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TAK

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169

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

8

多肽产品

6

抗体抑制剂

14

天然产物

5

重组蛋白

8

同位素标记物

12

抗体

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103493
    TAK-915

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    TAK-915 是一种有效的，选择性的，可透过血脑屏障和口服活性的 PDE2A 抑制剂，IC50 为 0.61 nM。TAK-915 对 PDE2A 的选择性是 PDE1A 的 4100 倍以上。TAK-915 可用于神经精神疾病和神经退行性疾病的研究。
    TAK-915
  • HY-15196
    TAK-285
    2 篇文献验证

    		 EGFR Cancer
    TAK-285 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂，IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上，对 MEK1/5，c-Met，Aurora B，Lck，CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性，可穿过血脑屏障。
    TAK-285
  • HY-122190
    TAK-071

    		mAChR Neurological Disease
    TAK-071是一种新型, 高效，选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC50为520nM。
    TAK-071
  • HY-120049
    TAK-603

    		Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    TAK-603 是一种有效的抗风湿剂。TAK-603 抑制 Thl-型细胞因子的产生。TAK-603具有辅助性关节炎研究的潜力。
    TAK-603
  • HY-19262
    TAK-218

    		Dopamine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    TAK-218 是一种可应用于中枢神经系统创伤和缺血的候选药物。TAK-218 具有较好的自由基清除活性和抗氧化活性。TAK-218 还能抑制多巴胺的释放。
    TAK-218
  • HY-105534
    TAK-637

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    TAK-637 是一种具有口服活性的神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂。TAK-637 可增加膀胱储存容量。TAK-637 可用于研究功能性肠道疾病，例如肠易激综合征。
    TAK-637
  • HY-19229
    TAK-029

    		Integrin Cardiovascular Disease
    TAK-029 是一种有效的 GP IIb/IIIa 拮抗剂。TAK-029 在动脉血栓形成模型中具有强效的抗血栓作用，可延长出血时间 (BT)。TAK-029 可用于研究各种动脉血栓性疾病。
    TAK-029
  • HY-159927
    TAK-661

    		CCR Inflammation/Immunology
    TAK-661 是一种嗜酸性粒细胞趋化性 (eosinophil chemotaxis) 抑制剂。TAK-661 可显著减轻晚期支气管收缩，同时抑制支气管肺泡灌洗 (BAL) 中的嗜酸性粒细胞增多和嗜酸性粒细胞向气道壁的浸润。
    TAK-661
  • HY-171446
    TAK-075

    		CaSR Metabolic Disease
    TAK-075 是一种具有口服活性的 CaSR 拮抗剂，IC50 值为 0.94 nM。TAK-075 能刺激大鼠体内甲状旁腺激素 (PTH) 短暂分泌，且能有效避免因活性代谢物积累导致的 PTH 分泌显著减少的情况，维持 PTH 正常分泌模式。TAK-075 可用于代谢疾病以及骨质疏松症领域的研究。
    TAK-075
  • HY-169949
    TAK-756

    		MAP3K Inflammation/Immunology
    TAK-756 是一种 TAK1 抑制剂，对 IRAK1/4 具有良好的选择性，并且具有优异的关节内药代动力学特性。TAK1 是骨关节炎 (OA) 的潜在分子靶点，具有互补的抗分解代谢和抗炎作用。
    TAK-756
  • HY-10456
    TAK-715
    10 篇以上引用文献

    		 p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
    TAK-715
  • HY-117959
    TAK-615

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    TAK-615 是一种 LPA1 受体的负变构调节剂 (NAM)，用于研究肺纤维化。TAK-615 高亲和力结合 LPA1 受体 (Kd 高亲和力为 1.7 nM，Kd 低亲和力为 14.5 nM)。
    TAK-615
  • HY-105168
    TAK 044

    		Endothelin Receptor Cardiovascular Disease
    TAK 044 是内皮素受体的拮抗剂。TAK 044在多种动物模型中强烈抑制了 ET 诱导的退化。TAK 044 可用于急性心肌梗死、急性肾功能衰竭、急性肝功能障碍、蛛网膜下腔出血等 ET 相关疾病的研究。
    TAK 044
  • HY-16475
    TAK-441

