2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  4. CXCR
  5. CXCR4 Isoform
  6. CXCR4 拮抗剂

CXCR4 拮抗剂

CXCR4 拮抗剂 (34):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10046
    Plerixafor

    普乐沙福

    		Antagonist 98.61%
    Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制，EC50 为 1-10 nM。
  • HY-50912
    Plerixafor octahydrochloride

    盐酸普乐沙福

    		Antagonist ≥98.0%
    Plerixafor octahydrochloride (AMD3100 octahydrochloride) 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂， IC50 为 44 nM。
  • HY-P0171
    Motixafortide Antagonist 99.88%
    Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一种新型的CXCR4拮抗剂，IC50约为1 nM。
  • HY-50101A
    Mavorixafor trihydrochloride Antagonist 98.69%
    Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的，选择性的，可口服的 CXCR4 拮抗剂，能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合，IC50 值为 13 nM；Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制，在 MT-4 和 PBMCs 细胞中，IC50 值分别为 1 和 9 nM。
  • HY-101458A
    IT1t dihydrochloride Antagonist 99.89%
    IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗剂；抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
  • HY-15478
    WZ811 Antagonist ≥98.0%
    WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。
  • HY-P1682A
    Balixafortide TFA Antagonist 99.78%
    Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
  • HY-19867A
    Burixafor hydrobromide Antagonist ≥98.0%
    Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 是具有口服活性的、有效的 CXC 族趋化因子受体 4 (CXCR4) 的拮抗剂，是一种具有潜在研究脉络膜新生血管的抗血管生成剂。Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 能够在猪心肌梗死模型中，动员间充质干细胞，减轻炎症反应，维持心脏的收缩功能。
  • HY-P1104A
    FC131 TFA Antagonist 99.79%
    FC131 TFA 是一种 CXCR4 拮抗剂，抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合，IC50 值为 4.5 nM。FC131 TFA 具有抗 HIV 的活性。
  • HY-15971
    AMD 3465 hexahydrobromide Antagonist ≥98.0%
    AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 12G5 mAb，CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合，IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50，1-10 nM)，但对 R5 HIV 病毒无作用。
  • HY-13696
    MSX-122 Antagonist 98.92%
    MSX-122 是一种可口服的 CXCR4 的部分拮抗剂，抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用，IC50 值约为 10 nM。MSX-122 具有抗炎和抗转移的活性。
  • HY-114244
    USL311 Antagonist 99.97%
    USL311 是一种有效的、选择性的 CXCR4 拮抗剂，具有抗癌作用。USL311 可抑制基质细胞源性因子-1 (SDF-1/CXCL12) 与 CXCR4 结合。
  • HY-P99272
    Ulocuplumab Antagonist 99.90%
    Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
  • HY-P1103
    CTCE-9908 Antagonist 99.69%
    CTCE-9908 是一种有效的，选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变，诱导细胞毒性，抑制迁移。
  • HY-103009
    MSX-127 Antagonist 99.68%
    MSX-127 是一种 CXCR4 拮抗剂。MSX-127 可抑制肿瘤转移。
  • HY-103010
    MSX-130 Antagonist 98.00%
    MSX-130 是一种 CXCR4 拮抗剂。MSX-130 可抑制肿瘤转移。
  • HY-15971A
    AMD 3465 Antagonist
    AMD 3465 (GENZ-644494) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 12G5 mAb，CXCL12AF647 与 CXCR4 结合，IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50，1-10 nM)，但对 R5 HIV 病毒无作用。
  • HY-P1104
    FC131 Antagonist
    FC131 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，可以抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合，IC50 值为 4.5 nM。FC131 具有抗 HIV 的活性。
  • HY-101458
    IT1t Antagonist
    IT1t是高效的CXCR4拮抗剂；抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
  • HY-122058A
    KRH-3955 hydrochloride Antagonist
    KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合，IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂，EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
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