1. Membrane Transporter/Ion Channel
  2. Potassium Channel
  3. Senicapoc

Senicapoc  (Synonyms: 塞尼卡泊; ICA-17043)

目录号: HY-50694 纯度: 99.88%
COA 产品使用指南

Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1) 阻断剂,IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量,IC50 值为 11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。

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Senicapoc Chemical Structure

Senicapoc Chemical Structure

CAS No. : 289656-45-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1064
In-stock
5 mg ¥604
In-stock
10 mg ¥967
In-stock
50 mg ¥2160
In-stock
100 mg ¥2800
In-stock
200 mg   询价  
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Top Publications Citing Use of Products

    Senicapoc purchased from MCE. Usage Cited in: Eur J Pharmacol. 2017 Jan 15;795:1-7.  [Abstract]

    In a second cohort of rats, the 50% paw withdrawal threshold (g) in response to von Frey stimulation of the injured hind paw is determined in CCI rats (n=12/group) dosed with either vehicle, Senicapoc (SEN) or GBP. The efficacy of Senicapoc (10, 30 and 100 mg/kg, p.o.) is evaluated at its Tmax, 4 h after dosing.

    Senicapoc purchased from MCE. Usage Cited in: J Cancer. 2017 Jun 3;8(9):1568-1578.  [Abstract]

    H&E staining and Ki-67 immunohistochemistry of the respective tumors in two groups are performed.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Senicapoc (ICA-17043) is a potent and selective Gardos channel (Ca2+-activated K+ channel; KCa3.1) blocker with an IC50 of 11 nM. Senicapoc blocks Ca2+-induced rubidium flux from human RBCs with an IC50 value of 11 nM and inhibits RBC dehydration with IC50 of 30 nM[1].

    IC50 & Target

    IC50: 11 nM (Gardos channel)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    ICA-17043 显示可阻断小鼠 (C57 黑色) RBC 的 Gardos 通道,IC50 为 50±6 nM。ICA-17043 以浓度依赖性方式阻止人红细胞中细胞血红蛋白浓度的增加[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    ICA-17043 (10 mg/kg,口服) 给药后在第 11 天和第 21 天测量的 Gardos 通道活性显著降低,并且与红细胞 K+ 含量相应增加相关,而 Na 没有变化+ 内容。ICA-17043 (10 mg/kg,每天两次) 在 SAD 小鼠中给药 11 天后诱导 Hct 显著增加[1]
    Senicapoc (30 mg/kg,口服) 可降低绵羊的气道高反应性、过敏原攻击后 48 小时支气管肺泡灌洗液中的嗜酸性粒细胞数量以及血管重塑[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    323.34

    Formula

    C20H15F2NO

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    中文名称

    塞尼卡泊

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (154.64 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.0927 mL 15.4636 mL 30.9272 mL
    5 mM 0.6185 mL 3.0927 mL 6.1854 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.88%

    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    The whole blood is initially diluted 1:1 with Modified Flux Buffer (MFB), consisting of 140 mM NaCl, 5 mM KCl, 10 mM Tris (tris(hydroxymethyl)aminomethane), 0.1 mM EGTA (ethyleneglycoltetraacetic acid) (pH=7.4). The blood is centrifuged at 1000 rpm, and the pellet comprised primarily of RBCs is washed 3 times with MFB. The cells are then loaded with 86Rb+ by incubating the washed cells with 86Rb+ at a final concentration of 0.185 MBq/mL (5 μCi/mL) in MFB for at least 3 hours at 37°C. After loading with 86Rb+, the RBCs are washed 3 times with chilled MFB. The cells are then incubated for 10 minutes with test compound (senicapoc) at concentrations that ranged from 1 nM to 10 000 nM. Efflux of 86Rb+ is initiated by raising intracellular calcium levels in the RBCs with the addition of CaCl2 and A23187 (a calcium ionophore) to final concentrations of 2 mM and 5 μM, respectively. After 10 minutes of incubation at room temperature, the RBCs are pelleted in a microcentrifuge, and the supernatant is removed and counted in a Wallac MicroBeta liquid scintillation counter.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Transgenic Hbbsingle/single SAD1 (SAD) female and male mice between 3 and 6 months of age, weighing 25 to 30 g, are used for this study. The SAD mice are divided into 2 groups, and either vehicle (n=6) or senicapoc (10 mg/kg) (n=6) is administered orally by gavage twice daily. C57B6/2J mice are used as controls (wild-type mice). Hematologic parameters are evaluated at baseline and after 11 and 21 days of therapy. Blood sampling and vehicle administration have previously been shown not to affect the blood parameters measured in this study.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.0927 mL 15.4636 mL 30.9272 mL 77.3180 mL
    5 mM 0.6185 mL 3.0927 mL 6.1854 mL 15.4636 mL
    10 mM 0.3093 mL 1.5464 mL 3.0927 mL 7.7318 mL
    15 mM 0.2062 mL 1.0309 mL 2.0618 mL 5.1545 mL
    20 mM 0.1546 mL 0.7732 mL 1.5464 mL 3.8659 mL
    25 mM 0.1237 mL 0.6185 mL 1.2371 mL 3.0927 mL
    30 mM 0.1031 mL 0.5155 mL 1.0309 mL 2.5773 mL
    40 mM 0.0773 mL 0.3866 mL 0.7732 mL 1.9329 mL
    50 mM 0.0619 mL 0.3093 mL 0.6185 mL 1.5464 mL
    60 mM 0.0515 mL 0.2577 mL 0.5155 mL 1.2886 mL
    80 mM 0.0387 mL 0.1933 mL 0.3866 mL 0.9665 mL
    100 mM 0.0309 mL 0.1546 mL 0.3093 mL 0.7732 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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