2. Immunology/Inflammation
  3. Complement System
  4. Avacopan

Avacopan  (Synonyms: CCX168)

目录号: HY-17627 纯度: 99.75%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Avacopan (CCX168) 是高效，选择性，有口服活性的补体 5a 受体 (C5aR) 抑制剂，IC50 值为0.1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Avacopan Chemical Structure

Avacopan Chemical Structure

CAS No. : 1346623-17-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1536
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
25 mg ￥3400
In-stock
50 mg ￥5400
In-stock
100 mg ￥8000
In-stock
200 mg   询价  
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Avacopan 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Avacopan (CCX168) is a potent, selective and orally available complement 5a receptor (C5aR) inhibitor with an IC50 of 0.1 nM.

IC50 & Target

IC50: 0.1 nM (complement 5a receptor )[1]
体外研究
(In Vitro)

CCX168 取代[125I]-C5a 与人骨髓细胞系 (U937) 上的 C5aR 结合，效力 (IC50) 为 0.1 nM。CCX168 抑制 C5a 介导的 U937 细胞趋化性，效力 (CCX168 的浓度在 C5a 活性中产生 2 倍右移) 为 0.2 nM。CCX168 竞争性和选择性地阻断纯化的人嗜中性粒细胞中 C5a 诱导的钙动员，IC50 值为 0.2 nM。CCX168 抑制 C5a 诱导的分离的中性粒细胞释放活性氧，并能够完全阻断这些中性粒细胞的呼吸爆发[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Avacopan 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

CCX168 显示在广泛的剂量范围 (1 至 100 毫克) 内具有良好的耐受性，并且显示出剂量依赖性药代动力学。每天两次口服 30 mg CCX168 可在一整天内阻断循环中性粒细胞中 C5a 诱导的 CD11b 上调 94% 或更多，表明基本完全覆盖靶标。在口服 0.03 mg/kg CCX168 的小鼠中，所得血浆 CCX168 浓度为 15 nM (8.7 ng/mL)，可将循环白细胞的下降从 53% 降低至 25%。在给予 0.3 mg/kg CCX168 的小鼠中，75 nM (44 ng/mL) 的血浆 CCX168 浓度使循环白细胞相对于基线的下降从 53% 减少到 10% (与对照相比，p<0.05)。 在 hC5aR 敲入小鼠中，口服剂量为 3 或 30 mg/kg 的 CCX168 可完全阻断 C5a 诱导的白细胞减少症[1]。口服 CCX168，每天 30 mg/kg，可降低 hC5aR 小鼠中抗 MPO NCGN 的严重程度。CCX168 组肾小球月牙状病变由 30.4% 降至 3.3%。每天接受 CCX168 30 mg/kg 的小鼠的尿血尿、蛋白尿和白细胞尿减少。CCX168 的保护导致新月体和坏死减少[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

581.64

Formula

C33H35F4N3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (171.93 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7193 mL 8.5964 mL 17.1928 mL
5 mM 0.3439 mL 1.7193 mL 3.4386 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.30 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.75%

COA (196 KB) RP-HPLC (206 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice: Human C5aR knock-in mice are dosed with vehicle (PEG-400/solutol-HS15 70:30, 5 mL/kg) or CCX168 by oral gavage. One hour after dosing, C5a (20 μg/kg, 0.1 mL dose volume) is injected intravenously and blood samples collected from retro-orbital eye bleeds. Blood leukocyte levels are analyzed by flow cytometry[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Avacopan 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7193 mL 8.5964 mL 17.1928 mL 42.9819 mL
5 mM 0.3439 mL 1.7193 mL 3.4386 mL 8.5964 mL
10 mM 0.1719 mL 0.8596 mL 1.7193 mL 4.2982 mL
15 mM 0.1146 mL 0.5731 mL 1.1462 mL 2.8655 mL
20 mM 0.0860 mL 0.4298 mL 0.8596 mL 2.1491 mL
25 mM 0.0688 mL 0.3439 mL 0.6877 mL 1.7193 mL
30 mM 0.0573 mL 0.2865 mL 0.5731 mL 1.4327 mL
40 mM 0.0430 mL 0.2149 mL 0.4298 mL 1.0745 mL
50 mM 0.0344 mL 0.1719 mL 0.3439 mL 0.8596 mL
60 mM 0.0287 mL 0.1433 mL 0.2865 mL 0.7164 mL
80 mM 0.0215 mL 0.1075 mL 0.2149 mL 0.5373 mL
100 mM 0.0172 mL 0.0860 mL 0.1719 mL 0.4298 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Avacopan1346623-17-3CCX168CCX 168CCX-168Complement SystemInhibitorinhibitorinhibit

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