2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Antifolate

Antifolate (叶酸拮抗剂)

Antifolates agents work by antagonizing (blocking) the actions of folic acid (vitamin B9). Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, exerting a cytotoxic effect during the S- phase of the cell cycle. Antifolates targeting folate metabolism played a pivotal role in drug treatment of malignant, microbial, parasitic and chronic inflammatory diseases.

Folate (folic acid) cofactors are essential for the synthesis and metabolism of amino acids, consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. Major antifolate enzyme targets and exemplary antifolates that target these enzymes include: dihydrofolate reductase (DHFR), thymidylate synthase (TS), GARFTase and AICARFTase.

Antifolate 相关产品 (73):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14521
    Lometrexol

    洛美曲索

    		98.02%
    Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。
    Lometrexol
  • HY-107981
    LSN 3213128 98.62%
    LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂，能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性，IC50 值为 16 nM，在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。
    LSN 3213128
  • HY-17383
    Levomefolate calcium

    左旋甲状腺素钙

    		Chemical 99.29%
    Levomefolate calcium 是叶酸的人造形式，抗叶酸的作用。
    Levomefolate calcium
  • HY-14530
    Pelitrexol 98.94%
    Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。
    Pelitrexol
  • HY-108251
    Methotrexate metabolite

    甲氨蝶呤EP杂质E

    		98.22%
    Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂。Methotrexate metabolite 是一种抗疟剂，在生理叶酸作用下抑制寄生虫 (parasite) 生长，对抗叶酸敏感菌株和高耐药菌株的 IC50 分别为 446 nM 和 812 nM。Methotrexate metabolite 对哺乳动物细胞无活性。Methotrexate metabolite 是 Methotrexate 代谢物中二氢叶酸还原酶的最小抑制剂 。
    Methotrexate metabolite
  • HY-14521B
    Lometrexol hydrate

    洛美曲索水合物

    		99.20%
    Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。
    Lometrexol hydrate
  • HY-13781
    Pemetrexed disodium hemipenta hydrate

    培美曲塞二钠水合物

    		99.72%
    Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
    Pemetrexed disodium hemipenta hydrate
  • HY-10820B
    Pemetrexed disodium heptahydrate Inhibitor 99.97%
    Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
    Pemetrexed disodium heptahydrate
  • HY-14521A
    Lometrexol disodium
    Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。
    Lometrexol disodium
  • HY-B0510S
    Trimethoprim-d9

    甲氧苄啶 d9

    		98.81%
    Trimethoprim-d9 是 Trimethoprim 的氘代物。Trimethoprim 是一种抑菌抗生素，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positive 和 Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。
    Trimethoprim-d<sub>9</sub>
  • HY-103396
    Trimetrexate glucuronate Antagonist 98.09%
    Trimetrexate glucuronate (NSC 352122) 是一种叶酸拮抗剂，可以抑制二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase)，从而阻止嘌呤核苷酸和胸苷酸的合成，影响 DNA 和 RNA 合成。具有潜在的抗肿瘤活性, 也可用于抑制肺孢子菌肺炎。
    Trimetrexate glucuronate
  • HY-18062S
    Pyrimethamine-d3

    乙胺嘧啶 d3

    		99.90%
    Pyrimethamine-d3 是 Pyrimethamine 的氘代物。Pyrimethamine(RP4753)可通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）干扰四氢叶酸的合成，可作用于原生动物的感染。
    Pyrimethamine-d<sub>3</sub>
  • HY-107033
    Tetroxoprim Inhibitor 98.96%
    Tetroxoprim 是抗菌 DHFR 的抑制剂。
    Tetroxoprim
  • HY-B1902
    Diaveridine

    二氨藜芦啶

    		99.79%
    Diaveridine (EGIS-5645) 是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂，对于野生型 DHFR 的 Ki 值为 11.5 nM，Diaveridine 也是一种抗菌剂。
    Diaveridine
  • HY-139743
    Aditoprime 99.68%
    Aditoprime (Aditoprim) 是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime 抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌 DHFR 的 IC50 分别为 47 和 520 nM。Aditoprime 具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学。
    Aditoprime
  • HY-10818
    LY309887 98.03%
    LY309887 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (GARFT) 抑制剂，Ki 值为 6.5 nM，具有抗肿瘤活性。
    LY309887
  • HY-17557
    Calcium N5-methyltetrahydrofolate

    N5-甲基四氢叶酸钙

    		Chemical 98.56%
    Calcium N5-methyltetrahydrofolate(NSC173328)是levomefolic acid的钙盐，可作用于心血管疾病和乳腺癌、结直肠癌。
    Calcium N5-methyltetrahydrofolate
  • HY-14519S
    Methotrexate-d3

    甲氨蝶呤 d3

    		≥99.0%
    Methotrexate-d3 是 Methotrexate 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
    Methotrexate-d<sub>3</sub>
  • HY-137439
    Fanotaprim 98.89%
    Fanotaprim 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对于 tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) 和 hDHFR (human DHFR)，IC50 分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 具有研究弓形虫病的潜力。
    Fanotaprim
  • HY-13617
    Edatrexate
    Edatrexate (CGP 30694)，即 10-乙基-10-去甲氨基蝶呤，是甲氨蝶呤 Methotrexate (HY-14519) 的类似物，对耐 MTX 肿瘤具有抗肿瘤活性。Edatrexate 是一种抗叶酸抗代谢物，可用于研究非小细胞肺癌，乳腺癌，非霍奇金淋巴瘤和头颈部癌症的研究。
    Edatrexate
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z