2. Signaling Pathways
  3. Autophagy
  4. Autophagy

Autophagy (自噬)

Autophagy is a conserved cellular degradation and recycling process in the lysosome. In mammalian cells, there are three primary types of autophagy: microautophagy, macroautophagy, and chaperone-mediated autophagy (CMA). Microphagy captures cargoes by means of invaginations or protrusions of the lysosomal membrane directly, CMA uses chaperones to identify cargo proteins and then unfolds and transfers them into the lysosomal, while macroautophagy sequesters cargo by autophagosomes-de novo synthesized of double-membrane vesicles-and subsequently transport it to the lysosome.

Macroautophagy is the best studied and it occurs at a low level constitutively and can also be further induced under stress conditions, such as nutrient or energy starvation with a salient feature of autophagy protein degradation. Stress-induced macrophagy plays an important role in protein catabolism with another key protein degradation pathway, the ubiquitin–proteasome system (UPS).

As the study progressed, autophagy gains its importance under basal, nutrient-rich conditions, and is now recognized as a critical housekeeping pathway in catabolism of diverse cellular constituents, such as protein aggregates (aggrephagy), lipid droplets (lipophagy), iron complex (Ferritinophagy) and carbohydrate. Except for macromolecules, autophagy can also target several organelles and structures, such as mitochondria (mitophagy), peroxisome (pexophagy), endoplasmic reticulum (reticulophagy or ER-phagy), ribosome (ribophagy), spermatozoon-inherited organelles following fertilization (allophagy), secretory granules within pancreatic cells (zymophagy) and intracellular pathogens (xenophagy).

Autophagy and its dysfunction are associated with a variety of human pathologies, including ageing, cancer, neurodegenerative disease, heart disease and metabolic diseases, such as diabetes. Plenty of drugs and natural products are involved in autophagy modulation through multiple signaling pathways. Small molecules that can regulate autophagy seem to have great potential to intervene such diseases in animal models or clinical courses.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16592
    Brefeldin A

    布雷非德菌素 A

    		Inhibitor 99.82%
    Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素，是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂，可抑制 HSV-1病毒，并具有抗癌活性。
    Brefeldin A
  • HY-B0627
    Metformin

    二甲双胍

    		Inducer 99.98%
    Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)。
    Metformin
  • HY-18085
    Quercetin

    槲皮素

    		Inducer 98.06%
    Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1，也可抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
    Quercetin
  • HY-13453
    BAY 11-7082 Inducer 99.98%
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
    BAY 11-7082
  • HY-13030
    (+)-JQ-1 Inducer 99.90%
    (+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。
    (+)-JQ-1
  • HY-B0146
    Verteporfin

    维替泊芬

    		Inhibitor 99.58%
    Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。
    Verteporfin
  • HY-17386
    Rosiglitazone

    罗格列酮

    		Inducer 99.90%
    Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。
    Rosiglitazone
  • HY-10181
    Dasatinib

    达沙替尼

    		Inducer 99.88%
    Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Dasatinib
  • HY-12028
    PD98059 Inhibitor 99.96%
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy)。
    PD98059
  • HY-50895
    Gefitinib

    吉非替尼

    		Inducer 99.94%
    Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
    Gefitinib
  • HY-17393
    Carboplatin

    卡铂

    		Inducer 99.96%
    Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成 抑制剂，其与 DNA 结合，抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物，是一种有效的抗癌剂。
    Carboplatin
  • HY-13417
    AICAR

    阿卡地新

    		Inhibitor 99.97%
    AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。
    AICAR
  • HY-10295
    SB 202190 Inducer 99.89%
    SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
    SB 202190
  • HY-16561
    Resveratrol

    白藜芦醇

    		Inducer 99.94%
    Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol
  • HY-13520
    Nocodazole

    诺考达唑

    		Inducer 99.66%
    Nocodazole (Oncodazole) 是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制 Bcr-Abl，增强 CRISPR/Cas9 的活性。
    Nocodazole
  • HY-10254
    Mirdametinib Inducer 99.95%
    Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Kiapp 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
    Mirdametinib
  • HY-13605
    Cytarabine

    阿糖胞苷

    		Inducer 99.96%
    Cytarabine 是一种核苷类似物，可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA聚合酶。Cytarabine 抑制DNA 合成的IC50为16 nM。Cytarabine 对 HSV 具有抗病毒作用。Cytarabine 具有抗正痘活性。
    Cytarabine
  • HY-P0175
    740 Y-P Inducer 99.67%
    740 Y-P (740YPDGFR; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的，具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白，但不能单独结合 GST。
    740 Y-P
  • HY-17567A
    Heparin sodium salt

    肝素钠

    		Inhibitor ≥98.0%
    Heparin sodium salt (Sodium heparin) 是一种抗凝剂，可与 抗凝血酶III (ATIII) 可逆地结合，大大加快了ATIII使凝血酶因子IIa 和 Xa 失活的速度。Heparin sodium salt 显著抑制外泌体-细胞相互作用。
    Heparin sodium salt
  • HY-13636
    Fulvestrant

    氟维司群

    		Inducer 99.95%
    Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效。
    Fulvestrant
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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