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p53,cancer " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-145759
MDM-2/p53
Cancer
Mutant p53 modulator-1 是一种突变型 p53 调节剂。Mutant p53 modulator-1 可减少含有 p53 突变的癌症的进展 (摘自专利 WO2021231474A1,化合物 231B)。
HY-155974
MDM-2/p53
Cancer
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53 ,增加 p53 的半衰期,并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53 。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53 -MDM2 相互作用。
HY-153767
HY-108638
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂,其靶向 MDMX ,对乳腺癌中有潜在研究作用具有价值。
NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物,通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-148408
Sirtuin
Cancer
SIRT2-IN-11 (AEM1) 是选择性的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 18.5 μM。SIRT2-IN-11 以 p53 依赖的诱导细胞凋亡,激活 CDKN1A ,PUMA 和 NOXA 的表达,并且促进 p53 的乙酰化。SIRT2-IN-11 可用于 p53 相关的癌症研究。
HY-145785A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
ADH-6 TFA 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 TFA 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 TFA 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体,从而恢复 p53 的转录活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ADH-6 TFA 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-161041
HY-162247
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-IN-26 (化合物 A3) 是一种 MDM2 抑制剂,可通过阻断 MDM2 与 p53 的相互作用,从而激活 p53 的肿瘤抑制功能 (MDM2 是 p53 的主要负调节因子)。MDM2-IN-26 可用于癌症的研究。
HY-168636
DNA Methyltransferase
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 13 (化合物 11) 是一种 6mA 甲基转移酶 CamA 抑制剂及 p53 激活剂。p53 Activator 13 通过小沟嵌入到 CamA 结合的 DNA 中,导致构象变化,使催化结构域远离 DNA,并且通过 p53 激活引发 DNA 损伤反应。p53 Activator 13 可用于癌症研究。
HY-145785
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
ADH-6 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体,从而恢复 p53 的转录活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ADH-6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-113843
MDM-2/p53
Cancer
RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂,它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平,诱导 p53 和 p73 的多个共同转录靶点的转录激活,这导致突变 p53 和 p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸酶的诱导。
HY-138794
HY-148764
Apoptosis
Cancer
M47 是一种小分子,可选择性地破坏隐花色素 1 (CRY1) 的稳定性并增加细胞核中 CRY1 的降解。M47 增强 Ras 转化的 P53 缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系的细胞凋亡,并延长 p53 基因敲除小鼠的寿命。M47 可用于癌症研究。
HY-172915
MDM-2/p53
Apoptosis
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
p53 Stabilizer 2 (Compound 17a16) 是一种 p53 稳定剂。p53 Stabilizer 2 可诱导 p53 功能型和 p53 缺陷型癌细胞的 S 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Stabilizer 2 可诱导线粒体应激并激活两个免疫检查点通路:NA-PKcs 依赖性 的p53 稳定和 ATR-Chk1 轴的激活。p53 Stabilizer 2 可抑制 p53 缺陷型异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-151171
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/4-p53 -IN-3 是一种 MDM2/4-p53 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂 (IC50 s: 18.5 nM, MDM2-p53 ; 14.8 nM, MDM4-p53 )。MDM2/4-p53 -IN-3 可用于癌症研究,如结肠癌。
HY-151172
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MDM2-p53 -IN-15 是 MDM2-p53 的抑制剂,其 IC50 值为 26.1 nM。MDM2-p53 -IN-15 抑制多种癌细胞的增值并诱导细胞凋亡。MDM2-p53 -IN-15 可用于癌症的研究。
HY-160450
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 11 (compound A-1) 是一种有效的 p53 激活剂,p53 (Y220C) 的 EC50 值为 0.478 µM。p53 Activator 11 具有研究癌症的潜力。
HY-111524
HSP
Apoptosis
Cancer
CPUY201112 是一种有效的热休克蛋白 Hsp90 抑制剂,其 Kd 值为27 nM。CPUY201112 可诱导 p53 介导的 MCF-7 细胞凋亡,使细胞周期停滞,可用于癌症研究。
HY-108433
Carnitine palmitoyltransferase 2
Apoptosis
MDM-2/p53
Metabolic Disease
Cancer
肉碱棕榈酰转移酶2
CPT2 (Carnitine palmitoyltransferase 2) 是一种参与脂肪酸氧化的酶,也是结直肠癌 (CRC) 的预后生物标志物。CPT2 过表达可激活 p-p53 增加 p53 表达,从而抑制肿瘤增殖,并促进细胞凋亡。CPT2 缺乏会导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2 的下调也与多种癌症的进展高度相关,有用于癌症研究的潜力。
HY-18343A
MDM-2/p53
Cancer
CP-31398 dihydrochloride 在 p53 突变或野生型的癌细胞中,稳定 p53 的活性构象、促进 p53 的活性。
HY-P4210
ALRN-6924; MP-4897
MDM-2/p53
Cancer
Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的,基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53 -MDM2,p53 -MDMX,或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。
HY-148833
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-p53 -IN-16 是一种 MDM2-p53 复合体抑制剂,解离人 MDM2-p53 2 复合体的 IC50 值为 4.3 nM。MDM2-p53 -IN-16 可重激活 p53 ,诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡 和细胞周期阻滞。MDM2-p53 -IN-16 可用于癌症研究。
HY-131143
Apoptosis
Cancer
Cadein1 是一种异喹啉衍生物,在p53 功能缺失的癌细胞中,可导致 G2/M 延迟和 caspase 依赖的凋亡。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L),具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平,从而增加 p53 的稳定性和活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-P0121
HY-P4910
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
HY-145907
MDM-2/p53
Cancer
p53 -HDM2-IN-1 是一种有效的 p53 -HDM2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,IC50 值为 0.103 μM。p53 -HDM2-IN-1 可用于癌症研究。
HY-19634
Sirtuin
Cancer
YK-3-237 是一种 SIRT1 激活剂,靶向突变体 p53 。YK-3-237 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
HY-122578
MDM-2/p53
Cancer
