2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. NAMPT

NAMPT (烟酰胺磷酸核糖转移酶)

Nicotinamide phosphoribosyl transferase; PBEF; Visfatin; pre-B cell-enhancing factor; Pre-B cell colony enhancing factor

Nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) is the rate-limiting enzyme which catalyzes the conversion of nicotinamide (NAM) and phosphoribosyl-pyrophosphates to nicotinamide mononucleotide (NMN) in the mammalian nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+) synthetic salvage pathway. NAMPT exists in two forms, intracellular NAMPT (iNAMPT) and extracellular NAMPT (eNAMPT).

iNAMPT levels are high in brown adipose tissue (BAT), liver and kidney, intermediate in white adipose tissue (WAT), lung, spleen, testes and skeletal muscle, and undetectable in brain and pancreas. eNAMPT, thought to be produced through post-translational modification of iNAMPT, is released into plasma predominantly from adipose tissue, where it catalyses the synthesis of NMN. Although intracellular NAMPT is a key enzyme in controlling NAD metabolism, eNAMPT has been reported to function as a cytokine, with many roles in physiology and pathology. Circulating eNAMPT has been associated with several metabolic and inflammatory disorders, including cancer.

NAMPT 相关产品 (41):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14373
    CB30865 Inhibitor 98.05%
    CB30865 (ZM 242421) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂，具有很强的细胞毒性。CB30865 在体外能抑制多种人类肿瘤细胞系 (IC50 值在 1-10 nM 范围内)。
    CB30865
  • HY-108701
    Nampt-IN-3 Inhibitor 99.27%
    Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC，IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，最终导致细胞死亡。
    Nampt-IN-3
  • HY-112616
    NAMPT inhibitor-linker 2 Inhibitor 98.11%
    NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
    NAMPT inhibitor-linker 2
  • HY-147193
    Nampt-IN-10 TFA Inhibitor 98.70%
    Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 和 CORL23 具有细胞效能，IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 TFA 可以作为 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。
    Nampt-IN-10 TFA
  • HY-101280
    LB-60-OF61 Inhibitor 99.25%
    LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂，是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
    LB-60-OF61
  • HY-14375
    CB 300919 Inhibitor 98.01%
    CB 300919 是一种喹唑啉类抗肿瘤活性分子，在 CH1 人卵巢肿瘤异种移植中具有很高的活性。CB 300919 对人 CH1 卵巢癌外植体的 IC50 值为 2 nM。
    CB 300919
  • HY-101280A
    LB-60-OF61 hydrochloride Inhibitor
    LB-60-OF61 hydrochloride 是一种有效的 NAMPT 抑制剂，LB-60-OF61 hydrochloride 是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
    LB-60-OF61 hydrochloride
  • HY-148572
    NAMPT/IDO1-IN-1 Inhibitor
    NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂，IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成，抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用，并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
    NAMPT/IDO1-IN-1
  • HY-147756
    Nampt-IN-7 Inhibitor
    Nampt-IN-7 (compound GF8) 是一种有效的 NAMPT 抑制剂，其 IC50 为 7.31 μM。Nampt-IN-7 对人 HepG2 肝癌细胞系具有细胞毒性活性，其 IC50 值为 24.28 μM。
    Nampt-IN-7
  • HY-147795
    Nampt-IN-8 Inhibitor
    Nampt-IN-8 (Compound 10d) 是一种 NAMPT 抑制剂，IC50 值为 0.183 μM。Nampt-IN-8 也是一种比较好的 NQO1 底物。Nampt-IN-8 诱导凋亡 (apoptosis) 和活性氧 (ROS) 产生。
    Nampt-IN-8
  • HY-147838
    Nampt-IN-9 Inhibitor
    Nampt-IN-9 (Compound 8) 是一种有效的、具有抗癌活性的 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-9 可用于胰腺导管腺癌的研究。
    Nampt-IN-9
  • HY-163499
    NAMPT activator-7 Activator
    NAMPT activator-7 (Compound 232) 是烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 的激活剂，EC50 <0.5 μM。NAMPT activator-7 在 U2OS 细胞中激活 NAMPT，cellular EC50 <0.5 μM。
    NAMPT activator-7
  • HY-163500
    NAMPT activator-8 Activator
    NAMPT activator-8 (Compound 278) 是烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 的激活剂，EC50 <0.5 μM。NAMPT activator-8 在 U2OS 细胞中激活 NAMPT，cellular EC50 <0.5 μM。
    NAMPT activator-8
  • HY-161051
    Anticancer agent 177 Inhibitor
    Anticancer agent 177 (Compound 11b) 是一种 NAMPT 抑制剂和 DNA 烷化剂，具有体内外抗肿瘤活性。
    Anticancer agent 177
  • HY-147656
    NAMPT degrader-1 Inhibitor
    NAMPT degrader-1 (Compound A3) 是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 降解剂，IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy-lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解，表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
    NAMPT degrader-1
  • HY-147193A
    Nampt-IN-10 trihydrochloride Inhibitor
    Nampt-IN-10 trihydrochloride (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 trihydrochloride 对 A2780 和 CORL23 细胞具有活性值，IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 trihydrochloride 可以作为抗体偶联活性分子 (ADC) 的非限制性有效载荷。
    Nampt-IN-10 trihydrochloride
  • HY-155506
    NAMPT degrader-3 Degrader
    NAMPT degrader-3 (compound C5) 是一种 NAMPT 降解剂，取决于 VHL 和蛋白酶体方式。NAMPT degrader-3 具有细胞毒性并抑制 A2780 细胞增殖。
    NAMPT degrader-3
  • HY-163280
    JGB-1-155 Activator
    JGB-1-155 是一种正变构调节剂 (N-PAMs)，可增强烟酰胺磷酸核糖基转移酶 NAMPT 的活性，EC50 是 3.29 μM。JGB-1-155 通过上调人单核细胞 THP-1 中的 NAD+ 水平缓解氧化应激伤害。JGB-1-155 可以减弱 HT-22 细胞中 TNFα 诱导的 ROS。
    JGB-1-155
  • HY-152154
    Nampt degrader-2 Inhibitor
    Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC，可有效降解 NAMPT，IC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物，随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
    Nampt degrader-2
  • HY-163440
    PROTAC NAMPT Degrader-1 Degrader
    PROTAC NAMPT Degrader-1 是一种有效的靶向 NAMPT 的 PROTAC，DC50 值为 217 nM。PROTAC NAMPT Degrader-1 具有抗增殖活性，对A2780细胞的 IC50 值为 0.12μM。 (Srtucture Note: PINK, NAMPT activator (HY-163445); Blue, VHL ligand (HY-163440); Black, linker)
    PROTAC NAMPT Degrader-1
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