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Wnt pathway " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-153750
Wnt
Cancer
Wnt pathway inhibitor 3 是一种有效的 AC1 抑制剂,IC50 值为 45 nM。Wnt pathway inhibitor 3 具有抗增殖活性。
HY-136073
Wnt
Cancer
Wnt pathway activator 2 (compound 2) 是一种有效的 Wnt 激活剂,EC50 值为 13 nM。
HY-153753
Wnt
Cancer
Wnt pathway inhibitor 4 (compound 16D) 是一种抗癌剂,具有抗癌细胞增殖活性。
HY-136541
Wnt pathway inhibitor 2
Wnt
Apoptosis
Cancer
YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2) 是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞 (CSC) 靶向剂。YB-0158 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡。YB-0158 具有抗癌活性。
HY-135516
SM-04554; Wnt pathway activator 1
Wnt
Cancer
Dalosirvat (SM-04554) 是一种有效的 Wnt 激活剂,EC50 值为 28-29 nM,详细情况请参考专利 WO2012024404A1,compound 1。
HY-107551
Hedgehog
Gli
Cancer
Hh Pathway -IN-1 是一种 Hedgehog (Hh) 通路抑制剂,是一种强效的 Gli 拮抗剂。Hh Pathway -IN-1 抑制 Hh 通路功能,在 C3H10T1/2 细胞中的 IC50 值为 1.1 µM。Hh Pathway -IN-1 不抑制 Wnt 信号传导。Hh Pathway -IN-1 具有抗增殖活性。Hh Pathway -IN-1 可降低 GLI1 mRNA 表达。Hh Pathway -IN-1 以剂量依赖性方式抑制克隆形成。
HY-N10790
Wnt
c-Myc
Notch
Cancer
RA-V 是一种环状六肽。RA-V 对 Wnt 、Myc 和 Notch 具有活性,IC50 值分别为 50、75 和 93 ng/mL。RA-V 可用于癌症相关信号通路的研究。
HY-123940
Wnt
AAK1
Cancer
SGC-AAK1-1 是一种有效且选择性的 AAK1 (AP2 相关的激酶 1) 抑制剂,IC50 为 270 nM,Ki 值为 9 nM。SGC-AAK1-1 也有效抑制 BMP2K。SGC-AAK1-1 用于研究与 AAK1 相关的 Wnt 途径。
HY-169730
Wnt
Cancer
Wnt pathway inhibitor 5 (Compound 28) 是一个 wnt pathway 抑制剂,IC50 值小于 0.003 μM。Wnt pathway inhibitor 5 可抑制多种癌症,包括卵巢畸胎癌、乳腺癌、骨肉瘤、头颈部鳞状细胞癌。
HY-108516
Wnt
PARP
Cancer
TC-E 5001 是一种 Wnt 通路抑制剂,通过新型腺苷袋结合抑制端锚聚合酶 1/2 (TNKS1/2 ),Kd s 值分别为 79 和 28 nM。TC-E 5001 还抑制 Axin2 和 STF ,IC50 值分别为 0.709 μM 和 0.215 μM。
HY-100408
HY-148055
HY-148055A
Wnt
β-catenin
Others
Wnt /β-catenin agonist 3 hydrochloride 是一种 Wnt /β-catenin 信号通路激动剂。Wnt /β-catenin agonist 3 可用于骨质疏松症的研究。
HY-164528
Wnt
G-quadruplex
Cancer
SJ26 是一种 Wnt 1 抑制剂,具有抗癌活性。SJ26 以 G-quadruplex 结构依赖的方式抑制 WNT 1 和 WNT 1 介导的下游信号通路的表达,来抑制癌细胞的迁移活性。
HY-114321
Wnt
Cancer
Wnt /β-catenin agonist 1 (compound 3f) 是 Wnt /β-catenin 信号通路的一个激动剂,EC50 值为 0.27 μM。
HY-172920
HY-A0293
Pyrvinium embonate
Wnt
Cancer
扑蛲灵
Pyrvinium pamoate是FDA批准的抗蠕虫活性分子,抑制 WNT 通路信号传导。
HY-160709
Wnt
β-catenin
Cancer
Wnt /β-catenin-IN-2 (Compound 3235-0367) 是一种 Wnt /β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 和 KD 值分别为 7.1 和 2.5 μM。Wnt /β-catenin-IN-2 可用于癌症研究。
HY-138979
Lipoxygenase
Others
Lipoxygenin 是一种非氧化还原的 5-lipoxygenase (5-LO ) 抑制剂,IC50 为 5 μM。Lipoxygenin 可调节 β-catenin-5-LO 复合物,诱导细胞核中 β-catenin 和 5-LO 水平的降低。
HY-157990
Wnt
β-catenin
Cancer
Wnt /β-catenin-IN-1 (compounds 17) 是一种 Wnt /β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt /β-catenin-IN-1 可诱导结肠癌细胞凋亡,具有广谱抗癌活性,可用于多种实体肿瘤研究。
HY-P10652
Wnt
β-catenin
Cancer
hsBCL9CT-24 是一种 Wnt /β-catenin (β-cat) 通路抑制剂,具有显著的抗肿瘤效果。hsBCL9CT-24 能够重新激活被致癌 Wnt 通路抑制的抗癌免疫反应,并可用于癌症研究。
HY-101275
HY-121118
HY-173489
Wnt
β-catenin
Cancer
Wnt /β-catenin-IN-5 (compound 19T) 是一种 Wnt /β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt /β-catenin-IN-5 抑制 HCT 116, SW480 和 A549 细胞的活性,IC50 值分别为 3.05, 3.27 和 34.91 μM。
HY-10590
HY-162970
Wnt
Cancer
XD23是一种强效的骨肉瘤抑制剂,通过下调DKK1和激活WNT /β-连环蛋白信号通路发挥作用。
HY-49597
Wnt
β-catenin
Cancer
Pin1 modulator 1 (化合物 IIb-219) 是一种特异性靶向 β-Catenin 的调节剂,可抑制 Wnt 通路。Pin1 modulator 1 可用于 Wnt 介导的相关疾病的研究,如癌症。
HY-155391
Carbonic Anhydrase
P-glycoprotein
Wnt
β-catenin
Cancer
hCA/Wnt /β-catenin-IN-1 (Compd 15) 是 hCA 的抑制剂 (Ki : 对 hCA II、hCA IX、hCA XII 为 33.6, 24.1, 6.8 nM)。hCA/Wnt /β-catenin-IN-1 降低 P-gp 活性。hCA/Wnt /β-catenin-IN-1 还抑制 Wnt /β-catenin 信号通路。hCA/Wnt /β-catenin-IN-1 抑制癌细胞活力,包括 NCI/ADR-RES DOX 耐药细胞系。
