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Vascular proliferation " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-151527
Akt PI3K Epigenetic Reader Domain
Neurological Disease
PI3K/Akt/CREB activator 1 (compound AE-18) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子，促进神经元增殖，诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态，加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴呆 (VaD) 的研究。
HY-N0590
HY-W040055
HY-12514
Ser/Thr Protease
NK3201 是一种具有口服活性的糜蛋白酶 抑制剂 (对人类、狗和仓鼠糜蛋白酶的 IC50 分别为 2.5、1.2 和 28 nM)。NK3201 可抑制博来霉素 (HY-17565) 诱发的肺纤维化。NK3201 可抑制移植静脉中的血管增生。
HY-N15282
HY-P10616
HY-117836
FAK
Cancer
FAK-IN-16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂，IC50 为 1.2 pM。FAK-IN-16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN-16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK-IN-16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。
HY-P3525
Integrin
Others
G-Pen-GRGDSPCA 是一种 αvβ3 抑制性 RGD 肽。G-Pen-GRGDSPCA 可限制血管损伤后新内膜增生和管腔狭窄，以及调节平滑肌细胞迁移和增殖。G-Pen-GRGDSPCA 可用于血管损伤修复机制的研究。
HY-131895
HY-A0117
HY-122622
HY-167736
Others
Others
(2R)-Naroparcil 是 Naroparcil 的异构体，Naroparcil 是一种 4-甲基伞形酮基 β-D-木糖苷类似物，在促进血管平滑肌细胞增殖中发挥作用，并已被证明可以抑制 Wessler 腐肉模型中的血栓形成。
HY-N0590R
HY-N2484
Astrapterocarpan
PDGFR ERK
Cardiovascular Disease
黄芪紫檀烷苷
Astragalus membranaceus ) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF )-BB 诱导的细胞增殖，IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
HY-P0012A
Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection Inflammation/Immunology
醋酸阿肽地尔
VIP ) 类似物，具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张，抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-116431
HY-112350
PDGFR FLT3
Cancer
AGL 2043 是有效的 PDGFR (IC50 =0.8 μM) 和 TEL-PDGFR 激酶抑制剂，也是 FLT3 和 KIT 激酶抑制剂。AGL 2043 能有效抑制猪心脏平滑肌细胞增殖和球囊诱导的血管狭窄，适合开发为抗再狭窄和抗癌剂。
HY-157148
HY-B0715
HY-P0012
Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection Inflammation/Immunology
阿肽地尔
VIP ) 类似物，具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张，抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
HY-112417
HY-B0715S
HY-B0715S2
HY-B0023
HY-P99333
M200; Eos 200-4
Integrin
Cardiovascular Disease Cancer
伏洛昔单抗
α5β1 (EC50 =0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体，与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性，并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
HY-N2692
Bacterial
Cancer
6,8-Diprenylgenistein 是从杜仲中分离得到的一种异黄酮类化合物。6,8-Diprenylgenistein 具有抗微生物和抗肥胖活性。6,8-Diprenylgenistein 可抑制重组人血管内皮生长因子-A 诱导的 HLMEC 的增殖、迁移和管状形成。6,8-Diprenylgenistein 可用于研究预防和治疗口腔癌转移的新型治疗药物。
HY-P10617
HY-B0715R
HY-116452
VEGFR
Cancer
YLT192是一种口服活性和生物利用度高的VEGFR2抑制剂，具有强效的抗血管生成活性和抗肿瘤功效。YLT192显著抑制了VEGFR2的激酶活性，并抑制了人脐带血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭和管形成。YLT192还抑制了VEGF诱导的VEGFR2磷酸化及其下游信号调节因子。YLT192在斑马鱼胚胎模型和海藻酸盐包裹的肿瘤细胞实验中也表现出抑制体内血管生成的能力。YLT192能够直接抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡。
HY-101200
HY-B0715S3
HY-162888
PDGFR ERK
Cardiovascular Disease
WQ-C-401 是一种具有口服活性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR ) 抑制剂。WQ-C-401 通过浓度依赖的方式阻断 PDGFR 的自磷酸化来抑制细胞增殖，对 PDGFRα Y849 和 PDGFRβ Y1021 磷酸化的 EC50 值分别为 3.5 和 5.8 nM。同时，WQ-C-401 可以通过阻断 PDGF-BB 诱导的 ERK1/2 磷酸化，来抑制 PASMCs 增殖和迁移，减少胶原 I 合成并增加 α-SMA 表达，从而防止肺血管重塑。WQ-C-401 有望用于肺动脉高压领域的研究。
HY-164551
VEGFR STAT ERK Apoptosis
Cancer
YLL545 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YLL545 可以抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化和人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中下游信号调节因子 (如磷酸化 STAT3 和磷酸化 ERK1/2 ) 的激活。YLL545 可以抑制 HUVEC 的增殖、迁移、侵袭和血管形成。YLL545 可以在乳腺癌小鼠中诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制肿瘤生长。
HY-10338A
