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anti-leukemic activity

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抑制剂 & 激动剂

16

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-109179A
    Itacnosertib hydrochloride

    TP-0184 hydrochloride

    		 JAK Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FLT3 STAT PI3K Akt mTOR TGF-beta/Smad TGF-β Receptor Cancer
    Itacnosertib hydrochloride (TP-0184 hydrochloride) 是 FLT3、ACVR1 (ALK2，IC50=8 nM) 和 JAK2 (IC50=8540 nM) 的抑制剂。Itacnosertib hydrochloride 具有抗白血病活性。
    Itacnosertib hydrochloride
  • HY-109179
    Itacnosertib

    TP-0184

    		 JAK Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FLT3 STAT PI3K Akt mTOR TGF-beta/Smad TGF-β Receptor Cancer
    Itacnosertib (TP-0184) 是 FLT3、ACVR1 (ALK2，IC50=8 nM) 和 JAK2 (IC50=8540 nM) 的抑制剂。Itacnosertib 具有抗白血病活性。
    Itacnosertib
  • HY-112885
    nor-NOHA

    Nω-Hydroxy-nor-L-arginine

    		 Apoptosis Arginase Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    nor-NOHA 是一种选择性的，可逆的 arginase 抑制剂。nor-NOHA 在缺氧条件诱导 ARG2 表达细胞的凋亡 (apoptosis)。nor-NOHA 有抗白血病的活性。nor-NOHA 可用于研究内皮功能障碍、免疫抑制及代谢。
    nor-NOHA
  • HY-133900
    Deoxyharringtonine

    		Others Cancer
    Deoxyharringtonine 是一种从 Cephalotaxus genus 中分离得到的具有显着抗白血病活性的生物碱。
    Deoxyharringtonine
  • HY-N14155
    Epelmycin A

    		Bacterial Fungal Infection Cancer
    依培尔霉素 A Epelmycin A 具有抗革兰氏阳性、阴性细菌及白色念珠菌活性，并具有抗白血病 L1210 活性。
    Epelmycin A
  • HY-N14158
    Epelmycin D

    		Bacterial Fungal Infection Cancer
    依培尔霉素 D Epelmycin D 具有抗革兰氏阳性菌、阴性菌及白色念珠菌活性，并具有抗白血病 L1210 活性。
    Epelmycin D
  • HY-N14157
    Epelmycin C

    		Bacterial Fungal Infection Cancer
    依培尔霉素 C Epelmycin C 具有抗革兰氏阳性菌、阴性菌及白色念珠菌活性，并具有抗白血病 L1210 活性。
    Epelmycin C
  • HY-N14159
    Epelmycin E

    		Bacterial Fungal Infection Cancer
    依培尔霉素 E Epelmycin E 具有抗革兰氏阳性菌、阴性菌及白色念珠菌活性，并具有抗白血病 L1210 活性。
    Epelmycin E
  • HY-N14156
    Epelmycin B

    		Bacterial Fungal Infection Cancer
    依培尔霉素 B Epelmycin B 具有抗革兰氏阳性菌、阴性菌及白色念珠菌活性，并具有抗白血病 L1210 活性。
    Epelmycin B
  • HY-N8402
    Germacrone 4,5-epoxide

    		Others Cancer
    Germacrone 4,5-epoxide 是一种倍半萜烯，可以从姜黄 viridiflora 中分离出来。Germacrone 4,5-epoxide 具有优异的抗白血病活性。
    Germacrone 4,5-epoxide
  • HY-119361
    (Rac)-Deox B 7,4

    (Rac)-Deoxysappanone B 7,4' dimethyl ether

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    (Rac)-Deox B 7,4 一种同型异黄酮化合物，通过在秋水仙碱位点附近的结合抑制微管聚合，促进可逆的 G2 阻滞。(Rac)-Deox B 7,4具有抗白血病活性。
    (Rac)-Deox B 7,4
  • HY-141430
    AS-85