HY-101130
HY-110074
Others
Wnt
Others
TWS119 TFA 是 GSK-3β 的特异性抑制剂,IC50 为 30 nM,并激活 wnt /β-catenin 通路。
HY-137454
HY-108439
HY-125146
Wnt
Others
BMD4503-2 是喹喔啉 (quinoxaline) 衍生物,具有抑制 LRP5/6-sclerostin 相互作用的活性。BMD4503-2 通过竞争性结合到 LRP5/6-sclerostin 复合体,恢复了 Wnt /β-catenin 信号通路的活性。BMD4503-2 可用于 Wnt 信号通路在骨骼发育,维持以及骨质疏松症的研究。
HY-153855
RXC004
Wnt
Acyltransferase
Porcupine
Cancer
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征,并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究。
HY-163513
Wnt
Endocrinology
AACA 是骨硬化蛋白 (sclerostin ) 的抑制剂,与 sclerostin 在 loop3 区域结合,Kd 为 15.4 nM。AACA 通过 Wnt 信号通路发挥抗骨质疏松活性。
HY-120864
Wnt
Cancer
SEN461 是一种有效的口服活性 Wnt 通路 抑制剂。SEN461 具有有效的抗肿瘤活性,可用于 GBM 研究。
HY-158210
Wnt
β-catenin
MDM-2/p53
Cancer
Wnt /β-catenin-IN-3 是一种对多种肿瘤细胞具有低微摩尔级 GI50 的 Wnt /β-catenin 抑制剂。Wnt /β-catenin-IN-3 通过激活 p53-p21 通路以及结肠癌细胞的内源性和外源性凋亡,触发 G2/M 细胞周期阻滞。
HY-75342
HY-121540
Wnt
Cancer
IWP-2-V2 是 IWP-2 (HY-13912) 类似物,保留了对 Wnt /β-catenin 通路的活性。
HY-N7507A
Wnt
β-catenin
Cancer
Sempervirine 是一种源于 Gelsemium elegans Benth. 的生物碱。Sempervirine 通过调节 Wnt /β-catenin 通路抑制肝癌细胞 (HCC) 的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-121944
HY-A0293R
HY-168924
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
Wnt /β-catenin activator 1 (Compound 5m) 是口服有效的 Wnt /β-catenin 信号通路激活剂,可在 G1 期阻滞细胞周期,抑制脂肪细胞的早期增殖,并在细胞 3T3-L1 中抑制脂肪生成,IC50 为 330 nM。Wnt /β-catenin activator 1 在高脂饮食喂养的叙利亚金黄仓鼠模型中表现出抗脂肪生成和抗血脂异常活性。
HY-119966
Wnt
β-catenin
Cancer
CCT036477 是一种 Wnt /β-catenin 通路抑制剂。CCT036477 可阻断 β-catenin 的转录,但不改变其水平。CCT036477 可抑制各种癌细胞的增殖、胚胎的发育以及 Wnt 靶基因 (PPARδ、Cyclin D1、TCF4 和 ID2) 的表达。
HY-153214
Wnt
β-catenin
Cancer
YW2036 (compound 2a) 是一种有效的 Wnt /β-Catenin 信号通路抑制剂,IC50 值为 637 nM。YW2036 可用于结直肠癌 (CRC) 的研究。
HY-N0432
Astrasieversianin IV; Cyclosieversioside B
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
黄芪皂苷I
Astragaloside I 是从黄芪中分离出来的一种天然化合物。Astragaloside I 可通过 Wnt /β-catenin 信号通路刺激成骨细胞分化,具有成骨的活性。
HY-169508
Wnt
Others
BMD4503-1 是一种喹喔啉衍生物。BMD4503-1 可抑制 LRP5/6 - 硬化蛋白 (sclerostin ) 相互作用,调节 Wnt 信号通路。
HY-102028
Wnt
β-catenin
Cancer
KY1220 作用于 Wnt /β-catenin 靶点,使 β-catenin 和 Ras 不稳定,在 HEK293 报告细胞中的 IC50 值为2.1 μM。
HY-N2785
Wnt
Metabolic Disease
去甲基胞菌素 (Desmethylicaritin) 是一种植物雌激素分子,对胚胎干细胞向心肌细胞定向分化有诱导作用。去甲基胞菌素也通过 Wnt /β-catenin 信号通路抑制脂肪生成。
HY-101085
Wnt
β-catenin
Cancer
SKL2001 是 Wnt /β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。
HY-N7215
β-catenin
Wnt
Cancer
Jatrophone 是一种具有抗癌活性的二萜,能够从 Jatropha isabelli 中分离得到。Jatrophone 可干扰 Wnt /β-catenin 通路,来抑制三阴乳腺癌细胞的增殖和上皮-间充质转化 (EMT)。
HY-170496
Wnt
Cancer
Fluc-IN-1 (Compound 3) 是萤火虫荧光素酶 (firefly luciferase ) 的抑制剂,IC50 为 25 nM。Fluc-IN-1 抑制 WNT /β-catenin 信号通路,IC50 为 33 nM(通过 TOPFlash 分析测量)。
HY-173482
Wnt
β-catenin
Cancer
TFAP4/Wnt /β-catenin-IN-1 (Compound A61) 是一种口服有效的 TFAP4/Wnt /β-catenin 抑制剂。TFAP4/Wnt /β-catenin-IN-1 具有显著的抗癌活性,对多种癌细胞 (如胃癌、肺癌、乳腺癌等) 具有抑制效果,对于 MGC-803 胃癌细胞具有最强的抗癌活性 (IC50 : 3.92 μM)。TFAP4/Wnt /β-catenin-IN-1 通过抑制 TFAP4/Wnt /β-catenin 信号通路,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞 (S期)。TFAP4/Wnt /β-catenin-IN-1 可用于胃癌的研究。
HY-N1411
HY-100711
HY-N0008
HY-10590R
HY-N9647
Wnt
β-catenin
Apoptosis
Cancer
Dalbinol 是一种鱼藤酮类化合物。Dalbinol 可抑制 Wnt /β-catenin 信号通路和促进 β-catenin 降解。Dalbinol 能有效抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dalbinol 具有抗肿瘤活性。
HY-169671
Wnt
Cancer
21H7 是 Wnt /b-catenin 通路的选择性抑制剂。21H7 能显著抑制 HF 的生长。21H7 有效抑制乳腺癌和结肠癌细胞的生长。
HY-N0020
HY-18285
Wnt