P53 R3 是一种有效的 p53 reactivator ,可恢复 p53 热点突变体(包括 p53 R175H 、p53 R248W 和 p53 R273H )的序列特异性 DNA 结合。P53 R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53 R3 增强了野生型 p53 和 p53 M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53 R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5 ) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53 R3 可以用于癌症研究。
HY-168606A
MDM-2/p53
Cancer
p53 -MDM2-IN-7 (compound 6d) (hydrochloride) 是 p53 -MDM2 抑制剂。 p53 -MDM2-IN-7 对 A549 细胞的 IC50 值是 8.13 μM。p53 -MDM2-IN-7 可用于抗癌研究。
HY-115385
HY-162927
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53 -MDM2-IN-6 (Compound 10a),一种 LSM-83177 腙类似物,是一种有效的 p53 -MDM2 抑制剂,IC50 值为 11.08 µg/mL。p53 -MDM2-IN-6 使细胞周期停滞在 S 期,并诱导早期和晚期凋亡 (Apoptosis ),对 HT29 细胞系具有抗增殖活性,IC50 值为 10.44 µg/mL。p53 -MDM2-IN-6 抑制 p53 -MDM2 相互作用,p-53 水平增加,同时减少 GST 酶的表达。p53 -MDM2-IN-6 有望用于结直肠癌的研究。
HY-108636
MDM-2/p53
Cancer
RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂,可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平,并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73,从而产生肿瘤抑制作用。
HY-156919
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 8 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 8 对 MCF7 乳腺癌细胞系具有有效的抗增殖活性,IC50 值为 0.5 μM。
HY-141584
MDM-2/p53
Cancer
ATSP-7041 是一种选择性的 MDM2 和 MDMX 双肽抑制剂,通过机制依赖性方式在 p53 阳性癌症中有效地重新激活 p53 肿瘤抑制通路。
HY-169369
XJZ-06-462
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
TRAP-1 (XJZ-06-462) 是一种选择性 p53 Y220C 转录激活剂。TRAP-1 可与 p53 Y220C 和 BRD4 形成三元复合物,从而有效激活突变型 p53 并触发 p53 靶基因的强效转录。TRAP-1 在携带 p53 Y220C 的胰腺细胞系中快速上调 p21 和其他 p53 靶基因。TRAP-1 在 BxPC-3 (p53 Y220C ) 细胞中的抗增殖活性高于在 A549 细胞 (p53 WT ) 中的活性,IC50 值分别为 0.531 μM 和 3.94 μM。TRAP-1 可用于研究 p53 Y220C 突变的癌症。
HY-W287494
MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-202 是一种 p53 Y220C 突变体的稳定剂,对携带 p53 Y220C 突变的肿瘤细胞增殖具有选择性抑制作用,可用于针对 p53 Y220C 突变相关癌症的研究。
HY-P10295
MDM-2/p53
Cancer
p53 (232-240) 是人类肿瘤抑制蛋白 p53 的第 232 至第 240 个氨基酸序列的肽段。p53 (232-240) 增强了其与主要组织相容性复合体 (MHC) 的结合亲和力,从而提高了该肽段的免疫原性来增强免疫系统对肿瘤抗原的响应。p53 (232-240) 可用于癌症疫苗的开发以及免疫系统对肿瘤细胞识别和清除的研究。
HY-145900
MDM-2/p53
Cancer
S100A2-p53 -IN-1 (化合物 51) 是一种 S100A2-p53 相互作用抑制剂。S100A2 是一种 Ca2+ 结合蛋白,与细胞信号传导有关,已知在胰腺癌中上调。S100A2-p53 -IN-1 可以抑制 MiaPaCa-2 胰腺癌细胞系的生长 (GI50 of 1.2-3.4 μM)。
HY-100601
MDM-2/p53
PK7242 是一种使癌细胞中突变型 p53 重新激活的诱导剂。在携带 Y220C 突变的癌细胞中,PK7242 与 p53 -Y220C 核心结构域结合,从而诱导细胞生长抑制、细胞周期停滞以及细胞凋亡。
HY-18343
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
CP-31398 可在 p53 突变或野生型的癌细胞中,稳定 p53 的活性构象,促进 p53 的活性。此外,CP-31398 可上调 p53 目标基因,如 p21WAF1/Cip1 和 KILLER/DR5 。CP-31398 具有抑制肿瘤生长的作用。
HY-U00442
HY-B2171A
Carminomycin hydrochloride; Carminomicin I hydrochloride
Apoptosis
Infection
Cancer
Carubicin hydrochloride 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin hydrochloride 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin hydrochloride 还通过独立于 p53 或缺氧诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Carubicin hydrochloride具有研究癌症疾病的潜力。
HY-122646
HY-170591
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 14 (Compound 7A) 是 Neratinib (HY-32721) 的衍生物,可诱导 DNA 损伤,激活 p53 并抑制多种癌细胞的增殖 (抑制 HCT116 细胞增殖,IC50 =7.21 μM)。p53 Activator 14 可抑制 HCT116 的粘附、迁移和侵袭,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Activator 14 在鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中抑制血管生成并表现出抗肿瘤活性。
HY-15335
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Nutlin-3b,Nutlin-3 (HY-50696) 的非活性形式,是一种 p53 /MDM2 抑制剂,其 IC50 为13.6 μM。Nutlin-3b 与 MDM2 结合的活性比 Nutlin-3a (HY-10029) 低 150 倍。Nutlin-3b 有望用于癌症的研究。
HY-16999
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性,高效且选择性强的螺吲哚酮 p53 -MDM2 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis )。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-19896
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌活性分子,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-12580
MDM-2/p53
Cancer
RO5353 是口服有效的 p53 -MDM2 抑制剂,对 MDM2 的 IC50 为 7 nM。RO5353 抑制野生型 p53 癌细胞的增殖,平均 IC50 为 7 nM。RO5353 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。
HY-145937
HY-115385R
HY-101666
HY-168443
5-HT Receptor
Apoptosis
Cancer
HTR2A antagonist 1 (Compound 15f) 是一种 HTR2A 拮抗剂,IC50 为 42.79 nM。HTR2A antagonist 1 通过激活 p53 /p21/caspase 3 信号诱导结直肠癌细胞亚 G1 细胞周期停滞和凋亡。HTR2A antagonist 1 具有良好的肝微粒体稳定性。HTR2A antagonist 1 可用于结直肠癌的研究。
HY-P3508
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 是一种嵌合 p53 穿透肽,与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合,诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 是一种抗癌肽,可用于急性髓系白血病研究。
HY-P3508A
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 acetate 是一种嵌合 p53 穿透肽,与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合,诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 acetate 是一种抗癌肽,可用于急性髓系白血病研究。
HY-169240
MDM-2/p53
Cancer
MX69-102 (compound MX69-102) 是一个 MDM-2/p53 抑制剂,能诱导 MDM2 降解,导致 p53 激活和癌细胞凋亡。MX69-102 在 SCID 小鼠中对人 MDM2 过表达 ALL 异种移植瘤显示出有效的抑制作用。
HY-N10502
MDM-2/p53
HSP
Cancer
Colletofragarone A2 可从真菌 Colletotrichum sp. (13S020) 中分离获得。Colletofragarone A2 抑制 p53 突变蛋白和 HSP90 ,具有抗癌活性。Colletofragarone A2 能够促进 p53 突变蛋白降解和聚合,并抑制体内肿瘤生长。
HY-19313
Histone Methyltransferase
Cancer
LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,其 IC50 <15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。
