1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. PERK

PERK (蛋白激酶R样内质网激酶)

Protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase; PKR-like endoplasmic reticulum kinase

Protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulum kinase (PERK) is one of four known kinases that respond to cellular stress by deactivating the eukaryotic initiation factor 2 α (eIF2α) or other signal transduction cascades. PERK is highly expressed in pancreatic beta-cells and is essential in the beta-cell's development, differentiation and function.

PERK is a type I ER membrane protein containing a stress-sensing domain facing the ER lumen, a transmembrane segment, and a cytosolic kinase domain. Increase in unfolded proteins in the ER causes release of ER chaperones from the stress-sensing domain of PERK, which results in its activation via oligomerization and autophosphorylation at multiple serine, threonine, and tyrosine residues. Upon activation, PERK phosphorylates eIF2α at serine 51, rendering it an inhibitor of the ribosome translation initiation complex, consequently reducing overall protein synthesis. The reduction in translation reduces the ER burden, providing time for the cell to process or degrade the accumulated unfolded proteins to restore ER homeostasis. Although global protein synthesis is decreased, there is specific increased translation of certain mRNAs, such as ATF4, which modulate cellular survival pathways and enhance UPR function. Interfering with PERK function in cancer cells may limit their ability to thrive under hypoxia or nutrient deprived conditions and lead to apoptosis or tumor growth inhibition.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18072
    GSK2606414 Inhibitor 99.91%
    GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂,IC50值为 0.4 nM。
    GSK2606414
  • HY-12495
    ISRIB (trans-isomer) Inhibitor 99.08%
    ISRIB (trans-isomer) 是高效的 PERK 抑制剂,IC50 值为 5 nM。ISRIB 可有效逆转 eIF2α 磷酸化的作用 (IC50=5 nM)。
    ISRIB (trans-isomer)
  • HY-13820
    GSK2656157 Inhibitor 99.66%
    GSK2656157 是选择性,ATP竞争性的 PERK 抑制剂,IC50 值为 0.9 nM。
    GSK2656157
  • HY-119240
    CCT020312 Activator 99.28%
    CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的激活剂。CCT020312 可诱导细胞细胞中 EIF2A 的磷酸化。
    CCT020312
  • HY-12661A
    AMG PERK 44 Inhibitor 99.81%
    AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。
    AMG PERK 44
  • HY-157231
    HC-5404 Inhibitor
    HC-5404 是一种有效的选择性 PERK 抑制剂。 HC-5404 具有口服活性。 HC-5404 通过杀死静止/慢循环 ISRhigh 显着阻止转移。
    HC-5404
  • HY-139612
    Opnurasib Inhibitor 98.94%
    Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。
    Opnurasib
  • HY-137207
    MK-28 Activator 99.50%
    MK-28 是有效、选择性的 PERK 激动剂。MK-28 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,且能透过血脑屏障。
    MK-28
  • HY-145835
    PERK-IN-5 Inhibitor 99.40%
    PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂,PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中,能显著抑制肿瘤生长。
    PERK-IN-5
  • HY-101991
    ML291 Activator 99.74%
    ML291 是一种 UPR (未折叠蛋白反应)诱导的磺胺苯甲酰胺。ML291 在多种实体肿瘤模型中破坏 UPR 的适应能力,诱导细胞凋亡。ML291 可激活 UPR 的凋亡分支 PERK/eIF2a/CHOP,减少白血病细胞负担。
    ML291
  • HY-135220
    PERK-IN-2 Inhibitor 99.00%
    PERK-IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。
    PERK-IN-2
  • HY-137813
    PERK-IN-4 Inhibitor 98.30%
    PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK抑制剂,IC 50 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。
    PERK-IN-4
  • HY-12736A
    GSK143 dihydrochloride Inhibitor 99.73%
    GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
    GSK143 dihydrochloride
  • HY-139612A
    (S)-JDQ-443 99.32%
    (S)-JDQ-443 是 JDQ-443 (HY-139612)的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。
    (S)-JDQ-443
  • HY-13699
    NBI-42902 Inhibitor 98.65%
    NBI-42902 是一种具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 (GnRH receptor) 强效功能性和竞争性拮抗剂,其 IC50 值为 0.79 nM, Ki 值为 0.56 nM。NBI-42902 抑制 GnRH 诱导的磷酸肌醇 (IP) 积累, Ca2+ 通量和 ERK1/2 激活。NBI-42902 抑制阉割雄性猕猴血清促黄体生成素 (LH) 水平。NBI-42902 可用于性激素相关疾病的研究。
    NBI-42902
  • HY-110198
    ONO-8130 Inhibitor
    ONO-8130 是一种口服有效和选择性的前列腺素 EP1 受体 (EP1 receptor) 拮抗剂。ONO-8130 可阻断 L6 脊髓中 ERK 的磷酸化。ONO-8130 可减轻环磷酰胺致膀胱炎小鼠的膀胱疼痛。ONO-8130 可用于间质性膀胱炎的研究。
    ONO-8130
  • HY-18318
    Takeda-6D Inhibitor
    Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂,IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。
    Takeda-6D
  • HY-144323
    YF135 Inhibitor
    YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体,以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架,设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解,降低 ERK 磷酸化水平。
    YF135
  • HY-145835A
    (S)-PERK-IN-5 Inhibitor
    (S)-PERK-IN-5 是 PERK-IN-5 的 S 对映体。(S)-PERK-IN-5 (example 39) 是一种 PERK 抑制剂,其 IC50 在 0.101-0.250 μM。
    (S)-PERK-IN-5
  • HY-12736
    GSK143 Inhibitor
    GSK143 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
    GSK143
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种