Antifolate (叶酸拮抗剂)

Antifolates agents work by antagonizing (blocking) the actions of folic acid (vitamin B9). Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, exerting a cytotoxic effect during the S- phase of the cell cycle. Antifolates targeting folate metabolism played a pivotal role in drug treatment of malignant, microbial, parasitic and chronic inflammatory diseases.

Folate (folic acid) cofactors are essential for the synthesis and metabolism of amino acids, consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. Major antifolate enzyme targets and exemplary antifolates that target these enzymes include: dihydrofolate reductase (DHFR), thymidylate synthase (TS), GARFTase and AICARFTase.

Antifolate 相关产品 (73):

By Effects:	抑制剂 (6) 拮抗剂 (2) 化学品 (10)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-12784S

Cycloguanil-d₆ 环氯胍 d₆		≥98.0%
Cycloguanil-d₆6是Cycloguanil的氘代化合物标准品。

HY-B0510S2

Trimethoprim-d₃ 甲氧苄啶 d₃		98.24%
Trimethoprim-d₃ 是 Trimethoprim 的氘代物。Trimethoprim 是一种抑菌抗生素，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positive 和 Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。

HY-B0806AS1

Proguanil-d6 hydrochloride 盐酸氯胍 d₆		98.73%
Proguanil-d₆ hydrochloride 是 Proguanil hydrochloride (HY-B0806A) 的氘代物。Proguanil hydrochloride 是一种抗疟前体，代谢为活性代谢物 Cycloguanil (HY-12784)。Proguanil hydrochloride 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

HY-B0806A

Proguanil hydrochloride 盐酸氯胍
Proguanil hydrochloride是一种抗疟前体，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil hydrochloride是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

HY-14519D

Methotrexate monohydrate 甲氨蝶呤一水合物
Methotrexate (Amethopterin) monohydrate 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate monohydrate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。

HY-128939

EC0488
EC0488 用于合成具有叶酸受体 (FR) 特异性和抗肿瘤活性的 EC0531。

HY-B0510A

Trimethoprim sulfate 甲氧苄啶硫酸盐
Trimethoprim sulfate 是一种抑菌抗生素 (antibiotic)，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim sulfate 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim sulfate 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim sulfate 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。

HY-B0510B

Trimethoprim hydrochloride 甲氧苄啶盐酸盐
Trimethoprim hydrochloride 是一种抑菌抗生素 (antibiotic)，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim hydrochloride 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim hydrochloride 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim hydrochloride 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。

HY-B0806AS

Proguanil-d₄ hydrochloride
Proguanil-d₄ (hydrochloride) 是 Proguanil hydrochloride 的氘代物。Proguanil hydrochloride是一种抗疟前体，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil hydrochloride是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

HY-108251S

Methotrexate metabolite-d₃ 甲氨蝶呤EP杂质E-d₃
Methotrexate metabolite-d₃ 是 Methotrexate metabolite 的氘代物。Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂。

HY-10820S

Pemetrexed-d₅ 培美曲塞二钠盐-d₅
Pemetrexed-d₅ 是 Pemetrexed 的氘代物。 Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，K_i 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

HY-137267

10-Methyl-10-deazaaminopterin
10-Methyl-10-deazaaminopterin 是一种叶酸类似物和抗叶酸剂。10-Methyl-10-deazaaminopterin 可用于癌症研究。

HY-117058

LY243246
LY243246 ((6S)-DDATHF) 是 DDATHF 的 6S 非对映异构体，是一种有效的 5'-磷酸核糖基甘氨酰胺甲酰基转移酶 ((GAR transformylase)) 的竞争性抑制剂。6R- 和 6S-DDATHF 非对映异构体是非常相似和等效的抗代谢物，可抑制从头生物嘌呤化学合成。

HY-10820AS

Pemetrexed-d₅ disodium 培美曲塞二钠盐 d₅ (双钠盐)
Pemetrexed-d₅ (disodium) 是 Pemetrexed disodium 的氘代物。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的 K_i 分别为 1.3

HY-17383S

Levomefolate-¹³C₅ calcium 左旋甲状腺素钙-¹³C₅ (钙盐)	Chemical
Levomefolate-¹³C₅ (calcium) 是一种 ¹³C 标记的 Levomefolate (calcium)。Levomefolate calcium 是叶酸的人造形式，抗叶酸的作用。

HY-B0806S1

Proguanil-d₄ 氯胍-d₄
Proguanil-d₄ 是 Proguanil 的氘代物。 Proguanil 是一种抗疟前体，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

HY-147661

DHFR-IN-2	Inhibitor
DHFR-IN-2 (化合物 4e) 是一种有效的非竞争性的 MtDHFR (来自结核分枝杆菌的二氢叶酸还原酶)抑制剂，其 IC₅₀ 为 7 μM。DHFR-IN-2可用于结核病研究。

HY-19095

TNP-351
TNP-351 是一种抗叶酸剂。TNP-351 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，在体内外对白血病和实体瘤细胞均具有有效的抗肿瘤活性。

HY-10373B

Trimetrexate isethionate 三甲曲沙羟乙基磺酸盐
Trimetrexate (CI-898) isethionate 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC₅₀ 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate isethionate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate isethionate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。

HY-17556A

Folinic acid disodium 亚叶酸二钠盐	Chemical
Folinic acid (Leucovorin) disodium 是一种生物叶酸，是维生素 B9 的一种形式。Folinic acid disodium 通常与 Methotrexate (MTX) (HY-14519) 作为救援剂一起给药，以降低 MTX 诱导的毒性。Folinic acid disodium 和氟尿嘧啶辅助化疗对结肠癌有效。

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