HY-123950
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MMRi64 破坏 Mdm2-MdmX 相互作用。MMRi64 下调白血病细胞中的 Mdm2 和 MdmX。MMRi64 诱导 p53 积累,并诱导白血病/淋巴瘤细胞中 p53 途径的凋亡。MMRi64 可用于癌症研究。
HY-15869
HY-128784
HY-161138
BCL6
Apoptosis
Cancer
WK369 是一种新型 BCL6 小分子抑制剂,具有优异的抗卵巢癌生物活性,诱导细胞周期停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL6-BTB 结构域,并阻断 BCL6 与 SMRT 之间的相互作用,从而导致 p53 、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。
HY-118341
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物,是一种有效的通读剂 (readthrough )。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations ) 的抑制剂,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-133754
HY-111329
ILS-JGB-1741
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂,IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用,IC50 >100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平,导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-169327
PROTACs
MDM-2/p53
Cancer
MD-265 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 MDM2 ,在携带野生型 p53 的癌细胞中导致 p53 的激活。MD-265 实现肿瘤完全消退,提高白血病小鼠的长期生存。(Pink: MI-1063 (HY-133754); Black: linker; Blue: Lenalidomide (HY-A0003))。
HY-16634
MDM-2/p53
Cancer
MI-888 (TFA) 是一种具有口服活性的 MDM2-p53 相互作用的抑制剂,Ki 为 0.44 nM。MI-888 (TFA) 可在异种移植肿瘤的小鼠模型中实现快速、完全和持久的肿瘤消退。
HY-106426
HY-103640
WR-1065 dihydrochloride
MDM-2/p53
Cancer
氨磷汀杂质2
Amifostine thiol (WR-1065) dihydrochloride 可以保护正常组织免受某些癌症活性分子的毒性作用,并通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53 。
HY-108637
MDM-2/p53
Cancer
PhiKan 083 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C ,Kd 值为 167 μM。PhiKan 083 可用于癌症研究。
HY-19980A
HY-147776
MDM-2/p53
Cancer
Antiproliferative agent-8 (Compound 5a) 是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-8 具有抗增殖活性。Antiproliferative against-8 显着增加 P53 水平。
HY-120122
MDM-2/p53
Cancer
PK7088 是一种吡唑和一种特定的肽。PK7088 通过将突变体 p53 转化为表现出野生型特性的形式,支持突变体 p53 的重新激活。PK7088 在癌症研究中表现出抗癌活性。
HY-N7695
Apoptosis
Autophagy
Cancer
酸浆苦味B
Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis )。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
HY-145456
Tris(8-hydroxyquinolinato)gallium
Apoptosis
Calcium Channel
MDM-2/p53
Cancer
Gallium 8-Hydroxyquinolinate 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Gallium 8-Hydroxyquinolinate 可以诱导 Ca2+ 信号转导并触发癌细胞中 p53 依赖性和非依赖性细胞凋亡。Gallium 8-Hydroxyquinolinate 纳米结构具有优异的光学性能。Gallium 8-Hydroxyquinolinate 可用于肿瘤的研究。
HY-138794A
Deubiquitinase
Cancer
(Rac)-XL177A 是 XL177A (HY-138794) 外消旋异构体。XL177A 是一种高效选择性的不可逆 USP7 抑制剂,IC50 为 0.34 nM。XL177A 通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。
HY-118375
ISC-4
Apoptosis
Cancer
Phenylbutyl isoselenocyanate (ISC-4) 是一种选择性的凋亡诱导剂,能够增加活性氧水平来抑制雄激素受体 (AR)、激活 p53 途径。Phenylbutyl isoselenocyanate 在 LNCaP 前列腺癌细胞中引发凋亡,具有抗前列腺癌特性。
HY-W708917
HY-158684
PROTACs
MDM-2/p53
Cancer
YX-02-030M 是一种 PROTAC MDM2 降解剂。YX-02-030M 抑制 MDM2-p53 结合和 VHL-HIF1α 结合,IC50 分别为 63 nM 和 1.35 μM。YX-02-030M 结合 MDM2 并募集 VHL E3 泛素连接酶以启动 MDM2 降解,并有效杀死 p53 突变体或缺失的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。(蓝色:VHL 配体;黑色:连接子;粉色:MDM2 抑制剂)
HY-172597
MDM-2/p53
CDK
Cancer
YL-1-9 是一种抑制剂,能够抑制 MDM2 降解 p53 ,其作用机制与 MDM2 的关键疏水口袋紧密结合。YL-1-9 能够诱导乳腺癌细胞周期停滞和细胞凋亡 。
HY-W014612
HY-145670
Akt
MDM-2/p53
Cancer
cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53 。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-N0292
HY-W011434
TGIC
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-N7496
Apoptosis
Cancer
Odoroside A 是从夹竹桃叶中提取的一种有效成分。Odoroside A 具有抗癌活性。Odoroside A 通过 ROS/p53 信号通路诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,导致肿瘤细胞死亡。
HY-P3509
MDM-2/p53
Cancer
PNC-28 是一种 p53 肽,来自 p53 蛋白的 mdm-2 结合结构域(残基 17-26),其包含膜交叉穿透蛋白序列。PNC-28 可用于胰腺癌研究。
HY-P3509A
MDM-2/p53
Cancer
PNC-28 acetate 是一种 p53 肽,来自 p53 蛋白的 mdm-2 结合结构域(残基 17-26),其包含膜交叉穿透蛋白序列。PNC-28 acetate 可用于胰腺癌研究。
HY-158210
Wnt
β-catenin
MDM-2/p53
Cancer
Wnt/β-catenin-IN-3 是一种对多种肿瘤细胞具有低微摩尔级 GI50 的 Wnt/β-catenin 抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-3 通过激活 p53 -p21 通路以及结肠癌细胞的内源性和外源性凋亡,触发 G2/M 细胞周期阻滞。
HY-N0245
Apoptosis
MDM-2/p53
ATM/ATR
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
茶黄素-3-没食子酸酯
Theaflavin-3-gallate 是红茶中的一种茶黄素单体,被认为是红茶中重要的生物活性成分,具有多种健康益处。Theaflavin-3-gallate 作为促氧化剂,可诱导癌细胞发生氧化应激。Theaflavin-3-gallate 以时间和浓度依赖性的方式与还原谷胱甘肽 (GSH) 直接发生反应。Theaflavin-3-gallate 通过 p53 依赖性途径诱导卵巢癌 A2780/CP70 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1 细胞周期停滞。Theaflavin-3-gallate 通过 ATM/Chk/p53 通路诱导 DNA 损伤。
HY-124896
HY-B2171
Carminomycin; Carminomicin I
Apoptosis
Infection
Cancer
Carubicin (Carminomycin) 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin 还通过独立于 p53 或缺氧诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Carubicin 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N2602
MDM-2/p53
Cancer
Sanggenol L 诱导依赖和非依赖 caspase 的黑素瘤皮肤癌细胞凋亡。 Sanggenol L 通过抑制前列腺癌细胞 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡,通过激活前列腺癌细胞 p53 诱导细胞周期停滞。
HY-103640R
WR-1065 dihydrochloride (Standard)
Reference Standards
MDM-2/p53
Cancer
氨磷汀杂质2 (Standard)
Amifostine thiol (dihydrochloride) (Standard) 是 Amifostine thiol (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amifostine thiol (WR-1065) dihydrochloride 可以保护正常组织免受某些癌症活性分子的毒性作用,并通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53 。
