PKA

Protein kinase A

PKA (Protein kinase A) is a Ser/Thr phosphoryl transferase that transfers the γ-phosphate group of ATP to protein substrates. PKA phosphorylates more than 100 cytoplasmic and membrane associated targets. PKA mediates a myriad of cellular signaling events and its activity is tightly regulated both in space and time.

PKA is an evolutionarily conserved negative regulator of the hedgehog (Hh) signal transduction pathway. PKA is known to be required for the proteolytic processing event that generates the repressor forms of the Ci and Gli transcription factors that keep target genes off in the absence of Hh.

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抗体 (3)

By Effects:	抑制剂 (53) 激动剂 (2) 拮抗剂 (5) 激活剂 (18) 调节剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15141

Staurosporine 星形孢菌素	Inhibitor	99.98%
Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC，PKA，c-Fgr，和 Phosphorylase kinase 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 也抑制 TAOK2，IC₅₀ 值 3 μM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。

HY-B0764

Bucladesine sodium 布拉地新钠盐; 二丁酰环磷腺苷钠盐	Activator	99.48%
Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物，也是一种选择性的 PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。

HY-15979A

H-89 dihydrochloride	Inhibitor	99.34%
H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂，IC₅₀ 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。

HY-12306

8-Bromo-cAMP sodium salt	Activator	99.91%
8-Bromo-cAMP (8-Br-Camp) sodium salt 是一种环 AMP 类似物，是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。8-Bromo-cAMP sodium salt 对癌细胞具有抗增殖和促凋亡 (Apoptosis) 作用。

HY-10341

Fasudil Hydrochloride 盐酸法舒地尔	Inhibitor	99.96%
Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-110218

CW 008	Agonist	98.15%
CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物，是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化，并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨作用。

HY-12306A

8-Bromo-cAMP	Activator
8-Bromo-cAMP (8-Br-Camp) 是一种环 AMP 类似物，是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。8-Bromo-cAMP 对癌细胞具有抗增殖和促凋亡 (Apoptosis) 作用。

HY-137640A

Sp-8-Br-cAMPS sodium	Agonist
Sp-8-Br-cAMPS sodium 是一种 cAMP 类似物，具有蛋白激酶 A (PKA) 激活活性，EC₅₀ 为 360 nM。Sp-8-Br-cAMPS sodium 抑制鳞翅目幼虫 T 细胞增殖和血细胞非自身反应。

HY-N0378

D-Mannitol D-甘露醇	Activator	99.93%
D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖，可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留，同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成，提升胰岛素效应，降低血糖水平，并通过启动 β₃-肾上腺素能受体 (β₃-AR)、PGC1α 和 PKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。

HY-15979

H-89	Inhibitor	99.64%
H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂，IC₅₀ 值为 48 nM，对 PKG，PKC，Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。

HY-N6732

K-252a	Inhibitor	99.45%
K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC₅₀ 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC₅₀ 为 3 nM。

HY-N0281

Daphnetin 瑞香素	Inhibitor	99.86%
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC₅₀ 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

HY-100530D

Rp-cAMPS sodium salt	Antagonist	99.98%
Rp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (K_i 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。

HY-B0764A

Bucladesine calcium 二丁酰环磷腺苷钙	Activator	99.52%
Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物，可通过增加细胞内 cAMP 水平，选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。

HY-N6789

KT5720	Inhibitor	≥99.0%
KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC₅₀=3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2⁺ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。

HY-16071

AT13148	Inhibitor	99.21%
AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC₅₀ 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。

HY-12059

AT7867	Inhibitor	99.88%
AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC₅₀ 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。

HY-P1290A

PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA	Inhibitor	99.77%
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂，K_i 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受性。

HY-18991

CCG215022	Inhibitor	98.69%
CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，作用于 GRK2，GRK5 和 GRK1，IC₅₀ 分别为 0.15±0.07 μM，0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。

HY-P1291

PKI 14-22 amide,myristoylated	Inhibitor	99.91%
PKI 14-22 amide,myristoylated 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated 可降低 IgG 介导的吞噬反应，也可抑制中性粒细胞粘附。

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