Casein Kinase
ERK
CDK
Cancer
Longdaysin 是 Wnt /β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α ,CK1δ ,CDK7 ,ERK2 , 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
HY-122816
HY-176488
Wnt
β-catenin
c-Myc
Cancer
Y-99 是一种 PORCN 抑制剂,抑制 Wnt /β-catenin 信号通路的 IC50 值为 155.4 nM,。Y-99 抑制 p-LRP6 、β-catenin 、c-Myc 的表达。
HY-113680
HY-108441
Wnt
β-catenin
Cancer
CCT 031374 氢溴酸盐是 β-catenin/transcription factor (TCF) 复合信号传导的有效抑制剂。CCT 031374 抑制 Wnt 信号通路基因的 TCF 依赖性转录。CCT 031374 具有抗肿瘤活性。
HY-100711A
HY-N0101
HY-N2523
Wnt
Cancer
大叶兰酚
Gigantol isomer-1 是一种来自石斛的联苄基化合物。Gigantol isomer-1 具有抗肿瘤活性。Gigantol isomer-1 是 Wnt /β-catenin 通路的抑制剂。
HY-141891
HY-164478
Wnt
PARP
Cancer
G-631 是 tankyrase 的选择性抑制剂。G-631 抑制 tankyrase 自身 PARsylation(聚 ADP 核糖基化),IC50 为 7 nM,并抑制 Wnt 信号通路。G-631 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-160493
Wnt
β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin-IN-6 (Compound 03653) 是一种 PTK7/β-catenin 相互作用的抑制剂,可抑制 Wnt 信号通路,并对结直肠癌 (CRC) 表现出抗癌活性。
HY-160489
β-catenin
Wnt
Cancer
PTK7/β-catenin-IN-2 (compound 04967) 是 PTK7 /β-catenin 的抑制剂,它抑制 PTK7 与 β-catenin 的结合 (IC50 : 5.6 μM),从而抑制 Wnt /β-catenin 通路的信号传导。PTK7/β-catenin-IN-2 可靶向依赖于 Wnt 信号通路的细胞生长,具有抗癌特性。PTK7/β-catenin-IN-2 对 p53 和 MDM2 的结合也表现出抑制效力,IC50 为 157.1 μM。
HY-163409
HY-13675
HY-124156
Wnt
Metabolic Disease
KY-02327 是代谢稳定的 KY-02061 类似物,是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂。KY-02327 对 Wnt /β-catenin 途径具有激活作用,从而促进成骨细胞分化。
HY-124156A
Wnt
Metabolic Disease
KY-02327 acetate 是代谢稳定的 KY-02061 类似物,是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂。KY-02327 acetate 对 Wnt /β-catenin 途径具有激活作用,从而促进成骨细胞分化。
HY-108437
Wnt
Infection
Cancer
exo-IWR-1 是IWR-1 (HY-12238) 的阴性对照无活性异构体。IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt /β-catenin信号传导途径。
HY-N1499
HY-75342S
HY-119751
HY-147007
β-catenin
Wnt
CDK
Cancer
β-catenin-IN-3 (Compound C2) 是一种选择性 β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-3 与 β-catenin 表面的新型变构位点结合, KD 值为 54.96 nM。 β-catenin-IN-3 通过靶向隐蔽的变构调节位点选择性地抑制 β-catenin, 降低其细胞负荷。 β-catenin-IN-3 显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力,在 β-catenin 过表达癌细胞中通过蛋白酶体系统触发其降解。
HY-119711
MMP
Cancer
NNGH 是一种基质分解素-1 (MMP-3 ) 抑制剂。 MMP-3 既是直接转录靶蛋白,也是 Wnt /β-catenin 信号通路的必要组成。 基质金属蛋白酶 (MMP) 在肿瘤进展的后期发挥着重要作用。
HY-75342R
HY-P4858
GSK-3
Cancer
C-Peptide 1 (rat) 是一种肽,是 β-catenin/GSK-3β 激活剂。C-Peptide 1 (rat) 可调节 Wnt /β-catenin 信号通路。C-Peptide 1 (rat) 可用于癌症研究。
HY-W010995
Wnt
Survivin
β-catenin
Cancer
2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib (HY-14398) 类似物,但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt /β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性,并抑制 Wnt /β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。
HY-117163
Wnt
β-catenin
Cancer
FzM1.8,来自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4,
FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT /β-连环蛋白途径。
FzM1.8 稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。
HY-169126
β-catenin
Wnt
Cancer
β-catenin modulator IIa-661 是一种 β-catenin 调节剂,能够调节 β-catenin 的活性,并抑制 Wnt /wingless (wg) 信号通路的活性。β-catenin modulator IIa-661 可用于癌症研究。
HY-145686
HY-151463A
Wnt
CDK
β-catenin
Cancer
CDK8-IN-11 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 hydrochloride 可抑制 WNT /β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 hydrochloride 可用于结肠癌的研究。
HY-P5819
Wnt
PROTACs
β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂,可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt /β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-N0432R