    		Histone Methyltransferase Cancer
    AS-85 是一种有效的 ASH1L 抑制剂 (IC50=0.6 μM) 具有抗白血病活性。AS-85 与 ASH1L SET 域结合，Kd 值为 0.78 μM。
    AS-85
  • HY-112885A
    nor-NOHA acetate
    2 篇文献验证

    Nω-Hydroxy-nor-L-arginine acetate

    		 Arginase Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    nor-NOHA acetate (Nω-Hydroxy-nor-L-arginine acetate) 是一种特异性、可逆的 arginase 抑制剂，在缺氧条件下，可诱导 ARG2 表达细胞的凋亡。具有抗白血病的作用，同时在内皮功能障碍、免疫抑制及代谢中有效。
    nor-NOHA acetate
  • HY-123954
    BTX-A51

    Casein Kinase inhibitor A51

    		 Casein Kinase CDK Apoptosis Cancer
    BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。BTX-A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。
    BTX-A51
  • HY-112885C
    nor-NOHA dihydrochloride
    2 篇文献验证

    Nω-Hydroxy-nor-L-arginine dihydrochloride

    		 Apoptosis Arginase Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    壬-甲基葡糖酰胺-羟基-去甲-L-精氨酸二盐酸盐 nor-NOHA dihydrochloride 是一种选择性的，可逆的 arginase 抑制剂。nor-NOHA dihydrochloride 在缺氧条件诱导 ARG2 表达细胞的 apoptosis。nor-NOHA dihydrochloride 有抗白血病的活性。nor-NOHA dihydrochloride 可用于研究内皮功能障碍、免疫抑制及代谢。
    nor-NOHA dihydrochloride
  • HY-119827
    Moflomycin

    F 860191

    		 Topoisomerase Cancer
    Moflomycin (F 860191) 是一种具有较强抗白血病活性的化合物，具有低致突变性。Moflomycin 在体外对白血病细胞系 HL60 具有抗增殖作用 (IC50=2.9 nM)。Moflomycin 增强拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 诱导的 DNA 断裂和自由基产生。
    Moflomycin
  • HY-112885B
    nor-NOHA monoacetate
    2 篇文献验证

    Nω-Hydroxy-nor-L-arginine monoacetate

    		 Arginase Metabolic Disease
    nor-NOHA monoacetate 是一种选择性的，可逆的 arginase 抑制剂。nor-NOHA monoacetate 在缺氧条件诱导 ARG2 表达细胞的凋亡 (apoptosis)。nor-NOHA monoacetate 有抗白血病的活性。nor-NOHA monoacetate 可用于研究内皮功能障碍、免疫抑制及代谢。
    nor-NOHA monoacetate
  • HY-107338
    Denotivir

    Vratizolin; Wratizolin

    		 HSV Interleukin Related Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Denotivir (Vratizolin) 是口服有效的抗病毒剂，可治疗单纯疱疹病毒 (HSV) 和水痘带状疱疹病毒 (VZV)。Denotivir 可抑制多种癌细胞的增殖，并具有抗白血病活性。Denotivir 可抑制 TNF-α、IL-1 和 IL- 6 的产生，具有免疫抑制作用。
    Denotivir
  • HY-141429C
    AS-99

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    AS-99 是首创的、有效的、选择性 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 μM，Kd= 0.89 μM)，并具有抗白血病活性。AS-99 阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞分化，下调 MLL 融合靶基因，减少体内白血病负担。
    AS-99
  • HY-141429
    AS-99 free base

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    AS-99 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 μM, Kd= 0.89 μM)，具有抗白血病活性。AS-99 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。
    AS-99 free base
  • HY-141429A
    AS-99 TFA
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 μM, Kd= 0.89 μM)，具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。
    AS-99 TFA
  • HY-B1516
    Alovudine

