2. GPCR/G Protein Autophagy
  3. Angiotensin Receptor Autophagy
  4. Telmisartan

Telmisartan  (Synonyms: 替米沙坦; BIBR 277)

目录号: HY-13955 纯度: 99.81%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC50 值为 9.2 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Telmisartan Chemical Structure

Telmisartan Chemical Structure

CAS No. : 144701-48-4

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥614
In-stock
50 mg ￥558
In-stock
100 mg ￥884
In-stock
500 mg ￥1500
In-stock
1 g ￥2400
In-stock
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Telmisartan 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Telmisartan purchased from MCE. Usage Cited in: Oncol Lett. 2018 Apr;15(4):5859-5864.  [Abstract]

    Western blot analysis of A549 cells treated with Telmisartan for 24 h. The band intensities are quantified. The results are normalized to the GAPDH loading control.

    Telmisartan purchased from MCE. Usage Cited in: Open Life Sci. 2018 Jul;13(1):242-249.

    Expression of the apoptosis-related proteins including Bax, Bcl-2 and Cleaved Caspase-3 treated with Telmisartan in OS cells are determined by western blot analysis.

    查看 Angiotensin Receptor 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    AT1 Receptor AT2 Receptor

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Telmisartan is a potent, long lasting antagonist of angiotensin II type 1 receptor (AT1), selectively inhibiting the binding of 125I-AngII to AT1 receptors with IC50 of 9.2 nM.

    IC50 & Target

    AT1 Receptor

     

    体外研究
    (In Vitro)

    在完整的 RVSMC 细胞和膜制剂中，Telmisartan 以浓度依赖性方式抑制125I-AngII 与 AT1 受体的结合，IC50 为 9.2 ± 0.8 nM。在相同的实验条件下，血管紧张素 II 取代125I-AngII，IC50 值为 2.9 ± 0.5 nM。[3H]Telmisartan 与 SMC 膜的特异性结合被未标记 Telmisartan 和冷 AngII 取代的 IC50 值为分别为 7.7 ± 1.8 nM 和 32.7 ± 5.7 nM[1]。Telmisartan 处理 (100 μM) 减少三种 EAC 细胞系 (OE19、OE33 和 SKGT-4) 的增殖，诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期并调节 EAC 细胞中的细胞周期相关蛋白，并诱导AMPK 并通过 EAC 细胞中的 AMPK/mTOR 通路调节细胞周期相关蛋白。Telmisartan 抑制 RTK、下游效应子和细胞周期相关蛋白的激活[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Telmisartan 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    在 Telmisartan (0.1, 0.3, and 1 mg/kg) 处理的大鼠中，[3H]Telmisartan 与活 RVSMC 表面的特异性结合是饱和的，并迅速增加以在 1 h 内达到平衡。Telmisartan 与受体的解离非常缓慢，解离半衰期 (t1/2) 为 75 分钟，与 candesartan 相当，比血管紧张素 II (AngII) 慢近 5 倍。在体内，Telmisartan 可依赖于剂量依赖性地减弱对外源性 AngII 的血压反应[1]。Telmisartan (10 mg/kg/day) 在 PPE 输注后也能有效抑制动脉瘤的发病机制，无论处理是在动脉瘤形成之前或之后开始，还是持续有限或延长的时间。Telmisartan 处理与动脉瘤主动脉中 CCL5 和基质金属蛋白酶 2 和 9 的信使 RNA 水平降低有关，但对 PPARγ 调节的基因表达没有明显影响[2]。Telmisartan (1 mg/kg/day) 显著改善 5XFAD 小鼠的神经元丢失和空间获取障碍，但海马层 NeuN 表达没有任何变化。Telmisartan (1 mg/kg/day) 处理可减少 5XFAD 小鼠大脑中的淀粉样蛋白负荷和小胶质细胞积累，诱导小胶质细胞极化以实现神经保护表型，但不会改变 5XFAD 小鼠特定脑区中 NEP 和 IDE 的表达水平[3]。Telmisartan (0.05, 0.1, 1 mg/kg, p.o.) 显著减少大鼠的不动时间，拮抗抑郁和焦虑，还显著降低大鼠血清皮质醇、NO、IL-6 和 IL-1β[4]。Telmisartan (50 μg, i.p.) 可使携带源自 OE19 细胞的异种移植物的小鼠肿瘤生长减少 73.2%。此外，Telmisartan 在体内显著改变了 miRNA 的表达[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    514.62

    Formula

    C33H30N4O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    替米沙坦
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 6.67 mg/mL (12.96 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9432 mL 9.7159 mL 19.4318 mL
    5 mM 0.3886 mL 1.9432 mL 3.8864 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.30 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.30 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 3 mg/mL (5.83 mM); 悬浊液; 超声助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 17% Polyethylene glycol 12-hydroxystearate in Saline

      Solubility: 3.33 mg/mL (6.47 mM); 悬浊液; 超声加热助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献
    Cell Assay
    [5]

    Cell proliferation is assayed using the CCK-8 cell counting kit. Briefly, 5×103 cells are seeded into each well of a 96-well plate and cultured in 100 μL of RPMI-1640 supplemented with 10% FBS. After 24 h, ARBs (telmisartan, irbesartan, losartan, and valsartan at 0, 1, 10, or 100 μM) or vehicle is added to each well, and cells are cultured for an additional 48 h. CCK-8 reagent (10 μL) is added to each well, and the plates are incubated at 37°C for 3 h. The absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [5]

    Male athymic mice (BALB/c-nu/nu; 6 weeks old; 20-25 g) are maintained under specific pathogen-free conditions using a laminar airflow rack. The mice have continuous free access to sterilized (γ-irradiated) food and autoclaved water. Each mouse is subcutaneously inoculated with OE19 cells (5×106 cells per animal) in the flank. One week later, the xenografts are identifiable as masses with a maximal diameter > 4 mm. The animals are randomly assigned to treatment with telmisartan (50 μg per day) or diluent only (control). The telmisartan group is intraperitoneally (i.p.) injected five times per week with 2 mg/kg telmisartan for four weeks; the control group is administered 5% DMSO alone for four weeks. Tumor growth is monitored daily by the same investigators, and tumor size is measured weekly. The tumor volume (mm3) is calculated as the tumor length (mm) × tumor width (mm)2/2. All animals are sacrificed on day 22 after treatment, and all animals survive during this period. Between-group differences in tumor growth are analyzed by two-way ANOVA.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Telmisartan 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9432 mL 9.7159 mL 19.4318 mL 48.5795 mL
    5 mM 0.3886 mL 1.9432 mL 3.8864 mL 9.7159 mL
    10 mM 0.1943 mL 0.9716 mL 1.9432 mL 4.8580 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Telmisartan144701-48-4BIBR 277替米沙坦BIBR277BIBR-277Angiotensin ReceptorAutophagyInhibitorinhibitorinhibit

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