HY-100830
Wnt
MAP4K
TGF-beta/Smad
Cancer
NCB-0846 是一种口服有效的 Wnt 选择性抑制剂,可抑制 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK ),IC50 为 21 nM。NCB-0846 通过抑制 SMAD2/3 磷酸化和核转位来阻断 TGF-β 信号通路。
HY-151463
Wnt
CDK
β-catenin
Cancer
CDK8-IN-11 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 可抑制 WNT /β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 可用于结肠癌的研究。
HY-173480
PARP
Cancer
TNKS-IN-3 (Compound 6) 是一种 TNKS2 抑制剂 (Ki : 8.5 nM)。TNKS-IN-3 具有良好的活性 (IC50 : 71 nM),能够有效抑制 WNT /β-catenin 信号通路。TNKS-IN-3 可用于癌症和纤维化等疾病的研究。
HY-101085G
Wnt
β-catenin
Cancer
SKL2001 (GMP) 是 GMP 级别的 SKL2001 (HY-101085)。SKL2001 是 Wnt /β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。
HY-129566
HY-P10392AF
Wnt
β-catenin
Cancer
fStAx-35R TFA 是一种疏水碳链固定肽。fStAx-35R TFA 通过破坏 β-catenin-TCF 相互作用来抑制 Wnt /β-catenin 信号通路。fStAx-35R TFA 可用于癌症研究。
HY-N0020R
HY-P5819A
PROTACs
β-catenin
Wnt
Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂,可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt /β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-N1411R
HY-111431R
HY-143437
Wnt
Cancer
TNIK-IN-5 是一种高效的 TNIK 抑制剂,IC50 为 0.05 μM。TNIK-IN-5 能有效抑制完整细胞的 Wnt 信号通路。TNIK-IN-5 具有良好的体外抗结直肠癌活性。
HY-120902
HY-N0008R
HY-121993
Wnt
Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1
Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt /β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-126248
PARP
Cancer
Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
HY-119751R
Casein Kinase
Akt
Wnt
Apoptosis
Cancer
Hematein (Standard) 是 Hematein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hematein 是苏木精的氧化产物,可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂,IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化,Wnt /TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡 。
HY-162520
Wnt
Cancer
DJ-1-IN-1 (compound 797780-71-3) 是一种 DJ-1 抑制剂。DJ-1-IN-1 在 ACHN 细胞中表现出抗增殖活性,IC50 值为 12.18 μM,并且能够抑制 Wnt 信号通路。DJ-1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-N1499R
HY-137443
CDK
Wnt
Cancer
Ipivivint (Compound 38) 是一种口服活性有效的 CDC 样激酶 (CLK ) 抑制剂,对 CLK2 (human) 和 CLK3 (human) 的 EC50 分别为 1 nM、7 nM。Ipivivint 还抑制 Wnt 通路 (EC50 =13 nM) 和酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (human) (EC50 =5 nM)。
HY-138301
DS37262926
Wnt
β-catenin
Apoptosis
Cancer
Miclxin (DS37262926) 是突变体 β-catenin 的有效抑制剂,参与 Wnt 信号通路。Miclxin 可诱导 β-catenin 依赖性凋亡,导致线粒体损伤,线粒体膜丢失。Miclxin 通过靶向 MIC60 杀伤肿瘤,MIC60 是线粒体接触位点和嵴组织系统 (MICOS) 复合体的主要组成部分。
HY-14930A
HY-14930
HY-12170A
AG3340 hydrochloride; KB-R9896 hydrochloride
MMP
Apoptosis
Cancer
Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2 , MMP-3 , MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM,0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-12170
AG3340; KB-R9896
MMP
Apoptosis
Cancer
普啉司他
Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2 , MMP-3 ,MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM,0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-N7171
4,4'-DiOMEA; Nasutin C
Wnt
Cancer
4,4'-Di-O-methylellagic acid (4,4'-DiOMEA; Nasutin C) 可以从澳大利亚白蚁中分离出来。 Nasutin C 在紫外光下发出蓝色荧光。4,4'-Di-O-methylellagic acid 通过 wnt 信号通路抑制结肠癌 细胞增殖。
HY-106420
HY-168364
HY-W011616
CDNG1/vuc230
Wnt
Cardiovascular Disease
Cancer
Cardionogen 1 (CDNG1/vuc230) 是一种 Wnt 信号通路抑制剂,能减缓 Myc 诱导的肝脏肿瘤发生。Cardionogen 1 处理原肠胚形成之前的斑马鱼胚胎,会抑制心肌细胞的形成,而在原肠胚形成期间或之后处理则会诱导心肌细胞的形成。Cardionogen 1 有研究癌症和心血管疾病的潜力。
HY-19972
Wnt
Cancer
ML243 是一种选择性的小分子乳腺癌干细胞抑制剂。ML243 在乳腺癌干细胞系 HMLE_shECad 中的选择性抑制是对照细胞系 HMLE_shGFP 的 32 倍。ML243 还可能靶向 Wnt 通路的蛋白表达,但不改变 RNA 表达水平。