HY-147783
MDM-2/p53
Cancer
Anticancer agent 68 is (Compound 12) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 68 将细胞阻滞在 G2/M 期并诱导程序性细胞死亡。Anticancer agent 68 通过激活 p53 和 PTEN 诱导上调肿瘤抑制。
HY-155991
Apoptosis
Cancer
RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
HY-174299
HY-176230
DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT-IN-5 是一种稳定高效的 DNA 甲基转移酶 (DNMT ) 抑制剂,其 IC50 为 0.78 nM。DNMT-IN-5 对 DNMT3A 的抑制活性可达到亚微摩尔水平,能够上调靶向基因的表达,抑制细胞增殖,并引发关键的细胞周期停滞。DNMT-IN-5 可用于研究 p53 缺失型结直肠癌。
HY-160488
β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin-IN-1 (compound 01065) 是一种有效的 PTK7/β-catenin 抑制剂,对 PTK7/β-catenin 和 p53 /MDM2 的 IC50 值分别为 8.9 μM 和 56.5 μM。PTK7/β-catenin-IN-1 具有用于癌症研究的潜力。
HY-18935
HY-N0636
Eriodictyol 7-rutinoside; Eriodictyol 7-O-rutinoside
Apoptosis
Cancer
圣草次甙
Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物,它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53 ,cyclin A,cyclin D3 和 CDK6 使 S 期细胞周期停滞,从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
HY-125660
E1/E2/E3 Enzyme
MDM-2/p53
Infection
Leucettamol A 是一种靶向 Ubc13 (泛素 E2 酶)-Uev1A 相互作用的抑制剂,IC50 值为 50 μg/mL。Leucettamol A 可潜在激活癌症抑制因子 p53 表达,是抗癌剂的前体。Leucettamol A 可从 Leucetta aff. Microrhaphis 分离得到。
HY-125010
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂。Dicycloplatin 通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2 )、乳腺癌 1 (BRCA1 ) 和三磷酸化的 p53 诱导 DNA 损伤。Dicycloplatin 能够诱导细胞周期停滞、抑制增殖并导致细胞凋亡 (apoptosis ) 在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。
HY-N0292R
HY-17548
Caspase
Apoptosis
Cancer
VMY-1-103 是细胞周期蛋白/细胞周期蛋白依赖性激酶复合物 (cyclin/Cdk complex ) 的抑制剂,可以在 G1 期阻滞细胞周期。VMY-1-103 可降低线粒体膜电位,诱导 p53 磷酸化和 PARP 裂解,激活 caspase-3,从而诱导前列腺癌细胞 LNCaP 凋亡 (apoptosis )。
HY-W014612R
HY-N7271
RAD51
MDM-2/p53
Cardiovascular Disease
Cancer
茄次碱
Solanidine 是一种口服活性的胆甾烷生物碱。Solanidine 可以从马铃薯中分离得到。Solanidine 降低 RAD51 ,升高 γH2AX 和 p53 。Solanidine 对 LLC 肿瘤、肺癌具有抗肿瘤作用。Solanidine 促进乳腺癌细胞增殖。Solanidine 可减少新生血管形成。Solanidine导致一些怀孕小鼠流产。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid
Akt
Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid
Akt
Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-100035
ROCK
ERK
CDK
Apoptosis
Cancer
PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂,IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。
HY-114372
Lipoxygenase
Caspase
Apoptosis
Cancer
Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores ) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) ,极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
HY-122753
MDM-2/p53
Cancer
SLMP53 -1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53 -1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53 -1 减少血管生成,减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
HY-N0245R
HY-W750535
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
Triglycidyl Isocyanurate-d15 是 Triglycidyl isocyanurate (HY-W011434) 的氘代物。Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-W014612S
HY-W011434R
TGIC (Standard)
Reference Standards
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Triglycidyl isocyanurate (Standard)是 Triglycidyl isocyanurate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-172204
Sirtuin
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
SIRT-IN-7 (Compound 7ba) 是一种 SIRT 抑制剂。SIRT-IN-7 能够抑制 SIRT1 、SIRT2 和 SIRT3 表达,增加 p53 乙酰化和激活。SIRT-IN-7 可以抑制乳腺癌细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),具有抗肿瘤的活性。
HY-N0331
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
地榆皂苷I
Ziyuglycoside I 从 S. officinalis 根中分离,具有抗皱活性,并增加 I 型胶原蛋白的表达。 Ziyuglycoside I 可用作化妆品的有效成分。Ziyuglycoside I 引发 p53 介导的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),可用于三阴乳腺癌的相关研究。
HY-170313
HY-112816
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MA242 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-119948
HY-N15314
MDM-2/p53
Akt
Apoptosis
Cancer
Syringolin A 是一种可由植物病原体 Pseudomonas syringae pv. syringae 产生的植物诱导剂。Syringolin A 对多种癌细胞具有抗增殖活性(对 SK-N-SH、LAN-1、SKOV3 的 IC50 为 20-25 µM),通过上调 p53 蛋白表达和下调 Akt/PKB 蛋白在 SK-N-SH 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-171272
HY-113853
Akt
Apoptosis
Others
WF-10129 是一种从酸浆属植物中分离出的细胞毒性甾体化合物。WF-10129 在体外和体内抑制肝癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis )、干扰代谢并显著降低乳酸产生。WF-10129 还可通过 AKT-p53 途径调节相关基因和蛋白表达来发挥抗肿瘤作用的活性。
HY-146516
HY-N0636R
Eriodictyol 7-rutinoside (Standard); Eriodictyol 7-O-rutinoside (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
圣草次甙 (Standard)
Eriocitrin (Standard) 是 Eriocitrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物,它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53 ,cyclin A,cyclin D3 和 CDK6 使 S 期细胞周期停滞,从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
HY-B0860
HY-N7271R
HY-146105
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂,对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞,伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-155729
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-4 (compound PS3) 是 SIRT1/2/3 的三重抑制剂,IC50 分别为 1.2 μM (SIRT1),1.9 μM (SIRT2),和 2.0 μM (SIRT3)。Sirt1/2-IN-4 能够完全阻断 p53 脱乙酰化,具有潜在抗癌活性。