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子（HGF）受体c-MET和血管内皮生长因子受体2（VEGFR2），从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性，并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-N0448
HY-101200R
HY-126849
HY-W040255
PGPC
Biochemical Assay Reagents
1-棕榈酰-2-戊二酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱
HY-W587488
3′-AMP
Nucleoside Antimetabolite/Analog Cyclic GMP-AMP Synthase
Cancer
Adenosine 3’-monophosphate (3’-AMP) 是一种核苷酸。Adenosine 3’-monophosphate 是环磷酸腺苷生成 (cyclic AMP production) 的激动剂。Adenosine 3’-monophosphate 能够浓度依赖性地提高 NG108-15 细胞中的环磷酸腺苷水平。Adenosine 3’-monophosphate 可用于测定人血清酸性磷酸酶活性，该技术已被确立为诊断前列腺癌、转移性乳腺癌和戈谢病的实验室方法。Adenosine 3’-monophosphate 通过 A2B 受体抑制人主动脉和冠状动脉平滑肌细胞增殖。
HY-116116
SIM010603
c-Kit RET VEGFR
Cancer
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit )、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2 )、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β )、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET )和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3 )，其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
HY-13559
Azaspirane
Apoptosis
Cancer
Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3（STAT3）的磷酸化，阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子（VEGF）的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1，从而抑制细胞增殖，诱导细胞周期停滞，诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
HY-19471
Drug Isomer CDK VEGFR Survivin Apoptosis
Cancer
(rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体，是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂，能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞，同时降低 MCL1、survivin 和 HIF1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长，可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
HY-105168
HY-L212
110 compounds
神经肽是神经元通过调节分泌途径产生和释放的小蛋白物质，在神经元中表达并具有递质或共递质功能，并作用于神经底物。神经肽是迄今为止大脑中最大和最多样化的信号分子，与疾病的发生和药物的开发息息相关。神经肽参与到炎症和免疫类疾病的发生，并对上皮细胞、血管细胞和结缔组织细胞的增殖和组织修复产生影响。已有研究表明，神经肽在神经系统受到挑战（如压力、损伤或滥用药物）时具有特别重要的作用。Substance P 是一种神经肽，在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂，目前处于临床研究阶段，被证明与炎症过程和疼痛有关。
HY-L045
3,257 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 3,257 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W040255
PGPC
Cell Assay Reagents
1-棕榈酰-2-戊二酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0012A
Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection Inflammation/Immunology
醋酸阿肽地尔
VIP ) 类似物，具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张，抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-P0012
Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection Inflammation/Immunology
阿肽地尔
VIP ) 类似物，具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张，抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-P10616
HY-P3525
Integrin
Others
G-Pen-GRGDSPCA 是一种 αvβ3 抑制性 RGD 肽。G-Pen-GRGDSPCA 可限制血管损伤后新内膜增生和管腔狭窄，以及调节平滑肌细胞迁移和增殖。G-Pen-GRGDSPCA 可用于血管损伤修复机制的研究。
HY-P10617
HY-105168
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0715S
Pentoxifylline-d6 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
HY-B0715S2
Pentoxifylline-d5 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
HY-B0715S3
Pentoxifylline-d3 (BL-191-d3 ) 是氘代标记的 Pentoxifylline. Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W587488
3′-AMP
核苷酸及其类似物 A
Adenosine 3’-monophosphate (3’-AMP) 是一种核苷酸。Adenosine 3’-monophosphate 是环磷酸腺苷生成 (cyclic AMP production) 的激动剂。Adenosine 3’-monophosphate 能够浓度依赖性地提高 NG108-15 细胞中的环磷酸腺苷水平。Adenosine 3’-monophosphate 可用于测定人血清酸性磷酸酶活性，该技术已被确立为诊断前列腺癌、转移性乳腺癌和戈谢病的实验室方法。Adenosine 3’-monophosphate 通过 A2B 受体抑制人主动脉和冠状动脉平滑肌细胞增殖。
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