HY-B1371
HY-100830A
HY-116035
Wnt
NF-κB
CDK
Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯
Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物,具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶,诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt 、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
HY-B1640
HY-107725A
HY-129566R
HY-121333
HY-131710
Phosphodiesterase (PDE)
EGFR
Wnt
Apoptosis
Cancer
PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用,IC50 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt /β-catenin 通路 (IC50 =1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-12316
20α-Hydroxycholesterol
Smo
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
20(S)-Hydroxycholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是选择性靶向 Hedgehog 通路 Smoothened (Smo) 蛋白的别构激活剂,EC50 =~30 μM (Hedgehog)。20(S)-Hydroxycholesterol 以立体选择性方式结合 Smo 的细胞外半胱氨酸富集结构域 (CRD),激活下游 Gli 转录因子 (但不诱导 Wnt 通路上受体基因的转录)。20(S)-Hydroxycholesterol 可增强骨髓基质细胞成骨分化,并与 Simvastatin (HY-17502) 协同激活 Raf/MEK/ERK 通路以促进骨再生。20(S)-Hydroxycholesterol 可用于发育生物学、肿瘤学、骨和血管生成机制的研究。
HY-102067
Wnt
Cancer
3289-8625 是一种 Dishevelled (Dvl) 蛋白 PDZ 结构域的抑制剂 (Kd =10.6 μM),具有 Wnt 信号传导的抑制作用。此外,3289-8625 可以减缓前列腺癌 PC-3 细胞的生长 (IC50 =12.5 μM)。3289-8625 可用于胚胎发育和癌症的研究。
HY-16146
OXi-4503 tetrasodium
Wnt
Microtubule/Tubulin
Cancer
Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前体,是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt /β-catenin 通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-12557
HY-N2375
Wnt
β-catenin
p38 MAPK
Metabolic Disease
L-白雀木醇
L-Quebrachitol 是一种可以从植物中分离出的肌醇甲氧基类似物。L-Quebrachitol 具有自由基清除、胃保护、抗血小板聚集和抗糖尿病活性。L-Quebrachitol 通过上调 BMP-2 、与 runt 相关的转录因子-2 (Runx2 )、MAPK (ERK、JNK、p38α) 和 Wnt /β-catenin 信号通路来促进成骨细胞生成。
HY-E70390
HY-14930R
HY-14930AR
HY-P9974
OMP-18R5
Wnt
Cancer
万替妥单抗
Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合,从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 通过直接作用于肿瘤细胞 (包括 csc) 以及对基质的作用可用于抗癌的研究,如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。
HY-B1371R
HY-161140
PI3K
Wnt
Cancer
PI3Kα-IN-16 (Z86) 是一种新型 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 4.28 μM。PI3Kα-IN-16 对 PI3K 介导的 CRC 生长和迁移具有有效的抑制效率。PI3Kα-IN-16 还会抑制 Wnt 信号通路。
HY-P10810
Wnt
β-catenin
Cancer
QPH-FR 是一种藜麦肽,是一种富含亮氨酸重复序列的 G 蛋白偶联受体 5 (LGR5 ) 抑制剂。QPH-FR 通过与 LGR5 结合,竞争性抑制 LGR5/RSPO1 复合物的形成。QPH-FR 导致 RNF43/ZNRF3 泛素化 FZD 受体,从而抑制 Wnt /β-catenin 信号通路并发挥干细胞抑制作用。
HY-121993R
Wnt
Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1 (Standard)
Combretastatin A-1 (Standard) 是 Combretastatin A-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt /β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-14933
ERB-041
Estrogen Receptor/ERR
Wnt
Apoptosis
Cancer
普林贝瑞
Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ ) 激动剂,对人,大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂,可通过抑制 WNT /β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-176713
PARP
CDK
Wnt
β-catenin
Apoptosis
Cancer
KWZY-11 (Compound 11) 是一种有效的 PARP/CDK6 双抑制剂,对 PARP1、PARP2 和 CDK6 的 IC50 值分别为 156.8、197.3 和 13.3 nM。KWZY-11 通过调节 Wnt /β-catenin 信号通路抑制肿瘤细胞增殖。KWZY-11 可诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的过度 DNA 损伤和凋亡 (Apoptosis )。
HY-116035R
Wnt
NF-κB
CDK
Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯 (Standard)
Nimbolide (Standard) 是 Nimbolide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物,具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶,诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt 、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