    3'-Fluoro-3'-deoxythymidine; 3′-Deoxy-3′-fluorothymidine; FLT

    		 DNA/RNA Synthesis Orthopoxvirus Infection Cancer
    Alovudine (3'-Fluoro-3'-deoxythymidine) 是一种 mtDNA 合成抑制剂和 DNA 合成的标志物，其比 18F-Fluorodeoxyglucose (FDG) 更不易受炎症变化的影响，在胰腺癌中是好的生物标志物。Alovudine 具有抗正痘和抗白血病活性。
    Alovudine
  • HY-163803
    CM-444

    		HDAC DNA Methyltransferase Cancer
    CM-444 是 HDAC (IC50 为 6 nM-0.6 μM) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT, IC50 为 1.8-2.3 μM) 的抑制剂。CM-444 是急性髓系白血病细胞分化的诱导剂。CM-444 表现出抗白血病活性并提高小鼠模型中的存活率。
    CM-444
  • HY-B1336
    Furazolidone
    3 篇文献验证

    		 Bacterial Apoptosis Antibiotic Parasite Infection Cancer
    呋喃唑酮 Furazolidone 是一种单胺氧化酶 (MAO) 的抑制剂，具有抗增殖、诱导凋亡和促进分化的活性。Furazolidone 可能通过与上调肿瘤抑制蛋白 p53 的稳定性，抑制白血病融合蛋白介导的骨髓转化。Furazolidone 在急性髓系白血病 (AML) 细胞系中展现出抗白血病活性，可用于抗 AML 的研究。
    Furazolidone
  • HY-112041
    Unesbulin
    3 篇文献验证

    PTC596

    		 BMI1 Apoptosis Cancer
    Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
    Unesbulin
  • HY-123955
    Casein Kinase inhibitor A86

    		Casein Kinase CDK Apoptosis Cancer
    Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。
    Casein Kinase inhibitor A86
  • HY-168927
    Apoptosis inducer 36

    		Apoptosis Pyroptosis Cancer
    Apoptosis inducer 36 (Compound 42) 通过减少白血病干细胞 (LSC) 和诱导分化表现出抗白血病活性。Apoptosis inducer 36 抑制 AML 细胞增殖，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导包括细胞凋亡 (apoptosis)、焦亡 (pyroptosis) 和坏死 (necrosis) 在内的PANoptosis。
    Apoptosis inducer 36
  • HY-100423
    Eltanexor
    1 篇文献验证

    KPT-8602

    		 CRM1 Cancer
    Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的，具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂，具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50=60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
    Eltanexor
  • HY-W740364
    3'-Deoxy-3'-fluorothymidine-d3

    		Isotope-Labeled Compounds DNA/RNA Synthesis Orthopoxvirus Cancer
    3'-Deoxy-3'-fluorothymidine-d3 是 Alovudine (HY-B1516) 的氘代物。Alovudine (3'-Fluoro-3'-deoxythymidine) 是一种 mtDNA 合成抑制剂和 DNA 合成的标志物，其比 18F-Fluorodeoxyglucose (FDG) 更不易受炎症变化的影响，在胰腺癌中是好的生物标志物。Alovudine 具有抗正痘和抗白血病活性。
    3'-Deoxy-3'-fluorothymidine-d3
  • HY-402815
    (E)-4-(Naphthalen-2-yl)but-3-en-2-one

    		Drug Intermediate Cancer
    (E)-4-(Naphthalen-2-yl)but-3-en-2-one (Compound 7) 是一种可用作分子砌块的活性小分子。(E)-4-(Naphthalen-2-yl)but-3-en-2-one 具有抗白血病活性，可抑制人慢性粒细胞白血病细胞 K562 的增殖，IC50 为 7.6 μM。
    (E)-4-(Naphthalen-2-yl)but-3-en-2-one
  • HY-108894
    Ferumoxytol

