2. Signaling Pathways
  3. Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. PKA

PKA 

Protein kinase A

PKA (Protein kinase A) is a Ser/Thr phosphoryl transferase that transfers the γ-phosphate group of ATP to protein substrates. PKA phosphorylates more than 100 cytoplasmic and membrane associated targets. PKA mediates a myriad of cellular signaling events and its activity is tightly regulated both in space and time.

PKA is an evolutionarily conserved negative regulator of the hedgehog (Hh) signal transduction pathway. PKA is known to be required for the proteolytic processing event that generates the repressor forms of the Ci and Gli transcription factors that keep target genes off in the absence of Hh.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1597
    Malantide
    Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
    Malantide
  • HY-125957
    A-3 hydrochloride Inhibitor 99.75%
    A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM)，酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
    A-3 hydrochloride
  • HY-142066
    4′-Demethylnobiletin Activator 99.78%
    4′-Demethylnobiletin 是一种生物活性代谢物，可以激活 PKA/ERK/CREB 信号通路，增强海马神经元中 CRE 介导的转录，并通过刺激 ERK 信号逆转与 NMDA 受体拮抗相关的记忆障碍。
    4′-Demethylnobiletin
  • HY-123468
    HA-1004 Inhibitor 99.03%
    HA-1004 是一种 PKA 的选择性抑制剂，能抑制脂肪分解，诱导血管松弛。HA-1004 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂，参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩，或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
    HA-1004
  • HY-100530B
    Sp-cAMPS Activator
    Sp-cAMPS，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
    Sp-cAMPS
  • HY-10230S
    Midostaurin-d5

    米哚妥林 d5

    		Inhibitor ≥98.0%
    Midostaurin-d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性，IC50 值为 22-500 nM。
    Midostaurin-d<sub>5</sub>
  • HY-120994
    Rp-8-CPT-cAMPS sodium Antagonist ≥99.0%
    Rp-8-CPT-cAMPS sodium，一种 cAMP 类似物，是 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 活化的有效和竞争性的拮抗剂。Rp-8-CPT-cAMPS sodium 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
    Rp-8-CPT-cAMPS sodium
  • HY-108262
    UCN-02 Inhibitor ≥98.0%
    UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的，选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性，能抑制其生长。
    UCN-02
  • HY-P0228A
    PKA RII peptide TFA 98.88%
    PKA RII peptide TFA 是 PKA 底物，在丝氨酸残基处磷酸化后，可用于检测钙调神经磷酸酶活性。
    PKA RII peptide TFA
  • HY-100530
    Rp-cAMPS triethylammonium salt Antagonist 99.53%
    Rp-cAMPS triethylammonium salt，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS triethylammonium salt 耐磷酸二酯酶水解。
    Rp-cAMPS triethylammonium salt
  • HY-107544
    8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM ≥99.0%
    8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物，能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 PKA 通路相互作用刺激胰岛素分泌。
    8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM
  • HY-123396
    8-Chloro-cAMP Modulator ≥99.0%
    8-Chloro-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可诱导生长停滞，并调节 cAMP 依赖性 PKA 活性。8-Chloro-cAMP 具有抗癌活性。
    8-Chloro-cAMP
  • HY-100923
    H-9 Dihydrochloride Inhibitor
    H-9 Dihydrochloride 是一种 PKA (蛋白激酶)抑制剂。H-9 Dihydrochloride (10 μM) 显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 对咽部活动也有直接影响。H-9 Dihydrochloride 抑制 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长。
    H-9 Dihydrochloride
  • HY-P2261
    STAD 2 Inhibitor 98.39%
    STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂，Kd 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。
    STAD 2
  • HY-P3929A
    PKI (14-24)amide TFA Inhibitor 98.69%
    PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
    PKI (14-24)amide TFA
  • HY-N1074
    Warangalone

    攀登鱼藤异黄酮

    		Inhibitor
    Warangalone 是抗疟疾化合物，能够抑制 3D7 (氯喹敏感) 和 K1 (氯喹耐药) 寄生虫的生长， IC50 值分别为 4.8 μg/mL 和 3.7 μg/mL。 Warangalone 还可以抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 (cAK)，其 IC50 值为 3.5 μM。
    Warangalone
  • HY-P3929
    PKI (14-24)amide Inhibitor
    PKI (14-24)amide 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
    PKI (14-24)amide
  • HY-148868
    Akt1&PKA-IN-1 Inhibitor
    Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。
    Akt1&PKA-IN-1
  • HY-10341A
    Fasudil

    法舒地尔

    		Inhibitor
    Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil
  • HY-10341B
    Fasudil hydrochloride semihydrate

    盐酸法舒地尔

    		Inhibitor
    Fasudil (HA-1077; AT877) hydrochloride semihydrate 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil hydrochloride semihydrate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil hydrochloride semihydrate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil hydrochloride semihydrate
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