HY-10182B
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt /β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10182
CHIR-99021; CT99021
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt /β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-D0961
HY-168925
Wnt
PARP
β-catenin
Cancer
EXQ-2d 是 tankyrase 的抑制剂,可抑制 TNKS1 和 TNKS2 ,IC50 分别为 48.8 nM 和 13.8 nM(pIC50 =7.31 和 7.86)。EXQ-2d 可抑制 WNT /β-catenin 信号通路,IC50 为 515 nM。EXQ-2d 在癌细胞 COLO 320DM 和 RKO 中表现出抗增殖活性,GI50 分别为 4.9 μM 和 77 μM。
HY-129284
COX
Wnt
Cancer
APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂,具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶,具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2,从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路,这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
HY-10182A
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt /β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10182R
CHIR-99021 (Standard); CT99021 (Standard)
Organoid
GSK-3
Autophagy
Wnt
β-catenin
Reference Standards
Cancer
Laduviglusib (Standard) 是 Laduviglusib 的标准品。Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt /β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-151483
Wnt
Histone Demethylase
Cardiovascular Disease
TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50 =44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路,来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化,并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
HY-172171
GSK-3
β-catenin
Neurological Disease
GSK3β-IN-2 (Compound S01) 是 GSK3β 的抑制剂,IC50 为 0.35 nM。GSK3β-IN-2 激活 Wnt /β-catenin 信号通路,促进神经发生和神经突生长。GSK3β-IN-2 降低 Aβ 诱导的 tau 蛋白在 Ser396 位点的磷酸化水平Ser396,减少神经原纤维缠结的形成。GSK3β-IN-2 可在斑马鱼模型中改善阿尔茨海默病。
HY-171174
CDK
STAT
Wnt
Cancer
CDK8-IN-16 (Compound 51) 是口服有效的 CDK8 和 CDK19 双重抑制剂,IC50 分别为 5.1 nM 和 5.6 nM。CDK8-IN-16 在 SW620 细胞中抑制 STAT1SER727 磷酸化,IC50 为 17.9 nM,在 7dF3 细胞中抑制 WNT 信号通路,IC50 为 7.2 nM。CDK8-IN-16 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,口服生物利用度为 57%。
HY-10182BR
CHIR-99021 trihydrochloride (Standard); CT99021 trihydrochloride (Standard)
Organoid
Reference Standards
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (trihydrochloride) (Standard)是 Laduviglusib (trihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt /β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-145669
Wnt
CDK
GSK-3
Infection
Cancer
DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解,从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt /β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy )。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
HY-N0123
Barbaloin-A
Others
Cancer
芦荟素
Aloin (Aloin-A; Barbaloin-A) 是一天然抗肿瘤蒽醌苷,具有铁螯合活性。Aloin 通过 MAPK 介导的 Wnt 和 Bmp 信号通路诱导 MC3T3-E1 细胞分化为成骨细胞。碱性磷酸酶 (ALP) 是成骨细胞分化的早期标志物,ALP 的活性也受到 Aloin 增强。Aloin 并能够减轻脑水肿、减少血脑屏障破坏和改善皮质冲击损伤。Aloin 可用于骨质疏松症和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-10182AR
CHIR-99021 monohydrochloride (Standard); CT99021 monohydrochloride (Standard)
Organoid
Reference Standards
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (monohydrochloride) (Standard)是 Laduviglusib (monohydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt /β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-N0123R
Barbaloin-A (Standard)
Reference Standards
Wnt
Cancer
芦荟素 (Standard)