HY-164537
Phosphatase
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
SPI-001 是一种 PPM1D 特异性抑制剂 (IC50 =0.48 μM),具有抗癌活性。SPI-001 抑制了 PPM1D 过表达的人类乳腺癌细胞中的 PPM1D 磷酸酶活性并增加了 p53 的磷酸化。此外,SPI-001 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制细胞增殖。
HY-112816A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MA242 free base 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 free base 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 free base 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-115924
CDK
Cancer
CDK1-IN-1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50 =161.2 nM),具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
HY-145939
BRD5846
Casein Kinase
Cancer
BAY-888 是选择性的 CK1α/CSNK1A1 (casein kinase 1α ) ATP 竞争性抑制剂 (IC50 : 4 nM@ 10 μM ATP;63 nM@ 1 mM ATP)。BAY-888 可阻断 CK1α 对 p53 等信号通路的负调控,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制增殖。BAY-888 在 PRISM 条形码细胞系筛选中显示出对急性髓系白血病 (AML) 等癌症的抑制效力,可模拟 shRNA 介导的 CK1α 敲除效果。BAY-888 主要用于 p53 野生型肿瘤的抗癌药研发及 CK1α 相关信号通路的机制研究。
HY-159493
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子,包含 Halo 标签 (Halo tag ) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53 R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC50 =23 nM),对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
HY-B0294
HY-168877
HY-13721
Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E
Caspase
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II ),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞,通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1 。
HY-156088
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞,增加 p53 表达,抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
HY-173177
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
PSF-IN-2 (Compound (C)-30) 是一种 PSF 抑制剂,IC50 值为 0.005 pM。PSF-IN-2 具有抗癌活性,对 22Rv1 细胞增殖抑制的 IC50 值为 0.5 μM。PSF-IN-2 通过抑制 PSF 与 RNA 结合,来激活 p53 信号通路,诱导相关基因表达,促进细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制细胞周期。PSF-IN-2 可用于癌症领域的研究。
HY-118912
HY-128841
PROTACs
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 MDM2 PROTAC 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 能诱导 MDM2 自我泛素化降解从而上调 p53 蛋白水平。PROTAC MDM2 Degrader-2 具有抗肿瘤的活性,可用于肿瘤的研究。(Blue: MDM2 ligand (HY-128836); Black: (linker: (HY-128833))
HY-112903A
HY-158968
MDM-2/p53
Cancer
MMs02943764 是一种 1,2,4-三唑衍生物,具有抗癌活性。MMs02943764 对多种癌症细胞系具有显著的抗增殖效果。MMs02943764 的结构类似物 PAC 对白血病细胞系 K562 具有显著的细胞毒性 (IC50 =35.264 μM),通过抑制 Mdm2 和 Pirh2 来减少 p53 的降解,并诱导 K562 细胞周期阻滞。
HY-173084
Phosphatase
MDM-2/p53
Cancer
BRD6257 是一种口服有效的蛋白磷酸酶 1D (protein phosphatase, Mg2+/Mn2+ dependent 1D, PPM1D ) 抑制剂,IC50 为 5 nM。BRD6257 激活 p53 信号通路 (EC50 为 51 nM),增加 p21 表达,抑制癌细胞 MOLM13 的增殖(IC50 =2.8 μM)。BRD6257 在人和大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
HY-N0331R
HY-B0860S
HY-N0726
HY-B0294R
HY-173074
Microtubule/Tubulin
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Microtubulin-IN-1 (Compound 8g) 是微管蛋白 (microtubulin ) 的抑制剂,其靶向秋水仙碱结合位点,破坏微管蛋白的完整性,并诱导 p53 蛋白表达的上调。Microtubulin-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性(NCI-H460、BxPC-3 和 HT-29 的 IC50 分别为 2.4、1.6 和 2.07 nM),在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 NCI-H460 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13721R
Caspase
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Standard) 是 Phenoxodiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II ),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol
HY-123929
MDM-2/p53
Wnt
IKK
Apoptosis
Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7),并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性,并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-18652A
Ro 5126766 potassium; CH5126766 potassium
Raf
MEK
Cancer
Avutometinib (CH5126766) (potassium) 是一种 RAF/MEK 钳子,能有效抑制 RAF/MEK 激酶活性,诱导 RAF-MEK 负复合体,阻止 ARAF,BRAF 和 CRAF 对 MEK 的磷酸化。Avutometinib (potassium) 在携带 KRAS 突变的肿瘤细胞系 (包括 PDAC 细胞系) 中显示出抗增殖能力。在 KRAS/p53 胰腺癌小鼠模型中,Avutometinib (potassium) 诱导肿瘤抑制并提高生存率。Avutometinib (potassium) 有望用于低级别浆液性卵巢癌 (LGSOC),卵巢癌和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-B0860R
HY-162886
JNK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
BSO-07 是一种 ROS/JNK 激活剂,具有显著抗癌作用,对人乳腺癌 (BC) 细胞的 IC50 为 24.81 μM。BSO-07 通过激活 JNK 并增加 ROS 水平,来诱导凋亡 (Apoptosis ) 和致瘤性凋亡,包括增强凋亡相关蛋白 (如 PARP、Bax 、磷酸化的 p53 、ATF4 和 CHOP) 的表达,和降低抗凋亡蛋白(如 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Survivin ) 的水平。BSO-07 有望用于乳腺癌领域研究。
HY-123656
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-61是一种合成的β-卡啉基查尔克酮,具有显著的抗增殖活性。Antiproliferative agent-61在一系列固体肿瘤细胞系中表现出明显的效应,在乳腺癌中效果最为突出。Antiproliferative agent-61在对人类乳腺癌MCF-7细胞系的测试中,显示出IC50值分别为2.25和3.29 μM。Antiproliferative agent-61显著诱导乳腺癌细胞的DNA片段化和凋亡。Antiproliferative agent-61抑制MDM2与p53 的相互作用,并促进MDM2的降解。
HY-D0848
HY-N14734
Apoptosis
Fungal
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Disorazol A1 是一种 tubulin 抑制剂,具有抗真菌活性。Disorazol A1 的作用是抑制微管蛋白聚合,干扰微管形成,阻断有丝分裂,从而使细胞周期阻滞在 G2 /M 期,诱导凋亡 (apoptosis )。Disorazol A1 对 L929 小鼠成纤维细胞也表现出抑制作用,IC50 值为 3pm。Disorazol A1 引起细胞核中 p53 蛋白的积累。Disorazol A1 有望用于癌症研究。
HY-169021
JNK
