1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Autophagy Anti-infection Stem Cell/Wnt Neuronal Signaling Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease
  2. Organoid HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Apoptosis Endogenous Metabolite
  3. Valproic acid

Valproic acid  (Synonyms: 丙戊酸; Dipropylacetic Acid)

目录号: HY-10585 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

Valproic acid (VPA) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。

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Valproic acid Chemical Structure

Valproic acid Chemical Structure

CAS No. : 99-66-1

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WB

    Valproic acid purchased from MCE. Usage Cited in: Acta Pharmacol Sin. 2020 Jun 17.  [Abstract]

    Effects of Butyrate (But, 1 mM), Vpa (5 mM) and SAHA (Vor, 1 μM) on the expression of P-gp and BCRP, NF-кB p65 and phosphorylated p65 (p-p65), and IкBα and phosphorylated IкBα (p-IкBα).
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Valproic acid (VPA) is an orally active HDAC inhibitor, with IC50 in the range of 0.5 and 2 mM, also inhibits HDAC1 (IC50, 400 μM), and induces proteasomal degradation of HDAC2. Valproic acid activates Notch1 signaling and inhibits proliferation in small cell lung cancer (SCLC) cells. Valproic acid is used in the treatment of epilepsy, bipolar disorder, metabolic disease, HIV infection and prevention of migraine headaches[1][2][3][4][5][6][7].

    IC50 & Target[5][6]

    HDAC1

    400 μM (IC50)

    HDAC

    0.5-2 mM (IC50)

    HDAC2

     

    Autophagy

     

    Mitophagy

     

    体外研究
    (In Vitro)

    Valproic acid (VPA) (0-15 mM; 24 and 72 h) inhibits Hela cell growth in a dose- and time- dependent manner[1].
    Valproic acid (10 mM; 24 h) significantly attenuates the activities of total, cytosol and nuclear HDACs[1].
    Valproic acid (0-15 mM; 24 h) induces a G1 phase arrest at 1–3 mM and a G2/M phase arrest at 10 mM, and increases the percentage of sub-G1 cells in HeLa cells. Valproic acid also induces necrosis, apoptosis and lactate dehydrogenase (LDH) release[1].
    Valproic acid (0-20 mM; 24 h) activates Tcf/Lef-dependent transcription and synergizes with lithium[2].
    Valproic acid (0-5 mM; 0-18 h) increases β-catenin levels in Neuro2A cells[2].
    Valproic acid (0-2 mM; 0-24 h) stimulates phosphorylation of AMPK and ACC in hepatocytes[5].
    Valproic acid (0-10 mM; 2 days) induces Notch1 signaling and morphologic differentiation, suppresses production of NE tumor markers in SCLC cells[6].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: HeLa cells
    Concentration: 0, 1, 3, 5, 10 and 15 mM
    Incubation Time: 24 and 72 h
    Result: HeLa cell growth was dose- and time-dependently decreased with an IC50 of ~10 and 4 mM at 24 and 72 h.

    Western Blot Analysis[1][2][5]

    Cell Line: HeLa cells, Neuro2A cells or primary mouse hepatocytes
    Concentration: 10 mM (HeLa); 0, 2, and 5 mM (Neuro2A); 0.2, 0.4, 0.8, 1.2 and 2 mM (hepatocytes)
    Incubation Time: 10 mM (HeLa); 0, 2, and 5 mM (Neuro2A); 0.2, 0.4, 0.8, 1.2 and 2 Mm (hepatocytes)
    Result: Increased the form of acetylated histone 3.
    Reduced PARP, induced cleavage PARP, and downregulated Bcl-2.
    Increased β-catenin levels.
    Increased the phosphorylation of AMPK and ACC.

    Cell Cycle Analysis[1]

    Cell Line: HeLa cells
    Concentration: 0, 1, 3, 5, 10 and 15 mM
    Incubation Time: 24 h
    Result: Induced a G1 phase arrest at 1–3 mM, significantly induced a G2/M phase arrest at 10 mM, and increased the percentage of sub-G1 cells in HeLa cells in a dose-dependent manner at 24 h.
    体内研究
    (In Vivo)

    Valproic acid (VPA) (500 mg/kg; i.p.; daily for 12 days) inhibits tumor angiogenesis in mice transplanted with Kasumi-1 cells[3].
    Valproic acid (350 mg/kg; i.p.; once) enhances social behavior in rats[4].
    Valproic acid (0.26% (w/v); p.o. via drinking water; 14 days) decreases liver mass, hepatic fat accumulation, and serum glucose in obese mice without hepatotoxicity[5].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female BALB/c nude mice, Kasumi-1 tumor model[3]
    Dosage: 500 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection, daily for 12 days
    Result: Inhibited tumor growth and tumor angiogenesis.
    Inhibited the mRNA and protein expression of VEGF, VEGFR2 and bFGF.
    Inhibited HDAC activity and increased acetylation of histone H3.
    Enhanced the accumulation of hyperacetylated histone H3 on VEGF promoters.
    Animal Model: Timed-pregnant Long Evans rats[4]
    Dosage: 350 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection, once
    Result: Demonstrated more social investigation and play fighting than control animals.
    Animal Model: Obese phenotype of ob/ob mice[5]
    Dosage: 0.26% (w/v)
    Administration: Oral via drinking water, 14 days
    Result: Revealed a marked reduction in the accumulation of fats in the liver as compared with the untreated mice, significantly decreased liver mass to body mass, decreased serum triglyceride concentrations, and did not induce hepatotoxicity.
    分子量

    144.21

    Formula

    C8H16O2

    CAS 号
    性状

    液体

    颜色

    Colorless to light yellow

    中文名称

    丙戊酸;2-丙基戊酸;二丙基乙酸

    结构分类
    初始来源
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Pure form -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (693.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 1 mg/mL (6.93 mM; 超声加热助溶)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 6.9343 mL 34.6717 mL 69.3433 mL
    5 mM 1.3869 mL 6.9343 mL 13.8687 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    * 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.34 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.34 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: PBS

      Solubility: 2 mg/mL (13.87 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 25 mg/mL (173.36 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: ≥98.0%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 6.9343 mL 34.6717 mL 69.3433 mL 173.3583 mL
    5 mM 1.3869 mL 6.9343 mL 13.8687 mL 34.6717 mL
    DMSO 10 mM 0.6934 mL 3.4672 mL 6.9343 mL 17.3358 mL
    15 mM 0.4623 mL 2.3114 mL 4.6229 mL 11.5572 mL
    20 mM 0.3467 mL 1.7336 mL 3.4672 mL 8.6679 mL
    25 mM 0.2774 mL 1.3869 mL 2.7737 mL 6.9343 mL
    30 mM 0.2311 mL 1.1557 mL 2.3114 mL 5.7786 mL
    40 mM 0.1734 mL 0.8668 mL 1.7336 mL 4.3340 mL
    50 mM 0.1387 mL 0.6934 mL 1.3869 mL 3.4672 mL
    60 mM 0.1156 mL 0.5779 mL 1.1557 mL 2.8893 mL
    80 mM 0.0867 mL 0.4334 mL 0.8668 mL 2.1670 mL
    100 mM 0.0693 mL 0.3467 mL 0.6934 mL 1.7336 mL

    * 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    Valproic acid
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    HY-10585
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