Aloin (Standard) 是 Aloin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aloin (Aloin-A; Barbaloin-A) 是一天然抗肿瘤蒽醌苷,具有铁螯合活性。Aloin 通过 MAPK 介导的 Wnt 和 Bmp 信号通路诱导 MC3T3-E1 细胞分化为成骨细胞。碱性磷酸酶 (ALP) 是成骨细胞分化的早期标志物,ALP 的活性也受到 Aloin 增强。Aloin 并能够减轻脑水肿、减少血脑屏障破坏和改善皮质冲击损伤。Aloin 可用于骨质疏松症和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-N7702
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
间-甲氧基苄基-亚麻酰胺
N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 是从玛卡 (Lepidium meyenii Walp) 中分离得到的一种玛卡酰胺。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 通过激活典型的 Wnt /β‐catenin 信号通路,诱导间充质干细胞成骨分化和随后的骨形成。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 可用于骨质疏松症的研究。
HY-E70290
GALNT1
Endogenous Metabolite
β-catenin
Wnt
Cancer
N-乙酰半乳糖氨基转移酶1
N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 (GALNT1) 是糖基化转移酶,通过将 UDP-GalNAc 中的 α-GalNAc 转移到蛋白质中的丝氨酸 (Ser) 或苏氨酸 (Thr) 残基上,从而启动粘蛋白型 O-糖基化。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 在胃癌中过表达能通过促进 CD44 的异常 O-糖基化,从而激活 Wnt /β-catenin 信号通路,并调控胃癌细胞的恶性行为。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 通过修改各种糖蛋白 (如粘蛋白 (MUC1)、骨桥蛋白 (OPN)、基质金属蛋白酶-14 (MMP14) 和整合素 α3) 的 O-糖基化,在癌症生长和转移中发挥着至关重要的作用。
HY-N0976
11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
1,11b-Dihydro-11b-hydroxymedicarpin (11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin) 是来自 Ononis viscosa 亚种 breviflora 的一种紫檀素,是 Medicarpin 衍生物。Medicarpin 是一种天然的紫檀素,通过激活 Notch 和 Wnt 经典信号通路来治愈皮质骨缺损。Medicarpin 通过阻止 TH17 细胞和促炎细胞因子的扩增来预防绝经后的关节炎。
HY-147245
STP1002
PARP
Cancer
Basroparib (STP1002) 是一种选择性、口服有效的端锚聚合酶 (TNKS1 /TNKS2 ) 的抑制剂,对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 29.94 nM 和 3.68 nM。Basroparib 对 PARP1 的 IC50 >10 μM。Basroparib 与 TNKS 结合,稳定 AXIN1/2 蛋白,阻断 Wnt /β-catenin 信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡 (apoptossi ),同时降低癌症干细胞特性。Basroparib 可用于 KRAS 突变 (如 G12V/G12D) 的结直肠癌 (CRC) 研究,克服 MEK 抑制剂的获得性耐药。STP1002 与 MEK 抑制剂具有协同抗肿瘤活性。
HY-168593
β-catenin
PROTACs
Wnt
Histone Demethylase
Cancer
PROTAC KDM3 degrader-1 (Compound 4) 是一种基于 IOX1 (HY-12304) 骨架设计的 CRBN 招募型 PROTAC 。PROTAC KDM3 degrader-1 通过选择性降解 KDM3A 和 KDM3B 蛋白,抑制 Wnt /β-catenin 信号通路。PROTAC KDM3 degrader-1 能显著抑制结直肠癌干细胞的自我更新能力,并抑制结直肠癌肿瘤生长。PROTAC KDM3 degrader-1 适用于结直肠癌的研究 (靶蛋白配体 (Pink): HY-12304; linker (Black): HY-22335; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-112599; E3 连接酶 (Blue): HY-41547)。
HY-L020
493 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活,特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。
Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果,现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关,在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用,并进一步调控胚胎发育。
MCE 可以提供 493 个 Wnt /Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物,是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L017
2,146 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能,对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch,Wnt ,Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中,肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因,对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 2,146 个小分子化合物,可以用于干细胞调控及信号通路研究。
HY-L038
1,940 compounds
干细胞存在于所有的多细胞生物中,可以分裂和分化为各种特殊的细胞类型,并可以自我更新产生更多的干细胞。只有干细胞分化为临床所需要的细胞时,才能在疾病治疗中发挥作用,这一过程也称为诱导分化或定向分化。体内存在多种信号分子及蛋白家族可以对细胞分化产生影响,比如成纤维生长因子(FGFs),Wnt 蛋白家族,转化生长因子β(TGFβ)超家族以及骨形态发生蛋白(BMP)等。但是,目前使用重组细胞因子成本较高,大大限制了细胞因子在临床医学中的研究应用。由于小分子抑制剂使用成本较低,且无免疫原性,比细胞因子更具有研究潜力。小分子抑制剂可以通过激活或抑制特定的信号通路,建立与所需组织类型兼容的细胞来提高重编程效率。
MCE 诱导分化化合物库包含 1,940 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞分化相关的信号通路,是诱导分化的潜在刺激物。MCE诱导分化化合物库是研究定向分化和再生医学的重要工具。
HY-L101
