2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Deubiquitinase

Deubiquitinase (去泛素化酶)

DUBs

Deubiquitinases (DUBs) are a family of proteases whose function is to cleave ubiquitin (Ub) or ubiquitin-like proteins from proproteins or ubiquitin(s) conjugated with target substrate. DUBs are divided into two main classes according to their enzymatic cleavage mechanism: cysteine proteases and zinc metalloproteases. These include ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), ovarian tumor proteases (OTUs), Machado-Joseph disease proteases (MJDs), Jab1/Mov34/Mpr1 (JAMM) metalloproteases, and MIU-containing novel DUB family, (MINDY) proteases.

Ubiquitination is an important post-translational modification that plays a key role in many vital cellular events. In this process, ubiquitin is attached to a substrate protein by the concerted action of an enzyme cascade involving E1, E2 and E3 enzymes and it is removed by DUBs. DUBs are therefore important regulators of the Ub system and regulate a plethora of cellular processes, including protein turnover, protein sorting, and trafficking. Altered DUB activity is associated with a multitude of pathologies including cancer. DUBs represent novel candidates for target-directed drug development.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12471
    VLX1570 Inhibitor 98.03%
    VLX1570是蛋白酶体脱泛素酶 (DUBs) 的竞争性抑制剂，IC50 约10 μM。
    VLX1570
  • HY-122886
    XL 188 Inhibitor 98.00%
    XL 188 是一种有效的选择性 USP7 抑制剂，对 USP7 全长和催化结构域酶的 IC50 值分别为 90 nM 和 193 nM。XL 188可用于癌症研究。
    XL 188
  • HY-101666
    HBX 41108 Inhibitor 99.61%
    HBX 41108 是泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 的抑制剂，IC50为 424 nM。HBX 41108 抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。HBX 41108 可用于癌症和糖尿病的研究。
    HBX 41108
  • HY-122885
    IU1-248 Inhibitor 99.22%
    IU1-248 是 IU1 的衍生物，是一种有效的、选择性的 USP14 抑制剂，其 IC50 为 0.83 μM。
    IU1-248
  • HY-100708
    NSC632839 Inhibitor 98.87%
    NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂，抑制 USP2，USP7 和 SENP2，EC50 分别为 45±4 μM，37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
    NSC632839
  • HY-12988
    C527 Inhibitor 99.88%
    C527是泛 DUB 酶的抑制剂，对 USP1/UAF1 复合物活性较高， IC50 值为0.88 μM。
    C527
  • HY-13487
    USP7/USP47 inhibitor Inhibitor 98.63%
    USP7/USP47 inhibitor 是一种选择性的泛素蛋白特异性蛋白酶 7/47 (USP7/USP47) 抑制剂，EC50 值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。
    USP7/USP47 inhibitor
  • HY-153365
    I-138 Inhibitor 99.88%
    I-138 是一种口服有效的 USP1-UAF1 可逆抑制剂 (IC50: 4.1 nM; Ki: 5.4 nM)，结构上与 ML323 (HY-17543) 相关。I-138 诱导细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，消除细胞中的 USP1 自裂解。
    I-138
  • HY-D0843S
    N-Ethylmaleimide-d5

    N-乙基马来酰亚胺 d5

    		Inhibitor 99.49%
    N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂， 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。
    N-Ethylmaleimide-d<sub>5</sub>
  • HY-145337
    FT3967385 Inhibitor 99.93%
    FT3967385 是一种新型的 USP30 抑制剂，它可以重现 USP30 的遗传缺失，并触发线粒体泛素化的 PINK1-PARKIN 扩增。
    FT3967385
  • HY-15757
    SJB2-043 Inhibitor 98.06%
    SJB2-043 抑制 USP1/UAF1 复合体，IC50 为 544 nM。
    SJB2-043
  • HY-103435
    Vialinin A Inhibitor ≥99.0%
    Vialinin A (Terrestrin A) 是一种对三苯化合物，具有强的抗氧化性能。Vialinin A (Terrestrin A) 是 TNF-α，USP4, USP5 和 SENP1 特异性蛋白酶 1 的有效抑制剂。Vialinin A (Terrestrin A) 可用于自身免疫疾病和癌症研究。
    Vialinin A
  • HY-50736
    DUB-IN-1 Inhibitor 99.59%
    DUB-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific proteases) 抑制剂，对 USP8 的 IC50 值为 0.85 μM。
    DUB-IN-1
  • HY-147032
    USP8-IN-1 Inhibitor 99.61%
    USP8-IN-1 是一种 USP8 抑制剂，IC50 为 1.9 μM。USP8-IN-1 抑制 H1975 细胞生长，GI50 为 82.04 μM (CN111138358A; U10)。
    USP8-IN-1
  • HY-136528
    RA-9 Inhibitor 98.67%
    RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
    RA-9
  • HY-50737
    DUB-IN-3 Inhibitor 98.41%
    DUB-IN-3 来自引用文献化合物 22c，是去泛素化酶 (deubiquitinase (USP)) 抑制剂，对 USP8 的 IC50 值为 0.56 μM。
    DUB-IN-3
  • HY-146887
    USP7-IN-9 Inhibitor 98.10%
    USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂，IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平，升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
    USP7-IN-9
  • HY-122883
    BC-1471 Inhibitor 99.89%
    BC-1471 是一种 STAM 结合蛋白（STAMBP）去泛素酶抑制剂。BC-1471 抑制 NALP7（NACHT, LRR 和 PYD 结构域蛋白 7）的炎症小体活性。
    BC-1471
  • HY-112128
    USP7-IN-3 Inhibitor 99.86%
    USP7-IN-3 (Compound 5) 是一种有效的选择性变构型泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂。
    USP7-IN-3
  • HY-148099
    USP1-IN-2 Inhibitor 99.76%
    USP1-IN-2 (Compound I-193) 是一种有效的 USP1 抑制剂，IC50 小于 50 nM。
    USP1-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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