Cancer
JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂,能够下调 JNK1 基因表达,并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平,同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达,并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性,特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性,具有体内和体外抗癌活性。
HY-174855
PI3K
mTOR
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
PI3K/mTOR-IN-17 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,对 PI3K 和 mTOR 的 IC50 值分别为 1.21 μM 和 0.21 μM。PI3K/mTOR-IN-17 通过将细胞生长阻滞在 G1 期,诱导细胞发生 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/mTOR-IN-17 上调 caspases-3、7、8 和 9 的水平、p53 的表达以及 Bax/Bcl-2 比值。PI3K/mTOR-IN-17 抑制 PI3K/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-N0726R
Dracohodin perochlorate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
血竭素高氯酸盐 (Standard)
Dracorhodin perchlorate (Standard) 是 Dracorhodin perchlorate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dracorhodin perchlorate (Dracohodin perochlorate) 是一种天然产物。Dracorhodin perchlorate 可以从天然活性分子血竭中得到。Dracorhodin perchlorate 抑制 PI3K/Akt 和 NF-κB 活化,上调 p53 表达,激活 caspase ,产生 ROS ,促进凋亡 (Apoptosis )。Dracorhodin perchlorate 调节 TLR4 。Dracorhodin perchlorate 促进伤口愈合,改善糖尿病。Dracorhodin perchlorate 对前列腺癌、乳腺癌、宫颈癌等癌症具有抗肿瘤活性[sup>[sup>[sup>[sup>[sup>[4] [sup>[6] 。
HY-122815
Fusicoccin A
Apoptosis
Cancer
Fusicoccin (Fusicoccin A),一种真菌化脓毒素,14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+ -ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定,保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用,如 ERα、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53 。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡,并具有抗癌活性。
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-120149
HY-170451
PROTACs
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
KT-253 是 p53 稳定剂和 MDM2 的 PROTAC 降解剂 (DC50 =0.4 nM)。KT-253 抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM),在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。KT-253 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein MDM2 ligand 4 (HY-170452); Black: linker (HY-W001478); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-163927))
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis
Caspase
Cardiovascular Disease
Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸,表现出抗转移,抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平,并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径,导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-146253
CDK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-161852
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-55 (Compound 6a) 是 PI3K 的潜在抑制剂。PI3K-IN-55 影响 PI3K/Akt/p53 信号通路,抑制癌细胞 A549、Hela、HepG2、MCF-7 和 HT-29 的增殖,IC50 为 1.03-6.78 μM。PI3K-IN-55 诱导细胞 MCF-7细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W710827
HY-170595
PROTACs
MDM-2/p53
c-Myc
MAP3K
Cancer
PROTAC LZK-IN-1 (Compound 21A) 是一种靶向降解 LZK (亮氨酸拉链激酶,由 MAP3K13 编码) 的 PROTAC 。PROTAC LZK-IN-1 (10 μM) 促进 LZK 降解并抑制 p53 和 c-MYC 的表达,从而导致全球头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系的活力受损。PROTAC LZK-IN-1 可用于抗癌领域研究。PROTAC LZK-IN-1 由 E3 连接酶配体 (蓝色部分,HY-112078)、靶蛋白配体 (红色部分,HY-170596) 以及 Linker (黑色部分,HY-W019543) 组成[1]。
HY-172393
HY-174301
Deubiquitinase
DNA Methyltransferase
MDM-2/p53
Cancer
USP7-IN-18 (Compound X21) (0.25-1 μM, 24 h) 作为新型USP7抑制剂,通过直接抑制酶活性和调控下游通路 (包括首次报道的PCLAF靶点)。 USP7-IN-18 (0.01-100 μM, 72 h) 显著抑制白血病 (RS4;11) 和结肠癌 (MC38/CT26.WT) 细胞增殖。 USP7-IN-18 (2.5 μM, 0.5 h) 对 USP7 表现出较高的选择性,优于其他 8 种去泛素化酶。USP7-IN-18 (1.95-2000 nM, 3 min) 经过SPR 分析发现与 USP7 的催化结构域结合,KD 值为4.9 μM。
HY-144792
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53 、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-144791
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53 、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-N7012
5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone
Lipoxygenase
TNF Receptor
Interleukin Related
COX
Fungal
Parasite
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
木犀草素-7,3',4'-三甲醚
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种具有多种生物活性的类黄酮。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 可抑制大豆脂氧合酶 (LOX ),IC50 值为 23.97 µg/mL。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 在 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞中具有抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 可抑制 MDM2 与 p53 的结合,并诱导 MCF-7 乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 还具有抗氧化、抗真菌和抗锥虫活性。
HY-P10914
MDM-2/p53
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性(IC50 =15-18 μM),诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达,增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-101775A
Topoisomerase
Cardiovascular Disease
Cancer
9-Hydroxyellipticine hydrochloride 是 Topo II 和RyR 的抑制剂。9-Hydroxyellipticine hydrochloride 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性。 9-Hydroxyellipticine hydrochloride 对 Hela S-3 和293T 细胞的IC50 值分别为1.6 μM 和1.2μM。
HY-101775AR
Reference Standards
Topoisomerase
Cardiovascular Disease
Cancer
