) GZD824 (Standard); HQP1351 (Standard)	Reference Standards Bcr-Abl	Cancer
耐克替尼(Standard) Olverembatinib (Standard)是 Olverembatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-Abl^T315I 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。

HY-101985

BV02 1 篇文献验证	Bacterial PARP Caspase Apoptosis Autophagy Akt	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
BV02 是一个 14-3-3 抑制剂和抗菌剂。BV02 可增强 PARP 和 caspase-3 的裂解。BV02 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)、自噬 (Apoptosis)，并增强 Akt 的激活。BV02 具有抗 B. melitensis 感染和促癫痫作用。BV02 还可用于结肠炎研究。

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