2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Btk

Btk (布鲁顿酪氨酸激酶)

Bruton tyrosine kinase

Bruton tyrosine kinase (Btk) is a member of the Tec family kinases with a well-characterized role in B-cell antigen receptor (BCR)-signaling and B-cell activation.

Btk plays a crucial role in B cell development and activation through the BCR signaling pathway and represents a new target for diseases characterized by inappropriate B cell activity. Btk is a kinase expressed exclusively in B cells and myeloid cells and has a well characterized, vital role in B cells highlighted by the human primary immune deficiency disease, X-linked agammaglobulinemia (XLA), which results from mutation in the Btk gene. Btk plays an essential role in the BCR signaling pathway. Antigen binding to the BCR results in B cell receptor oligomerization, Syk and Lyn kinase activation, followed by Btk kinase activation. Once activated, Btk forms a signaling complex with proteins such as BLNK, Lyn, and Syk and phosphorylates phospholipase C (PLC)γ2. This leads to downstream release of intracellular Ca2+ stores and propagation of the BCR signaling pathway through extracellular signal-regulated kinase and NF-κB signaling, ultimately resulting in transcriptional changes to foster B cell survival, proliferation, and/or differentiation.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-144288
    BLK-IN-2 Inhibitor 98.72%
    BLK-IN-2 (compound 25) 是一种有效的，选择性和不可逆的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK) 抑制剂，IC50 值为 5.9 nM。BLK-IN-2 还可以抑制 BTK (IC50=202.0 nM)。BLK-IN-2 对几种淋巴瘤细胞显示出有效的抗增殖活性。
    BLK-IN-2
  • HY-18010
    PCI 29732 Inhibitor 99.86%
    PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
    PCI 29732
  • HY-109143
    Elsubrutinib Inhibitor ≥98.0%
    Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
    Elsubrutinib
  • HY-139481
    TL-895 Inhibitor 99.76%
    TL-895 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，高度选择性不可逆 BTK 抑制剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895 可用于 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症研究。
    TL-895
  • HY-130983
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride Inhibitor
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride
  • HY-18018
    RN486 Inhibitor 99.87%
    RN486 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Btk 抑制剂，IC50 为 4.0 nM，Kd 为 0.31 nM，对其他激酶的活性较低。RN486 可用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
    RN486
  • HY-150023
    BI-1622 Inhibitor 98.97%
    BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
    BI-1622
  • HY-18951
    ONO-4059 analog Inhibitor 99.74%
    ONO-4059 analog 是 ONO-4059 的类似物，ONO-4059 (HY-15771) 是一种高效的选择性 Btk 抑制剂。
    ONO-4059 analog
  • HY-15427A
    GDC-0834 Racemate 98.04%
    GDC-0834 Racemate是GDC-0834的外消旋体形式。
    GDC-0834 Racemate
  • HY-135334
    ACP-5862 Inhibitor 98.41%
    ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的，循环的，吡咯烷开环代谢产物，对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的，选择性的 BTK 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
    ACP-5862
  • HY-132879
    TAK-020 Inhibitor 99.93%
    TAK-020 是一种Btk共价抑制剂，成为临床候选活性分子。
    TAK-020
  • HY-132842A
    (S)-Sunvozertinib Inhibitor 99.14%
    (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。
    (S)-Sunvozertinib
  • HY-15427B
    GDC-0834 S-enantiomer 98.03%
    GDC-0834 S-enantiomer 是 GDC-0834 的 S 型异构体，活性较低。GDC-0834 是有效的，选择性的 BTK 抑制剂。
    GDC-0834 S-enantiomer
  • HY-131342
    BIIB068 Inhibitor 99.69%
    BIIB068 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的 BTK 抑制剂，IC50 为 1 nM，Kd 为 0.3 nM。BIIB068 对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。BIIB068 可用于自身免疫性疾病的研究。
    BIIB068
  • HY-101941
    BTK IN-1 Inhibitor 98.01%
    BTK IN-1 (SNS062 analog) 是一种有效的 BTK 抑制剂，IC50 值 <100 nM。
    BTK IN-1
  • HY-101856
    BMS-986142 Inhibitor 99.53%
    BMS-986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂，其 IC50值为 0.5 nM。
    BMS-986142
  • HY-101766
    Btk inhibitor 2 Inhibitor 99.57%
    Btk inhibitor 2 (BGB-3111 analog) 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂来自专利 US 20170224688 A1。
    Btk inhibitor 2
  • HY-101474B
    (R)-Zanubrutinib
    (R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib (HY-101474A) 的 R 型对映异构体。(R)-Zanubrutinib 对 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 具有抑制活性，IC50 为 11 nM。
    (R)-Zanubrutinib
  • HY-153357
    NRX-0492 Degrader 98.16%
    NRX-0492 是一种口服有效的 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50≤0.2 nM，DC90≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon是E3泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。
    NRX-0492
  • HY-136531
    XMU-MP-3 Inhibitor 98.27%
    XMU-MP-3 是一种有效的非共价 BTK 抑制剂，在 10 μM ATP 存在下，对 BTK WT 和 BTK C481S 突变型的 IC50 分别为 10.7 nM 和 17.0 nM。XMU-MP-3 也诱导凋亡 (apoptosis)。
    XMU-MP-3
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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