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Ferroptosis Cancer
    Ferumoxytol 是一种氧化铁纳米颗粒。Ferumoxytol 具有抗白血病活性，尤其针对低铁转运蛋白 (FPN) 表达的急性髓系白血病 (AML) 细胞。Ferumoxytol 通过增加细胞内铁含量，引发 Fenton 反应，产生活性氧 (ROS)，导致氧化应激和铁死亡 (ferroptosis)。Ferumoxytol 能够选择性杀伤 FPN 低表达的白血病细胞，同时避免对正常细胞的毒性。Ferumoxytol 可用于研究靶向铁代谢异常的白血病。
    Ferumoxytol
  • HY-150109A
    Purinostat

    		HDAC Cancer
    Purinostat 是 HDAC I/IIb 的选择性抑制剂，具有抗白血病活性。Purinostat 的甲磺酸盐形式 Purinostat mesylate (HY-150109)，能够抑制 CML 患者来源的 Ph+ 白血病细胞和 CD34+ 白血病细胞的存活。Purinostat mesylate 靶向 HDAC I/IIb 可抑制白血病干细胞 (LSC) 存活的几个重要因子，包括 c-Myc、β-Catenin、E2f、Ezh2、Alox5 和 mTOR。Purinostat mesylate 通过增加 GLS1 来增加 LSC 中的谷氨酸代谢。
    Purinostat
  • HY-112654A
    GCN2iB acetate

    		Endogenous Metabolite Cancer
    GCN2iB acetate是一种GCN2抑制剂，具有提升Gcn2活性和促进Atf4表达的作用。GCN2iB可以激活缺乏功能性调节区域的Gcn2突变体或某些激酶区域替代突变体。GCN2iB在低浓度下增加Gcn2磷酸化的eIF2，从而增强细胞对营养压力的应答。GCN2iB可能对低基础水平的天冬氨酸合成酶表达的癌细胞的抑制具有潜在益处，能够增强其对抗白血病化合物L-天冬氨酸酶的敏感性。
    GCN2iB acetate
  • HY-157327
    AKE-72

    		Bcr-Abl Cancer
    AKE-72 (compound 5) 是一种有效的 Pan-BCR-ABL 抑制剂。AKE-72 抑制 BCR-ABLWT，BCR-ABLT315，BCR-ABLE255K，BCR-ABLF3171，BCR-ABLH396P 和 BCR-ABLQ252H，其 IC50 分别为 < 0.5、9、8.98、3.12、< 1.0 和 3.88 nM。AKE-72 对 K-562 细胞系具有抗白血病活性。
    AKE-72
  • HY-174367
    RUNX1/ETO-IN-1

    		RUNX Apoptosis Cancer
    RUNX1/ETO-IN-1 是一种靶向 RUNX1-ETO 致癌融合蛋白的抑制剂，特异性作用于 NHR2 寡聚化结构域。RUNX1/ETO-IN-1 直接与 NHR2 结合 (KD,app = 39 μM)。RUNX1/ETO-IN-1 通过诱导细胞凋亡和促进分化，在 RUNX1/ETO 易位型急性髓系白血病 (AML) 细胞中发挥抗白血病活性。RUNX1/ETO-IN-1 在生理 pH 条件下基本不带电荷，因此具有优异的细胞膜渗透性。
    RUNX1/ETO-IN-1
  • HY-N7549
    Dehydrobruceantin

    		Others Cancer
    Dehydrobruceantin 具有潜在的抗白血病活性。
    Dehydrobruceantin
  • HY-126205
    Deacetyleupaserrin

    		Others Cancer
    Deacetyleupaserrin 是一种具有抗白血病活性的倍半萜类化合物，可以从半锯叶泽兰 (Eupatorium semiserratum) 中分离得到。
    Deacetyleupaserrin
  • HY-N3171A
    (+)-Nortrachelogenin

