2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  4. CCR

CCR (趋化因子受体)

CC chemokine receptor

CCR (Chemokine receptors) are cytokine receptors found on the surface of certain cells that interact with a type of cytokine called achemokine. There have been 19 distinct chemokine receptors described in mammals. Each has a 7-transmembrane (7TM) structure and couples to G-protein for signal transduction within a cell, making them members of a large protein family of G protein-coupled receptors. Following interaction with their specific chemokine ligands, chemokine receptors trigger a flux in intracellular calcium (Ca2+) ions (calcium signaling). This causes cell responses, including the onset of a process known as chemotaxis that traffics the cell to a desired location within the organism. Chemokine receptors are divided into different families, CXC chemokine receptors, CC chemokine receptors, CX3C chemokine receptors and XC chemokine receptors that correspond to the 4 distinct subfamilies of chemokines they bind. Specific chemokine receptors provide the portals for HIV to get into cells, and others contribute to inflammatory diseases and cancer.

CCR 亚型特异性产品:

CCR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-122219
    R243 Antagonist 98.01%
    R243 是一种有效的选择性的 CCR8 拮抗剂。R243 可抑制 CCL1/CCR8 的相互作用，并抑制 CCR8 信号传导和趋化性。R243 具有抗伤害感受和抗炎作用。
    R243
  • HY-148494
    Tivumecirnon Antagonist
    Tivumecirnon (FLX475) 是一种具有口服活性的 CCR4 拮抗剂，能够阻止调节性 T 细胞进入肿瘤微环境，从而降低它们对有效抗肿瘤免疫反应的干扰。Tivumecirnon 具有抗肿瘤活性。
    Tivumecirnon
  • HY-103364
    C-021 Inhibitor 99.94%
    C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。
    C-021
  • HY-107051
    GW 766994 Antagonist 98.77%
    GW 766994 (GW 994) 是口服有效的，特异性的趋化因子受体-3 (chemokine receptor-3) 拮抗剂。GW 766994 有潜力用于哮喘和嗜酸性支气管炎的研究。
    GW 766994
  • HY-N2609
    7,4'-Dihydroxyflavone

    7,4'-二羟基黄酮

    		Inhibitor 99.68%
    7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 是一种类黄酮，可从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离得到。7,4'-Dihydroxyflavone 是 eotaxin/CCL11 和 CBR1 抑制剂 (IC50=0.28 μM)，抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB，STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达，IC50 值为 1.4 μM。
    7,4'-Dihydroxyflavone
  • HY-103362
    CCR2 antagonist 4 hydrochloride Antagonist 99.86%
    CCR2 antagonist 4 hydrochloride (Teijin compound 1 hydrochloride) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 hydrochloride 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用，其 IC50 为 24 nM。
    CCR2 antagonist 4 hydrochloride
  • HY-15724
    Vercirnon

    维塞诺

    		Antagonist 98.26%
    Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的，选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性，IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂，IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
    Vercirnon
  • HY-109593
    BMS-813160 Antagonist 99.93%
    BMS-813160 是有效的、选择性的 CCR2/5 的双拮抗剂。BMS-813160 与 CCR2 和 CCR5 结合，IC50 分别为 6.2 和 3.6 nM。BMS-813160 可用于炎症的研究。
    BMS-813160
  • HY-119293
    K777 Antagonist 99.77%
    K777 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒活性分子，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
    K777
  • HY-14882A
    Cenicriviroc Mesylate Antagonist 99.04%
    Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。
    Cenicriviroc Mesylate
  • HY-133073
    CCR7 Ligand 1 Antagonist 99.62%
    CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体，也是有效的 CCR7 拮抗剂，Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体，可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合，IC50 为 7.3 μM。
    CCR7 Ligand 1
  • HY-103360
    J-113863 Antagonist ≥99.0%
    J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂，对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM)，还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2，CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。
    J-113863
  • HY-50669A
    MK-0812 Succinate Antagonist 99.94%
    MK-0812 Succinate 是一种有效的选择性 CCR2 拮抗剂。
    MK-0812 Succinate
  • HY-116835
    BI-6901 Antagonist 99.76%
    BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50=9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性，包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效，可用于炎症研究。
    BI-6901
  • HY-103363
    SB-328437 Antagonist 98.48%
    SB-328437 是一种有效的、选择性的非肽类 CCR3 拮抗剂，其 IC50为 4.5 nM。
    SB-328437
  • HY-15450A
    INCB 3284 Antagonist 99.30%
    INCB 3284 是一种有效的，选择性的人 CCR2 拮抗剂，能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合，IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
    INCB 3284
  • HY-P1034
    DAPTA Inhibitor 99.85%
    DAPTA 是一种合成肽，为 CCR5 抑制剂，同时具有抗 HIV 的活性。
    DAPTA
  • HY-124416
    ML604086 Inhibitor 99.80%
    ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂，抑制循环T细胞上 CCL1 与 CCR8 结合。ML604086 抑制 CCL1 介导的趋化作用，增加细胞内 Ca2+浓度。
    ML604086
  • HY-P99188
    Carlumab Inhibitor
    Carlumab (CNTO 888) 是一种具有高亲和力的人源抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体。Carlumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
    Carlumab
  • HY-136788
    ALK4290 Inhibitor 99.21%
    ALK4290 (AKST4290) 是一种有效的，具有口服活性的 CCR3 抑制剂，对 hCCR3 的 Ki 值为 3.2 nM，详细信息请参考专利文献 US20130261153A1 中的化合物 Example 2。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。
    ALK4290
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CCR Isoform Comparison

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