2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. PD-1/PD-L1

PD-1/PD-L1 (程序性死亡受体1/配体1)

PD-1/Programmed death-ligand 1

Programmed death-1 (PD-1) is a cell surface receptor that functions as a T cell checkpoint and plays a central role in regulating T cell exhaustion. PD-1 is activated by the engagement of its ligands PDL-1 or PDL-2. PD-1 receptor delivers inhibitory checkpoint signals to activated T cells upon binding to its ligands PD-L1 and PD-L2 expressed on antigen-presenting cells and cancer cells, resulting in suppression of T-cell effector function and tumor immune evasion. Inhibiting the programmed cell death-1 (PD-1)/programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) pathway is an attractive strategy for tumor immunotherapy.

PD-1 is expressed on activated T cells, B cells, monocytes, dendritic cells (DCs), regulatory T cells (Tregs), and natural killer T cells (NKT). It is a member of a family of immunoglobulin domain (Ig) co-receptors that modify the outcome of activation of the T cell receptor by an antigen-presenting cell (APC) or infected target cell. PD-L1 is widely and constitutively expressed on both hematopoietic and nonhematopoietic cells; e.g., naive T and B cells, vascular endothelial cells, and pancreatic islet cells, whereas PD-L2 is exclusively and inducibly expressed on professional APCs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P99052
    Tislelizumab

    替雷利珠单抗

    		Inhibitor
    Tislelizumab 是一种对 PD-1 受体具有高结合亲和力的单克隆抗体，可最大限度地减少 Fcγ 受体与巨噬细胞的结合，从而消除抗体依赖性吞噬作用，这是一种 T 细胞清除机制，可对抗 PD-1 研究的潜在耐药性。Tislelizumab 可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究。
    Tislelizumab
  • HY-102011
    BMS-1166 Inhibitor 99.41%
    BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
    BMS-1166
  • HY-134884
    INCB086550 Inhibitor 98.86%
    INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD-L1 抑制剂，其对人、食蟹猴和大鼠的 PD-L1 IC50 值分别为 3.1, 4.9 和 1.9 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD-L1 二聚化，并诱导 PD-L1 进入高尔基囊泡，随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。
    INCB086550
  • HY-P9993
    Peresolimab Inhibitor 99.62%
    Peresolimab 是一种靶向 PD-1 的人源化 IgG1-κ 抗体。Peresolimab 可能刺激生理免疫抑制途径，以恢复免疫稳态。
    Peresolimab
  • HY-116274
    BMS-8 Inhibitor ≥98.0%
    BMS-8 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，其 IC50 值为 7.2 μM。BMS-8 直接与 PD-L1 结合，可诱导 PD-L1 同源二聚体的形成，从而阻止其与 PD-1 的相互作用。
    BMS-8
  • HY-N0242
    Fraxinellone Inhibitor 99.99%
    Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂，可抑制 HIF-1α 蛋白质合成，而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1，有用于癌症免疫的潜能。
    Fraxinellone
  • HY-132192
    PD-1/PD-L1-IN-9 Inhibitor 98.79%
    PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
    PD-1/PD-L1-IN-9
  • HY-P99048
    Sintilimab

    信迪利

    		Inhibitor 98.70%
    Sintilimab (IBI308) 是一种人源的 IgG4 单克隆抗体，可与 PD-1 结合，从而阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
    Sintilimab
  • HY-P9978
    Toripalimab

    特瑞普利单抗

    		Inhibitor 99.30%
    Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用，可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
    Toripalimab
  • HY-P9997
    Rosnilimab Inhibitor 99.19%
    Rosnilimab 是一种针对 PD-1 的人源化 IgG1-κ 抗体。
    Rosnilimab
  • HY-P3440
    WL12 98.49%
    WL12 是一种特异性靶向程序性死亡配体 1 (PD-L1) 结合肽。WL12 可以通过不同的放射性核素进行放射性标记，产生放射性示踪剂，评估肿瘤 PD-L1 的表达。
    WL12
  • HY-131183
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 Inhibitor 98.35%
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1
  • HY-P99100
    Visugromab 98.40%
    Visugromab 是一种 GDF-15 的中和 IgG4 单抗。Visugromab 在 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤中显示出强有力的效力。
    Visugromab
  • HY-138407
    Evixapodlin Inhibitor 98.14%
    Evixapodlin (GS-4224) 是一种人 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用的抑制剂，IC50 为 0.213 nM。Evixapodlin 具有抗癌和抗病毒功能。
    Evixapodlin
  • HY-19745A
    N-deacetylated BMS-202 Inhibitor 98.13%
    N-deacetylated BMS-202 是 BMS-202 的脱乙酰基化。BMS-202 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，主要用于癌症研究。
    N-deacetylated BMS-202
  • HY-139781
    PD-L1-IN-1 Inhibitor 99.53%
    PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂，IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合，并在表达 PD-L1 的癌细胞（PC9 和 HCC827 细胞）和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白，增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导，对健康细胞的细胞毒性较低。
    PD-L1-IN-1
  • HY-P99117
    Cadonilimab 99.29%
    Cadonilimab (AK104) 是一种靶向 PD1/CTLA4 的 IgG1 支架 Fc 工程人源化抗体。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌的研究。
    Cadonilimab
  • HY-101097
    PD-1-IN-17 Inhibitor 99.57%
    PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12，浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
    PD-1-IN-17
  • HY-P99040
    Onvatilimab

    奥瓦利单抗

    		Inhibitor
    Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。
    Onvatilimab
  • HY-P99345
    Dostarlimab Inhibitor
    Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力，并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，IC50s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
    Dostarlimab
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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