9-Hydroxyellipticine (hydrochloride) (Standard)是 9-Hydroxyellipticine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。9-Hydroxyellipticine hydrochloride 是 Topo II 和RyR 的抑制剂。9-Hydroxyellipticine hydrochloride 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性。 9-Hydroxyellipticine hydrochloride 对 Hela S-3 和293T 细胞的IC50 值分别为1.6 μM 和1.2μM。
HY-161040
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-p53 -IN-19 (化合物 A-8d) 是一种化学中间体,可用于合成具有抗癌活性的 MDM2-p53 相互作用的抑制剂。
HY-137831
Apoptosis
Cancer
TLBC 是一种硼烷-查尔酮衍生物,在不同的胶质瘤细胞系中表现出剂量依赖性的抑制作用,其 IC50 值在 5.5-25.5 μM之间。TLBC 诱导细胞凋亡,并不依赖于肿瘤抑制因子 p53 的变化。
HY-158151
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 12 (compound 510B) 是一种有效的 p53 激活剂。p53 Activator 12 可与突变型 p53 结合,并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。
HY-156967
HY-139458
HY-120458
LCA hydroxyamide
Deubiquitinase
Cancer
LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂,在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中, IC50 分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期蛋白 D1 稳定性并诱导 G0 /G1 期阻滞。
HY-B2171AR
Carminomycin hydrochloride (Standard); Carminomicin I hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Infection
Cancer
Carubicin (hydrochloride) (Standard)是 Carubicin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carubicin hydrochloride 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin hydrochloride 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin hydrochloride 还通过独立于 p53 或缺氧诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis
HY-123290
HY-N1951
HY-158039
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
YCH2823 是 USP7 的抑制剂 (IC50 = 49.6 nM; Kd = 0.117 μM), 在抑制 TP53 野生型肿瘤和突变型肿瘤方面表现出显著的功效,比 FT671 的效力高出约 5 倍,诱导凋亡,和 mTOR 抑制剂之间有协同效应。
HY-P1791B
Lactoferricin B acetate; Lfcin B acetate
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
Lactoferrin 17-41 (Lactoferricin B) acetate 对应于牛乳铁蛋白的残基 17-41,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、病毒、原生动物和真菌等多种微生物具有抗菌活性。Lactoferrin 17-41 acetate 具有抗肿瘤活性。
HY-P1791
HY-122886
Deubiquitinase
Cancer
XL 188 是一种有效的选择性 USP7 抑制剂,对 USP7 全长和催化结构域酶的 IC50 值分别为 90 nM 和 193 nM。XL 188可用于癌症研究。
HY-W002585
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
HY-13915
Apoptosis
Cancer
NSC348884 是 nucleophosmin (NPM) 的抑制剂,NSC348884 破坏低聚物的形成,诱导细胞凋亡,抑制不同的癌细胞的增殖 IC50 为 1.7-4.0 μM。NSC348884 可用于癌症的研究。
HY-146540
HY-123242A
Farnesyl Transferase
Cancer
FTI-2153 TFA 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 TFA 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,是对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
HY-123242
Farnesyl Transferase
Cancer
FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
HY-16909
HY-148369
HY-174803
p38 MAPK
HDAC
AMPK
MDM-2/p53
Microtubule/Tubulin
Pim
Survivin
Apoptosis
Cancer
WMJ-J-09 是 HDAC 抑制剂,对其的IC50 为 7.5 nM (HDAC 1),21.3 nM (HDAC2 ),18.4 nM (HDAC3 ),90.9 nM (HDAC8 ),3.9 nM (HDAC6 ),8715.7 nM (HDAC4 )。WMJ-J-09 在癌细胞中可以阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。WMJ-J-09 通过LKB1-AMPK-p38MAPK-p63-存活素信号级联反应诱导癌细胞死亡。WMJ-J-09 通过抑制 HDAC 酶活性,导致关键蛋白乙酰化,进而调控癌细胞死亡。WMJ-J-09可以用于结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌的研究[1][2] 。
HY-U00447
HY-L103
2,049 compounds
结直肠癌(Colorectal Cancer ,CRC),又称肠癌(Bowel cancer )、结肠癌(Colon cancer )或直肠癌(Rectal cancer ),是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的,是由危险因素造成的,如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明,结直肠癌中多个细胞信号通路失调,才导致恶性表型的发生。因此,分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53 、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了2,049 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L077
3,441 compounds
胰腺癌是一种预后较差,死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展,但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近,靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras(74-100%)、p16INK4a(高达98%)、p53 (43-76%)、DPC4(约50%)、HER-2/neu(约65%)和FHIT(70%)。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。
MCE 提供 3,441 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物,这些化合物靶向 K-Ras、 p53 、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
HY-L003
2,951 compounds
细胞凋亡是机体在生理及病理条件下发生的一种自发的细胞死亡方式,也称为细胞程序化死亡。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞,对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生,如细胞凋亡不足,本该清除的细胞没有清除掉,可能会导致癌症及白血病的发生;细胞凋亡过度,会导致细胞及组织受损,与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。
MCE 收录了 2,951 种凋亡相关产品,主要靶向凋亡信号通路种主要靶点,可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L109
673 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 673 PPI抑制剂,主要靶向MDM2-p53 、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L034
5,981 compounds
衰老是一个复杂的生物过程,其特征是组织器官功能衰退、结构退化、适应能力和抵抗力降低,这些都导致了阿尔茨海默病、癌症、糖尿病等多种慢性疾病的发病率和死亡率的增加。科学家提出了多种理论去解释衰老机制,可分为两大类:程序性理论和错误理论,但这两种理论似乎都不能完全令人满意。程序性理论认为衰老依赖于特定的基因调控,而错误理论则强调生物体内和环境的累积损害。损伤理论提出了 9 种衰老在生物体中的代谢“标志”:基因组不稳定性;端粒损耗;表观遗传改变;蛋白质老化;营养能量代谢障碍;线粒体功能障碍;细胞衰老;干细胞耗竭;细胞间通讯改变。
MCE 抗衰老化合物库包括 5,981 种化合物,主要靶向 Sirtuin、mTOR、 IGF-1R、 AMPK、p53 、Telomerase、Mitophagy、 Mitochondrial Metabolism、 COX、 Cytochrome P450、 Oxidase 等靶点,是研究抗衰老机制的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0848
Bisacrylamide; MBA; Methylenebisacrylamide; N,N-Methylenebisacrylamide