    		Hedgehog Cancer
    TAK-441 是一种高效的 hedgehog (Hh) 信号抑制剂，具有口服活性，其 IC50值为 4.4 nM。TAK-441 具有较强的抗肿瘤活性。
    TAK-441
  • HY-15160A
    TAK-960 hydrochloride

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 hydrochloride是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 hydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 hydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960 hydrochloride
  • HY-15160B
    TAK-960 dihydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960 dihydrochloride
  • HY-15160
    TAK-960
    2 篇文献验证

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960
  • HY-138830
    TAK-418

    		Histone Demethylase Neurological Disease
    TAK-418 是一种选择性的，具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。
    TAK-418
  • HY-P2161B
    TAK-683 acetate
    1 篇文献验证

    		 Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683 acetate
  • HY-P2161
    TAK-683

    		Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683
  • HY-114234A
    TAK-070 Free base

    		Beta-secretase Neurological Disease
    TAK-070 Free base 是一种非竞争性的具有口服活性的 BACE1 抑制剂 (IC50: 3.15 μM)。TAK-070 Free base 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。TAK-070 Free base 抑制 AD 模型中大脑中的可溶性 Aβ 水平，改善认知障碍。
    TAK-070 Free base
  • HY-157871
    TAK1-IN-5

    		MAP3K Cancer
    TAK1-IN-5 (Compound 26) 是转化生长因子-β 活化激酶 (TAK1) 抑制剂 IC50 值为 55 nM。TAK1-IN-5 能抑制 MPC-11 和 H929 细胞生长，其 GI50 低于 30 nM。TAK1-IN-5 可以用于多发性骨髓瘤的研究。
    TAK1-IN-5
  • HY-115743
    TAK1-IN-3

    		MAP3K Cancer
    TAK1-IN-3 是一种有效的 ATP 竞争性 TAK1 抑制剂。
    TAK1-IN-3
  • HY-122642
    TAK1-IN-4

    		MAP3K Inflammation/Immunology
    TAK1-IN-4 (Compound 14) 是一种 TAK1 抑制剂。
    TAK1-IN-4
  • HY-132172
    TAK1-IN-2

    		MAP3K Cancer
    TAK1-IN-2 是一种有效和选择性的 TAK1 抑制剂，IC50> 值为 2 nM。
    TAK1-IN-2
  • HY-P2161A
    TAK-683 TFA

    		Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物，对 KISS1R 具有激动作用，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。 TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683 TFA
  • HY-15160C
    TAK-960 monohydrochloride

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 monohydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 monohydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 monohydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960 monohydrochloride
  • HY-132879
    TAK-020

    		Btk Inflammation/Immunology
    TAK-020 是一种Btk共价抑制剂，成为临床候选活性分子。
    TAK-020
  • HY-13449
    TAK-733
    5 篇文献验证

    		 MEK Cancer
    TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。
    TAK-733
  • HY-100167
    TAK-778

    		Phosphatase MMP TGF-β Receptor IGF-1R Drug Derivative Cancer
    TAK-778 是依普黄酮的衍生物，已显示在体外和体内模型中能诱导骨生长。
    TAK-778
  • HY-117319
    Indolmycin

    TAK-083; PA-155A

    		 Antibiotic Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Indolmycin (TAK-083) 是一种抗生素，是原核生物色氨酸-tRNA 合成酶 (TrpS) 的竞争性抑制剂。Indolmycin (TAK-083) 具有抗菌和抗病毒活性。
    Indolmycin
  • HY-12201
    TAK-901
    4 篇文献验证

    		 Aurora Kinase Cancer
    TAK-901 是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。
    TAK-901
  • HY-100254
    TAK-024

    		P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    TAK-024 是一种血小板抑制剂，在人，猴和豚鼠中的 IC50 值分别为 31, 79 和 51 nM。
    TAK-024
  • HY-12201A
    TAK-901 hydrochloride

    		Aurora Kinase Cancer
    TAK-901 hydrochloride 是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50 值分别为 21 和15 nM。
    TAK-901 hydrochloride
  • HY-137440
    Firazorexton

