2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Potassium Channel
  4. SKA-31

SKA-31 是钾离子通道 (potassium channel) 激活剂，作用于 KCa3.1，KCa2.2，KCa2.1 和 KCa2.3 的 EC50 值分别为 260 nM，1.9 μM，2.9 μM，2.9 μM，能增强内皮源性超极化因子反应，降低血压。

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SKA-31 Chemical Structure

SKA-31 Chemical Structure

CAS No. : 40172-65-4

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10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
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10 mg ￥1000
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SKA-31 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SKA-31 is a potent potassium channel activator with EC50s of 260 nM, 1.9 μM, 2.9 μM, and 2.9 μM for KCa3.1, KCa2.2, KCa2.1 and KCa2.3, respectively. SKA-31 potentiates endothelium-derived hyperpolarizing factor response and lowers blood pressure[1].

IC50 & Target

EC50: 2.9 μM (KCa2.1), 1.9 μM (KCa2.2), 2.9 μM (KCa2.3), 260 nM (KCa3.1)[1]
体外研究
(In Vitro)

SKA-31 比 PK 26124 更有效地激活 KCa2/3 通道，并且比其他离子通道更具选择性[1]。
SKA-31 在 HCT-116 细胞和 HCT-8 细胞中的 IC50s 分别为 5.3 μM 和 46.9 μM[2]。br/> SKA-31 (5.3 μM；0-96 小时) 可减少 HCT-116 细胞增殖[2]。
SKA-31 (5 μM) 触发 HCT-116 细胞凋亡 ，45 μM时 对 HCT-8 细胞作用较小[2]。
SKA-31 增加 HCT-116 和 HCT-8 细胞系 G0/G1 期细胞百分比，浓度分别为 5 μM 和 45 μM[2]。
SKA-31 进一步激活 Caspase 3 并减少 CDDP 诱导的 Akt 磷酸化[2]。
SKA-31 与 CDDP 对抑制 HCT-116 细胞增殖也有协同作用[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SKA-31 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: HCT-116 cells, HCT-8 cells
Concentration:
Incubation Time: 24 hours
Result: Reduced cell viability with IC50s of 5.3 μM , 46.9 μM in HCT-116 and HCT-8, respectively.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: HCT-116 cells
Concentration: 5.3 μM
Incubation Time: 0-96 hours
Result: Reduced HCT-116 cells proliferation when added at time zero at IC50S value.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: HCT-116 cells, HCT-8 cells
Concentration: 5 μM (HCT-116 cells), 45 μM (HCT-8 cells)
Incubation Time: 24 hours
Result: Triggered apoptosis in HCT-116 cells, and the effect was smaller in HCT-8 cells.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: HCT-116 cells, HCT-8 cells
Concentration: 5 μM (HCT-116), 45 μM (HCT-8)
Incubation Time: 24 hours
Result: Increased the percentage of cells in G0/G1 phase in HCT-116 and HCT-8 cell lines.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: HCT-116 cells
Concentration:
Incubation Time: 24 hours
Result: Further activated Caspase 3 and reduced Akt phosphorylation when co-treatment with CDDP in HCT-116 cells.
体内研究
(In Vivo)

SKA-31 没有急性毒性，具有良好的药代动力学特性[1]。
SKA-31 增强小鼠颈动脉内皮细胞中的天然 KCa3.1 和 KCa2.3，EC50 KCa3.1 和 KCa2.3 的值分别为 225 nM 和 1.6 μM[1]。
SKA-31 刺激血管内皮细胞中的 KCa3.1 和 KCa2.3并增加乙酰胆碱诱导的内皮衍生超极化因子 (EDHF) 介导的血管舒张[1]。
SKA-31 增强 EDHF 型血管舒张并降低小鼠的血压 SKA-31 (1-30 mg/kg；ip) 可在 24 小时内降低血压正常的野生型小鼠的 MAP，但不降低 KCa3.1 (-/-) 小鼠 (-/-) MAP[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 16-25 weeks mice[1]
Dosage: 1 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Lower MAP over 24 hours in normotensive wild-type mice but not in KCa3.1(-/-) mice (-/-).
分子量

200.26

Formula

C11H8N2S
CAS 号
性状

固体

颜色

Gray to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (624.19 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.9935 mL 24.9675 mL 49.9351 mL
5 mM 0.9987 mL 4.9935 mL 9.9870 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.48 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.48 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.56%

COA (268 KB) HNMR (251 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

SKA-31 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.9935 mL 24.9675 mL 49.9351 mL 124.8377 mL
5 mM 0.9987 mL 4.9935 mL 9.9870 mL 24.9675 mL
10 mM 0.4994 mL 2.4968 mL 4.9935 mL 12.4838 mL
15 mM 0.3329 mL 1.6645 mL 3.3290 mL 8.3225 mL
20 mM 0.2497 mL 1.2484 mL 2.4968 mL 6.2419 mL
25 mM 0.1997 mL 0.9987 mL 1.9974 mL 4.9935 mL
30 mM 0.1665 mL 0.8323 mL 1.6645 mL 4.1613 mL
40 mM 0.1248 mL 0.6242 mL 1.2484 mL 3.1209 mL
50 mM 0.0999 mL 0.4994 mL 0.9987 mL 2.4968 mL
60 mM 0.0832 mL 0.4161 mL 0.8323 mL 2.0806 mL
80 mM 0.0624 mL 0.3121 mL 0.6242 mL 1.5605 mL
100 mM 0.0499 mL 0.2497 mL 0.4994 mL 1.2484 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SKA-3140172-65-4SKA31SKA 31Potassium ChannelKcsAInhibitorinhibitorinhibit

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SKA-31
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HY-111655
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