Thickeners
N,N-亚甲基双(丙烯酰胺)
N,N'-Methylenebisacrylamide (Bisacrylamide) 是一种口服活性的丙烯酰胺二聚体和交联剂。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进 CYP2E1 、P53 、cleaved caspase-3 的活性。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进肝癌的发生。N,N'-Methylenebisacrylamide 改变精子畸形率和精子数量。N,N'-Methylenebisacrylamide 可减少血液中各种细胞的数量,并导致肝脏和睾丸损伤。N,N'-Methylenebisacrylamide 用于制备聚丙烯酰胺凝胶。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4210
ALRN-6924; MP-4897
MDM-2/p53
Cancer
Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的,基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53 -MDM2,p53 -MDMX,或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。
HY-P0121
HY-P3508
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 是一种嵌合 p53 穿透肽,与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合,诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 是一种抗癌肽,可用于急性髓系白血病研究。
HY-P3508A
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 acetate 是一种嵌合 p53 穿透肽,与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合,诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 acetate 是一种抗癌肽,可用于急性髓系白血病研究。
HY-P3509A
MDM-2/p53
Cancer
PNC-28 acetate 是一种 p53 肽,来自 p53 蛋白的 mdm-2 结合结构域(残基 17-26),其包含膜交叉穿透蛋白序列。PNC-28 acetate 可用于胰腺癌研究。
HY-P4910
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
HY-141584
MDM-2/p53
Cancer
ATSP-7041 是一种选择性的 MDM2 和 MDMX 双肽抑制剂,通过机制依赖性方式在 p53 阳性癌症中有效地重新激活 p53 肿瘤抑制通路。
HY-P10295
MDM-2/p53
Cancer
p53 (232-240) 是人类肿瘤抑制蛋白 p53 的第 232 至第 240 个氨基酸序列的肽段。p53 (232-240) 增强了其与主要组织相容性复合体 (MHC) 的结合亲和力,从而提高了该肽段的免疫原性来增强免疫系统对肿瘤抗原的响应。p53 (232-240) 可用于癌症疫苗的开发以及免疫系统对肿瘤细胞识别和清除的研究。
HY-P3509
MDM-2/p53
Cancer
PNC-28 是一种 p53 肽,来自 p53 蛋白的 mdm-2 结合结构域(残基 17-26),其包含膜交叉穿透蛋白序列。PNC-28 可用于胰腺癌研究。
HY-P10914
MDM-2/p53
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性(IC50 =15-18 μM),诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达,增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P1791B
Lactoferricin B acetate; Lfcin B acetate
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
Lactoferrin 17-41 (Lactoferricin B) acetate 对应于牛乳铁蛋白的残基 17-41,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、病毒、原生动物和真菌等多种微生物具有抗菌活性。Lactoferrin 17-41 acetate 具有抗肿瘤活性。
HY-P1791
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-115385
HY-B2171A
HY-118341
HY-N7695
HY-W014612
HY-N0292
HY-N7496
HY-115385R
HY-N10502
HY-119833
HY-N0245
HY-124896
HY-B2171
HY-N2602
HY-N0636
HY-N0292R
HY-W014612R
HY-N7271
HY-N0245R
HY-N0331
HY-N15314
HY-113853
HY-N0636R
HY-N7271R
HY-N0331R
HY-N0726
HY-N14734
HY-N0726R
HY-122815
HY-120149
HY-N7012
5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone
Structural Classification
Monophenols
Flavonoids
Classification of Application Fields
Flavones
Labiatae
Source classification
Phenols
Plants
Swartzia polyphylla DC.
Inflammation/Immunology
Disease Research Fields
Lipoxygenase
TNF Receptor
Interleukin Related
COX
Fungal
Parasite
Apoptosis
木犀草素-7,3',4'-三甲醚
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种具有多种生物活性的类黄酮。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 可抑制大豆脂氧合酶 (LOX ),IC50 值为 23.97 µg/mL。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 在 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞中具有抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 可抑制 MDM2 与 p53 的结合,并诱导 MCF-7 乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 还具有抗氧化、抗真菌和抗锥虫活性。
HY-101775A
HY-101775AR
HY-B2171AR
HY-N1951
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0860S
Diuron-d6 是 Diuron (HY-B0860) 氘代物。Diuron 是一种口服活性苯脲类除草剂 (herbicide )。Diuron 通过阻止 ATP 和 NADH 的生成来抑制植物的光合作用。Diuron 会增加 ROS 的产生。Diuron 可增加某些细胞系中 p53 的表达。Diuron 对一年生和多年生阔叶杂草及禾本科杂草具有除草活性。Diuron 可促进 DMBA/BBN 诱发的膀胱癌发生。Diuron 可用于乳腺癌研究。
HY-W708917
Lumichrome-d8 是 Lumichrome (HY-115385) 的氘代物。Lumichrome 是核黄素的光降解产物,是人体内的一种内源性化合物。Lumichrome 通过 p53 依赖机制抑制人肺癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis )。Lumichrom 是 AKT/β-catenin 信号通路的抑制剂。
HY-W750535
Triglycidyl Isocyanurate-d15 是 Triglycidyl isocyanurate (HY-W011434) 的氘代物。Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-W014612S
Eugenol acetate-d3 是氘代标记的 Eugenol acetate (HY-W014612)。Eugenol acetate (Eugenyl acetate) 是抗菌、抗癌、抗炎和抗氧化剂。Eugenol acetate 能够抑制 NF-κB,增强 p53 和 p21 (WAF1) 的表达。Eugenol acetate 可预防化学诱导的皮肤癌,并抑制癌细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-W710827
N,N'-Methylenebisacrylamide-d6 是 N,N'-Methylenebisacrylamide (HY-D0848) 的氘代物。N,N'-Methylenebisacrylamide (Bisacrylamide) 是一种口服活性的丙烯酰胺二聚体和交联剂。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进 CYP2E1 、P53 、cleaved caspase-3 的活性。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进肝癌的发生。N,N'-Methylenebisacrylamide 改变精子畸形率和精子数量。N,N'-Methylenebisacrylamide 可减少血液中各种细胞的数量,并导致肝脏和睾丸损伤。N,N'-Methylenebisacrylamide 用于制备聚丙烯酰胺凝胶。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159493
叠氮化物
BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子,包含 Halo 标签 (Halo tag ) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53 R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC50 =23 nM),对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
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