2,381 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT /b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 2,381 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
HY-L039
2,568 compounds
细胞重编程技术为药物筛选,疾病模型建立,人造器官发育及细胞治疗带来新的希望。自从 2006 年Yamanaka 利用 OCT4,SOX2,KLF4,及 c-MYC 四种细胞因子成功将体细胞重编程为多能干细胞(iPSCs)以来,重编程技术已经得到突飞猛进的发展。尽管已发展出有效的细胞重编程技术,但大多数方法仍不适合临床应用,因为这些方法存在整合外源基因或使用致癌基因的风险。基于 miRNA、非病毒基因、非整合载体和小分子化合物诱导作为可替代的方法,已经被作为可能的解决方案。这些替代方法中,小分子化合物在临床应用中最具有潜力。使用小分子化合物对细胞进行重编程,成本低,比较容易控制作用浓度和时间,并且小分子化合物具有较高的细胞渗透性,易于合成和标准化,适合大规模细胞的生产。
MCE 重编程化合物库包含 2,568 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞重编程相关的信号通路,是诱导细胞重编程的潜在刺激物。MCE重编程化合物库是研究细胞重编程和再生医学的重要工具。
HY-L103
2,049 compounds
结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC),又称肠癌(Bowel cancer)、结肠癌(Colon cancer)或直肠癌(Rectal cancer),是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的,是由危险因素造成的,如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明,结直肠癌中多个细胞信号通路失调,才导致恶性表型的发生。因此,分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt /β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了2,049 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L124
2,882 compounds
癌症是世界人口死亡的主要原因之一,其中前列腺癌是男性中最常见的恶性肿瘤之一。多种分子机制参与前列腺癌的发生发展,包括前列腺癌常见存活因子(IGF-1)、生长因子(TGF-α,EGF) 、Wnt 、Hedgehog、NF-κB以及mTOR等信号通路。这为前列腺癌的治疗提供了潜在的治疗靶点。
MCE精心收录了 2,882 化合物,具有明确或潜在的抗前列腺癌活性。MCE抗前列腺癌化合物库是抗前列腺癌药物筛选及相关研究的有用工具。
HY-L125
2,199 compounds
肺纤维化,又称为弥漫性肺间质纤维化,是特发性肺纤维化、肺动脉高压、硬皮病等多种疾病的一种非常常见的终末期表现,其特征是基质过度沉积和肺结构破坏,最终导致呼吸功能不全。肺纤维化目前已成为一种发病率显著增加的全球性疾病,其中最常见的肺纤维化形式是特发性肺纤维化。
肺纤维化是一种复杂的疾病,多种信号因子和信号通路在该疾病中被破坏,如TGF-β、Wnt 、VEGF和PI3K-Akt等。MCE精心收录了2,199化合物,具有确定的和潜在的抗肺纤维化活性。MCE抗肺纤维化化合库是抗肺纤维化药物筛选及相关研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-101085G
Fluorescent Dye
SKL2001 (GMP) 是 GMP 级别的 SKL2001 (HY-101085)。SKL2001 是 Wnt /β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4858
GSK-3
Cancer
C-Peptide 1 (rat) 是一种肽,是 β-catenin/GSK-3β 激活剂。C-Peptide 1 (rat) 可调节 Wnt /β-catenin 信号通路。C-Peptide 1 (rat) 可用于癌症研究。
HY-P5819
Wnt
PROTACs
β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂,可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt /β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-P10392AF
Wnt
β-catenin
Cancer
fStAx-35R TFA 是一种疏水碳链固定肽。fStAx-35R TFA 通过破坏 β-catenin-TCF 相互作用来抑制 Wnt /β-catenin 信号通路。fStAx-35R TFA 可用于癌症研究。
HY-P5819A
PROTACs
β-catenin
Wnt
Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂,可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt /β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-12557
HY-P10810
Wnt
β-catenin
Cancer
QPH-FR 是一种藜麦肽,是一种富含亮氨酸重复序列的 G 蛋白偶联受体 5 (LGR5 ) 抑制剂。QPH-FR 通过与 LGR5 结合,竞争性抑制 LGR5/RSPO1 复合物的形成。QPH-FR 导致 RNF43/ZNRF3 泛素化 FZD 受体,从而抑制 Wnt /β-catenin 信号通路并发挥干细胞抑制作用。
HY-P10652
Wnt
β-catenin
Cancer
hsBCL9CT-24 是一种 Wnt /β-catenin (β-cat) 通路抑制剂,具有显著的抗肿瘤效果。hsBCL9CT-24 能够重新激活被致癌 Wnt 通路抑制的抗癌免疫反应,并可用于癌症研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9974
OMP-18R5
Wnt
Cancer
万替妥单抗
Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合,从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 通过直接作用于肿瘤细胞 (包括 csc) 以及对基质的作用可用于抗癌的研究,如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (1)
Rat (2)
Tag:
His (3)
Source:
HEK293 (2)
E. coli (1)
Cat. No.
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Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-75342S
Methyl vanillate-d3 是氘代标记的 Methyl vanillate (HY-75342)。Methyl vanillate 是稻子中的提取物,是 Wnt /β-catenin 信号通路活化剂。Methyl vanillate,是香草酸的甲酯。它具有抗氧化作用。植物代谢物。
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