    TAK-994 free base

    		 Orexin Receptor (OX Receptor) ERK Neurological Disease
    Firazorexton (TAK-994 free base) 是一种具有口服活性、脑渗透性的食欲素 2 型受体 (OX2R) 选择性激动剂。Firazorexton (TAK-994 free base) 能够促进小鼠觉醒，具有改善嗜睡病样症状的潜力。
    Firazorexton
  • HY-10480
    Fasiglifam
    10 篇以上引用文献

    TAK-875

    		 Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的，可口服的，具有选择性的 GPR40 激动剂，EC50 值为 72 nM。
    Fasiglifam
  • HY-16474
    Relugolix

    TAK-385

    		 GnRH Receptor Endocrinology Cancer
    瑞卢戈利 Relugolix (TAK-385) 是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209 ) 相比，Relugolix 对人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
    Relugolix
  • HY-100487
    TAK-243
    50 篇以上引用文献

    MLN7243

    		 E1/E2/E3 Enzyme NF-κB Apoptosis Cancer
    TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的，选择性的泛素激活酶，UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50=1 nM)，其阻断了泛素结合，破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应，消除 NF-κB 通路活化，促进细胞凋亡。
    TAK-243
  • HY-117850
    TAK 187

    		Drug Derivative Others
    TAK 187 是一种活性化合物。
    TAK 187
  • HY-111789
    Subasumstat
    15 篇以上引用文献

    TAK-981

    		 E1/E2/E3 Enzyme Inflammation/Immunology Cancer
    Subasumstat (TAK-981) 是首创的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂，具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
    Subasumstat
  • HY-100209
    Sufugolix

    TAK-013

    		 GnRH Receptor Endocrinology
    Sufugolix (TAK-013)高效有口服活性的黄体激素释放激素 (LHRH) 受体拮抗剂，IC50值为0.1 nM。
    Sufugolix
  • HY-13501
    Mubritinib
    5 篇以上引用文献

    TAK-165

    		 EGFR Cancer
    木利替尼 Mubritinib (TAK-165) 是有效，选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂，IC50 值为6 nM。
    Mubritinib
  • HY-137440A
    Firazorexton hydrate

    TAK-994

    		 Orexin Receptor (OX Receptor) ERK Neurological Disease
    Firazorexton hydrate (TAK-994) 是一种具有口服活性、脑渗透性的食欲素 2 型受体 (OX2R) 选择性激动剂。Firazorexton hydrate (TAK-994) 能够促进小鼠觉醒，具有改善嗜睡病样症状的潜力。
    Firazorexton hydrate
  • HY-111509
    TAK-828F

    		ROR Inflammation/Immunology
    TAK-828F 是一种口服有效的选择性视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂 (结合 IC50=1.9 nM，报告基因 IC50=6.1nM)。TAK-828F 具有优异的 ROR 亚型选择性 (对 RORγt 的选择性比对人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。
    TAK-828F
  • HY-15767
    TAK-632
    4 篇文献验证

    		 Raf Aurora Kinase Cancer
    TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂，作用于 CRAF，BRAFV600E 和 BRAFWT，IC50 分别为 1.4，2.4 和 8.3 nM。
    TAK-632
  • HY-159835
    Oveporexton

    TAK-861

    		 Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    Oveporexton (TAK-861) 是一种口服活性和选择性的 OX2R 激动剂，EC50 为 2.5 nM。Oveporexton 改善发作性睡病样表型。
    Oveporexton
  • HY-12472
    Balipodect
    2 篇文献验证

    TAK-063

    		 Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Balipodect (TAK-063) 是PDE10A高效选择性抑制剂，口服活性，对PDE10A IC50 值为0.3nM，对其他PDEs无抑制作用。
    Balipodect
  • HY-100867
    Mivavotinib

    TAK-659; CB-659

    		 Syk FLT3 Cancer
    TAK-659 是一种高效选择性、可逆的，口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞，具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
    Mivavotinib
  • HY-P0076A
    TAK-448 acetate
    1 篇文献验证

    MVT-602 acetate

    		 Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-448 acetate (MVT-602 acetate) 是一种有效的 KISS1R 激动剂，IC50 值为 460 pM，EC50 值为 632 pM。
    TAK-448 acetate
  • HY-P0076
    TAK-448
    1 篇文献验证

    MVT-602

    		 Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-448 (MVT-602) 是一种有效的 KISS1R 激动剂，IC50 值为 460 pM，EC50 值为 632 pM。
    TAK-448

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