    Wikstromol

    		 Apoptosis PI3K Cancer
    (+)-Nortrachelogenin (Wikstromol) 是来自 wikstroemia indica 的一个药理学配体，具有抗白血病的生物活性。
    (+)-Nortrachelogenin
  • HY-117237
    Hisphen

    MD 1

    		 Biochemical Assay Reagents Cancer
    Hisphen 是一种化学诱变剂，可以影响谷物蛋白质含量。Hisphen 还具有抗白血病活性。
    Hisphen
  • HY-N8146
    Bruceantinol

    		STAT Bcl-2 Family Ser/Thr Kinase Survivin c-Myc Apoptosis Necroptosis CDK Infection Cancer
    Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素，能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV)。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂，在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM)，阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活，并抑制 MCL-1、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合，通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长，阻碍细胞增殖，扰乱细胞周期，并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Bruceantinol
  • HY-N0838
    Cephalotaxine

    (-)-Cephalotaxine; ZINC19795976

    		 Flavivirus Infection Cancer
    三尖杉碱 Cephalotaxlen ((-)-Cephalotaxine) 是一种生物碱，能从三尖杉中分离得到，具有抗白血病和抗病毒活性。Cephalotaxlen 具有抗 Zika 病毒的活性。
    Cephalotaxine
  • HY-135771
    Avarone

    (+)-Avarone

    		 Others Cancer
    Avarone ((+)-Avarone) 是一种可从 Dysidea avara 中分离得到的倍半萜醌。Avarone 具有细胞毒性。Avarone 具有抗白血病活性。
    Avarone
  • HY-U00095
    Hepsulfam

    NCI 329680; ZINC01574758

    		 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    Hepsulfam (NCI 329680; ZINC01574758) 是抗癌试剂，具有优异的抗白血病活性，在不同肿瘤中的中位 IC50 值为0.91 μg/mL。
    Hepsulfam
  • HY-111008
    Trimidox

    VF-233

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    Trimidox (VF-233) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 抑制剂，具有抗白血病活性。Trimidox 抑制人早幼粒细胞白血病 HL-60 细胞的生长，IC50 为 35 μM。
    Trimidox
  • HY-111008A
    Trimidox hydrochloride

    VF-233 hydrochloride

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    Trimidox hydrochloride (VF-233) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 抑制剂，具有抗白血病活性。Trimidox hydrochloride抑制人早幼粒细胞白血病 HL-60 细胞的生长，IC50 为 35 μM。
    Trimidox hydrochloride
  • HY-N14180
    6-Deoxyilludin M

    		Antibiotic Infection Cancer
    6-Deoxyilludin M 是一种抗肿瘤抗生素，具有抗白血病的作用。6-Deoxyilludin M 可以从担子菌从担子菌门侧耳属真菌侧耳 (Pleurotus japonicas) 培养液中分离得到。
    6-Deoxyilludin M
  • HY-123523
    Enocitabine

    		Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis CMV Infection Cancer
    依诺他滨 Enocitabine 是一种核苷类似物，是一种有效的 DNA 复制抑制剂和 DNA链终止剂。Enocitabine 抑制人巨细胞病毒的复制，具有抗白血病和抗病毒活性。
    Enocitabine
  • HY-118144
    PD166326

    		BCRP Src Cancer
    PD166326 是一种吡啶并嘧啶型受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Abl 的 IC50 值分别为 6 nM 和 8 nM。PD166326 具有抗白血病活性。
    PD166326
  • HY-123718
    6-Benzylthioinosine

    		Parasite Others
    6-Benzylthioinosine 是一种具有抗白血病活性的化合物，与二甲双胍联合使用可增加对急性髓系白血病细胞的细胞毒性，通过多种机制调节细胞代谢和信号通路。
    6-Benzylthioinosine
  • HY-117996
    KPT-251

    		CRM1 Apoptosis Cancer
    KPT-251 是一种具有口服活性的染色体区域维持1蛋白 (CRM1) 抑制剂。 KPT-251 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗白血病活性。
    KPT-251

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