1. Cytoskeleton
  2. Integrin
  3. TR-14035

TR-14035 是一种具有口服活性的 α4β74β1 整合素 (α4β74β1 integrin) 双重抑制剂,对 α4β7 和 α4β1 作用的 IC50 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

TR-14035 Chemical Structure

TR-14035 Chemical Structure

CAS No. : 232271-19-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1983
In-stock
1 mg ¥838
In-stock
5 mg ¥1900
In-stock
10 mg ¥2900
In-stock
50 mg ¥7300
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

    TR-14035 purchased from MCE. Usage Cited in: PLoS One. 2016 Feb 3;11(2):e0148333.  [Abstract]

    Blockade of cellular adhesion of HEK 293 cells at 10 or 30 nM coated recombinant OPN forms with 1μM antagonistic integrin inhibitors. RGES (black bars) is used as a control peptide. Cilengitide (white bars) inhibits the integrins αVβ3, αVβ5, and α5β1. TR-14035 (hatched bars) inhibits the integrins α4β7 and α4β1. Depicted are the means ± SEM of 3 independent experiments. * indicate signif
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    TR-14035 is a orally active dual α4β74β1 integrin antagonist, with IC50 s of 7 nM and 87 nM for α4β7 and α4β1, respectively. TR-14035 can be used for the research of inflammation and autoimmune diseases[1][2].

    IC50 & Target[1]

    α4β7

    7 nM (IC50)

    α4β1

    87 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    TR14035 在 1 μM 时 100% 阻断 RPMI-8866 细胞与 MAdCAM-Ig 的粘附,IC50 约为 0.01 μM[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    TR-14035 (3 mg/kg;ig) 在 Brown Norway 大鼠的过敏性哮喘实验模型中显著降低气道对 5-羟色胺 (5-HT) 的高反应性[3]
    TR-14035 在口服给药 (大鼠 10 和狗 10 mg/kg)[4]
    TR-14035 由于高血浆清除率 (3865 和 1664分别为 mL/h/kg) 静脉内给药后 (大鼠 3 mg/kg 和犬 3 mg/kg)[4]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male Brown Norway rats (250-300 g)[3]
    Dosage: 3 mg/kg
    Administration: Oral gavage, 1 h before and 3 h after antigen challenge
    Result: Suppressed antigen-induced airway hyper-responsiveness and inflammation.
    Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (250-320 g)[4]
    Dosage: 3 mg/ kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
    Administration: Intravenous injection and oral administration
    Result: Oral bioavailability (17.1%), Cmax (0.18 μg eq./mL), T1/2 (0.28 h).
    Animal Model: Male beagle dogs[4]
    Dosage: 3 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
    Administration: Intravenous administration and oral administration
    Result: Oral bioavailability (13.2%), Cmax ( 0.10 μg eq./mL), T1/2 (0.81 h).
    分子量

    474.33

    Formula

    C24H21Cl2NO5

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 41 mg/mL (86.44 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1082 mL 10.5412 mL 21.0824 mL
    5 mM 0.4216 mL 2.1082 mL 4.2165 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    TR-14035 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1082 mL 10.5412 mL 21.0824 mL 52.7059 mL
    5 mM 0.4216 mL 2.1082 mL 4.2165 mL 10.5412 mL
    10 mM 0.2108 mL 1.0541 mL 2.1082 mL 5.2706 mL
    15 mM 0.1405 mL 0.7027 mL 1.4055 mL 3.5137 mL
    20 mM 0.1054 mL 0.5271 mL 1.0541 mL 2.6353 mL
    25 mM 0.0843 mL 0.4216 mL 0.8433 mL 2.1082 mL
    30 mM 0.0703 mL 0.3514 mL 0.7027 mL 1.7569 mL
    40 mM 0.0527 mL 0.2635 mL 0.5271 mL 1.3176 mL
    50 mM 0.0422 mL 0.2108 mL 0.4216 mL 1.0541 mL
    60 mM 0.0351 mL 0.1757 mL 0.3514 mL 0.8784 mL
    80 mM 0.0264 mL 0.1318 mL 0.2635 mL 0.6588 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    TR-14035
    目录号:
    HY-15770
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