1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GHSR

GHSR (生长激素促分泌素受体)

Growth hormone secretagogue receptor; Ghrelin receptor

GHSR (Growth hormone secretagogue receptor) is a seven transmembrane G protein-coupled receptor with high expression in the anterior pituitary, pancreatic islets, thyroid gland, heart and various regions of the brain. Two types of GHS-R are accepted to be present, GHS-R1a and GHS-R1b.

Ghrelin is a gastric polypeptide displaying strong GH-releasing activity by activation of the GHS-R1a located in the hypothalamus-pituitary axis. GHS-R1a is a G-protein-coupled receptor that, upon the binding of ghrelin or synthetic peptidyl and non-peptidyl ghrelin-mimetic agents known as GHS, preferentially couples to Gq, ultimately leading to increased intracellular calcium content. Beside the potent GH-releasing action, ghrelin and GHS influence food intake, gut motility, sleep, memory and behavior, glucose and lipid metabolism, cardiovascular performances, cell proliferation, immunological responses and reproduction.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19884
    Relamorelin Agonist
    Relamorelin (RM-131),一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
    Relamorelin
  • HY-19884A
    Relamorelin acetate Agonist
    Relamorelin (RM-131) acetate,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin acetate 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin acetate 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
    Relamorelin acetate
  • HY-P3594
    [His1,Nle27] GHRF (1-32), amide, human
    [His1,Nle27] GHRF (1-32), amide, human 是一种生长激素释放激素 (GHRH) 类似物。[His1,Nle27] GHRF (1-32), amide, human 对 GHRHR 受体有较好的亲和力。
    [His1,Nle27] GHRF (1-32), amide, human
  • HY-113906A
    (αR,8aS)-GSK1614343 Antagonist 99.40%
    (αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) 是环化胃促生长素拮抗剂,pIC50 值为 8.4. (αR,8aS)-GSK1614343 对 hGHSR1a 具有竞争性拮抗作用,平均 pKb 值为 8.06。
    (αR,8aS)-GSK1614343
  • HY-P1306
    Obestatin(rat) 98.73%
    Obestatin(rat) 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。
    Obestatin(rat)
  • HY-14820A
    Macimorelin acetate Agonist 98.96%
    Macimorelin (EP-1572) acetate,一种 GH 促分泌素,是一种具有口服活性的 GHSR 激动剂。Macimorelin acetate 可刺激 GH 的释放。Macimorelin acetate 可用于成人生长激素缺乏症 (AGHD) 和癌症厌食-恶病质综合征 (CACS) 的研究。
    Macimorelin acetate
  • HY-14495B
    BMS-604992 dihydrochloride Agonist
    BMS-604992 (EX-1314) dihydrochloride 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 dihydrochloride 具有高亲和力 (ki=2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50=0.4 nM)。BMS-604992 dihydrochloride 能刺激啮齿动物进食。
    BMS-604992 dihydrochloride
  • HY-116625
    PF-04628935 Antagonist
    PF-04628935 (compound 10n) 是一种有效的 ghrelin 受体反向激动剂,IC50 值为 4.6 nM。PF-04628935 在大鼠中的口服生物利用度为 43%,并显示出对大脑的合理渗透。PF-04628935 可用于压力和焦虑研究。
    PF-04628935
  • HY-P3595
    GHRF, porcine
    GHRF, porcine 是一种生长激素释放激素 (GHRH) 多肽 (porcine)。GHRF, porcine 与 GHRHR 受体结合并促进生长激素的释放。
    GHRF, porcine
  • HY-145364
    Ghrelin receptor full agonist-2 Agonist
    Ghrelin receptor full agonist-2 是一种高效的 Ghrelin 受体 激动剂。
    Ghrelin receptor full agonist-2
  • HY-P1306A
    Obestatin(rat) TFA
    Obestatin(rat) TFA 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) TFA 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) TFA 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。
    Obestatin(rat) TFA
  • HY-P1366A
    des-​Gln14-​Ghrelin TFA
    des-Gln14-Ghrelin TFA 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+]I 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
    des-​Gln14-​Ghrelin TFA
  • HY-P3607
    GHRF, bovine Activator
    GHRF, bovine (bGRF(1-44)-NH2) 是牛生长激素 (GH) 释放因子 (GHRF)。GHRF, bovine 促牛生长激素释放,并受到 Hydrocortisone (HY-N0583) 的促进作用。
    GHRF, bovine
  • HY-P1432
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 Antagonist
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 是一种高亲和力、强效、反向的 ghrelin receptor 激动剂 (EC50=3.4 nM; Ki=4.9 nM)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 可用于肥胖研究。
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2
  • HY-13964
    YIL781 Antagonist 99.68%
    YIL781 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 可抑制饥饿素诱导的钙反应,pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
    YIL781
  • HY-113906
    GSK1614343 Antagonist
    GSK1614343 是生长激素促分泌素 1a 型 (GHS1a) 受体的有效拮抗剂。GSK1614343 抑制 ghrelin 诱导的钙反应,pIC50 值为 7.90。GSK1614343 是研究大鼠模型中生长素释放肽系统的生理相关性的有用工具。
    GSK1614343
  • HY-14820
    Macimorelin Agonist
    Macimorelin (EP-1572),一种 GH 促分泌素,是一种具有口服活性的 GHSR 激动剂。Macimorelin 可刺激 GH的释放。Macimorelin 可用于成人生长激素缺乏症 (AGHD) 和癌症厌食-恶病质综合征 (CACS) 的研究。
    Macimorelin
  • HY-153095A
    PF-6870961 hydrochloride Agonist
    PF-6870961 hydrochloride 是 GHSR1a 的反向激动剂,Ki 值分别为 73.6 nM(人 GHSR)、239 nM(大鼠 GHSR)和 217 nM(狗 GHSR)。 PF-6870961 hydrochloride 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累,IC50 值为 300 nM。 PF-6870961 hydrochloride 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员,IC50 值为 1.10 nM。
    PF-6870961 hydrochloride
  • HY-153095
    PF-6870961 Agonist
    PF-6870961 是 GHSR1a 的反向激动剂,Ki 值分别为 73.6 nM(人 GHSR)、239 nM(大鼠 GHSR)和 217 nM(狗 GHSR)。PF-6870961 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累,IC50 值为 300 nM。 PF-6870961 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员,IC50 值为 1.10 nM。
    PF-6870961
  • HY-14903
    Ulimorelin Agonist
    Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。
    Ulimorelin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种