1. Apoptosis Autophagy
  2. c-Myc Autophagy
  3. 10058-F4

10058-F4是 c-Myc 抑制剂,其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表达的反式激活。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

10058-F4 Chemical Structure

10058-F4 Chemical Structure

CAS No. : 403811-55-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥160
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5 mg ¥400
In-stock
10 mg ¥700
In-stock
50 mg ¥2000
In-stock
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MCE 顾客使用本产品发表的 34 篇科研文献

WB

    10058-F4 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2018 Feb 22;9(3):307.  [Abstract]

    786-O cells are treated with or without 10058-F4 for 24 h. After the 24-h treatment, proteins are extracted. Immunoblotting assays are performed to analyse E-cadherin, N-cadherin, Vimentin, ZEB1, ZEB2, Snail1, Snail2 , Twist, Smad2, Smad3, p-Smad2 and p-Smad3 protein levels. GAPDH is used as the loading control.

    10058-F4 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2018 Feb 22;9(3):307.  [Abstract]

    ACHN cells are treated with or without 10058-F4 for 24 h. After the 24-h treatment, proteins are extracted. Immunoblotting assays are performed to analyse E-cadherin, N-cadherin, Vimentin, ZEB1, ZEB2, Snail1, Snail2, Twist, Smad2, Smad3, p-Smad2 and p-Smad3 protein levels. GAPDH is used as the loading control.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    10058-F4 is a c-Myc inhibitor that prevents c-Myc-Max dimerization and transactivation of c-Myc target gene expression.

    体外研究
    (In Vitro)

    10058-F4 抑制白血病细胞的生长以及 Myc 和 Max 的二聚化。10058-F4 诱导 AML 细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4 在 G0/G1 期阻止 AML 细胞,下调 c-Myc 表达并上调 CDK 抑制剂 p21 和 p27。同时,10058-F4 通过激活线粒体通路诱导细胞凋亡,表现为 Bcl-2 的下调、Bax 的上调、细胞质细胞色素 C 的释放以及半胱天冬酶 3、7 和 9 的裂解。此外,10058-F4 还诱导骨髓分化,可能是通过激活多种转录因子。同样,10058-F4 诱导的细胞凋亡和分化也可以在原代AML细胞中观察到[1]
    10058-F4 降低 c-Myc 蛋白水平,可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶 (cdk) 抑制剂 p21WAF1 抑制 HepG2 细胞增殖,并降低细胞内甲胎蛋白 (AFP) 水平。用 10058-F4 处理还在转录水平下调人端粒酶逆转录酶 (hTERT)。除了抑制 HepG2 细胞的增殖外,10058-F4 还增强了对常规化疗药物阿霉素、5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和顺铂的敏感性[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    在 5 分钟时观察到血浆 10058-F4 峰值浓度约为 300 μM,并在单次静脉注射给药后 360 分钟时降至检测限以下。血浆浓度与时间数据最好用二室开放线性模型近似。10058-F4 的最高组织浓度存在于脂肪、肺、肝和肾中。10058-F4 的肿瘤峰值浓度至少比血浆峰值浓度低十倍。在血浆、肝脏和肾脏中鉴定出 10058-F4 的八种代谢物。10058-F4 的终末半衰期约为 1 小时,分布容积 > 200 mL/kg。用 20 或 30 mg/kg 10058-F4 对小鼠进行静脉内处理后,未观察到对肿瘤生长的显著抑制[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    249.35

    Formula

    C12H11NOS2

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 41 mg/mL (164.43 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 4.0104 mL 20.0521 mL 40.1043 mL
    5 mM 0.8021 mL 4.0104 mL 8.0209 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (3.33 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (3.33 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.77%

    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    Cells, plated in 96-well plates (105/mL for cell lines and 5×105/mL for primary leukemic cells), are treated in triplicate with indicated concentrations of 10058-F4. At various time points, 20 μL 5 mg/mL MTT is added to each well. After incubation at 37°C for 3 hours, the MTT medium is removed and 100 μL DMSO lysis buffer is added. The number of viable cells is assessed by the percentage of absorbance of treated cells relative to that of solvent controls, using 570-nm wavelength on a spectrophotometer.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [3]

    C B-17 SCID mice bearing PC-3 human prostate tumor xenografts are stratified into the following groups: Control, vehicle control, positive control (docetaxel, 10 mg/kg), and 10058-F4 treatment (20 or 30 mg/kg/dose). Previous studies by us indicates that 30 mg/kg is the maximally tolerated dose of 10058-F4 on this schedule. Mice are treated i.v. daily for 5 days for 2 weeks, and body weights and tumor volumes are recorded twice weekly. In the second study, C B-17 SCID mice bearing DU145 human androgen-independent prostate cancer xenografts are stratified to similar treatment groups. Docetaxel serves as the positive control for both efficacy studies and is administered i.v. every 7 days for two doses of 10 mg/kg. Tumors are measured with calipers, and tumor volumes are calculated using the formula: TV= L×W2/2 where L is the largest diameter of the tumor and W is the smallest diameter perpendicular to L. Mice are followed for at least 1 week following the completion of the dosing so that tumor regrowth could be monitored.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    10058-F4 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 4.0104 mL 20.0521 mL 40.1043 mL 100.2607 mL
    5 mM 0.8021 mL 4.0104 mL 8.0209 mL 20.0521 mL
    10 mM 0.4010 mL 2.0052 mL 4.0104 mL 10.0261 mL
    15 mM 0.2674 mL 1.3368 mL 2.6736 mL 6.6840 mL
    20 mM 0.2005 mL 1.0026 mL 2.0052 mL 5.0130 mL
    25 mM 0.1604 mL 0.8021 mL 1.6042 mL 4.0104 mL
    30 mM 0.1337 mL 0.6684 mL 1.3368 mL 3.3420 mL
    40 mM 0.1003 mL 0.5013 mL 1.0026 mL 2.5065 mL
    50 mM 0.0802 mL 0.4010 mL 0.8021 mL 2.0052 mL
    60 mM 0.0668 mL 0.3342 mL 0.6684 mL 1.6710 mL
    80 mM 0.0501 mL 0.2507 mL 0.5013 mL 1.2533 mL
    100 mM 0.0401 mL 0.2005 mL 0.4010 mL 1.0026 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    10058-F4
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    HY-12702
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