2. Signaling Pathways
  3. JAK/STAT Signaling
  4. Pim

Pim (Pim激酶)

Pim kinases

The PIM kinase, also known as serine/threonine kinase plays an important role in cancer biology and is found in three different isoforms namely PIM-1, PIM-2, and PIM-3. Pim kinases are mainly responsible for cell cycle regulation, antiapoptotic activity and the homing and migration of receptor tyrosine kinases mediated via the JAK/STAT pathway.

Pim kinases are over-expressed in various types of tumors and regulate the activation of signaling pathways that are important for tumor cell proliferation, survival and expression of drug efflux proteins. This makes Pim kinases attractive targets for the development of anti-cancer chemotherapeutic drugs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18095B
    CX-6258 hydrochloride Inhibitor 99.03%
    CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
    CX-6258 hydrochloride
  • HY-12830
    M-110 Inhibitor 99.14%
    M-110 是一种高选择性的，ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂，M-110 对 PIM-3 抑制作用最好，IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。
    M-110
  • HY-19322
    PIM447 Inhibitor 99.78%
    PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
    PIM447
  • HY-111552
    PIM1-IN-1 Inhibitor 99.51%
    PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂，对 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7，5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化，EC50 值为 262 nM，而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
    PIM1-IN-1
  • HY-122665A
    HTH-01-091 TFA Inhibitor 99.48%
    HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。
    HTH-01-091 TFA
  • HY-122665
    HTH-01-091 Inhibitor 98.64%
    HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
    HTH-01-091
  • HY-19322C
    (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride Inhibitor 99.81%
    (1S,3R,5R)-PIM447 (dihydrochloride)是PIM的抑制剂，来自专利US 20100056576 A1化合物实例72。对Pim1，Pim2和Pim3的IC50分别为0.095，0.522和0.369 μM。
    (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride
  • HY-15604A
    AZD1208 hydrochloride Inhibitor
    AZD1208 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，具有高度选择性的 PIM 抑制剂。
    AZD1208 hydrochloride
  • HY-108605
    PIM1-IN-2 Inhibitor ≥99.0%
    PIM1-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性 Pim-1 抑制剂，其 Ki 为 91 nm。PIM1-IN-2 不是通过形成经典氢键来靶向 ATP 结合激酶铰链区的。
    PIM1-IN-2
  • HY-129163
    HJ-PI01 Inhibitor 99.72%
    HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) 是一种具有口服活性的 Pim-2 抑制剂。HJ-PI01 诱导癌细胞凋亡和自噬性细胞死亡。HJ-PI01 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠肿瘤生长。HJ-PI01 可用于癌症研究。
    HJ-PI01
  • HY-101870
    Uzansertib Inhibitor
    Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
    Uzansertib
  • HY-147785
    Pim-1 kinase inhibitor 2 Inhibitor
    Pim-1 kinase inhibitor 2 (Compound 13) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂。Pim-1 kinase inhibitor 2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Pim-1 kinase inhibitor 2 具有研究癌症疾病的潜力。
    Pim-1 kinase inhibitor 2
  • HY-149054
    GSK-3β inhibitor 13 Inhibitor
    GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂，具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α，IC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50=58 nM)，而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
    GSK-3β inhibitor 13
  • HY-143898
    PIM1-IN-4 Inhibitor
    PIM1-IN-4 (Compound 8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-4 显示对其他五种酶的强抑制作用，即 SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK3β 和 MSK1。PIM1-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力。
    PIM1-IN-4
  • HY-135816
    CK2/PIM1-IN-1 Inhibitor
    CK2/PIM1-IN-1 是 CK2 和 PIM1 的抑制剂，对 CK2 和 PIM1 作用的 IC50 值分别为 3.787 μM 和 4.327 μM。CK2/PIM1-IN-1 被开发用于增殖性疾病，如癌症，以及其他激酶相关的疾病，包括炎症、疼痛、血管疾病、致病性感染和某些免疫疾病的研究。
    CK2/PIM1-IN-1
  • HY-142656
    PIM-IN-1 Inhibitor
    PIM-IN-1 是一种 pan-PIM 激酶抑制剂（KG-1，EC50 = 61 nM；pS6，EC50 = 71 nM）。
    PIM-IN-1
  • HY-155717
    NDBM
    NDBM 是一种肿瘤特异性的与 Pim-1 kinase 结合的探针，可以释放强荧光，产生细胞毒性，从而达到筛选和杀伤细胞的作用。NDBM 能特异性靶向溶酶体，对 pH 值灵敏。NDBM 可用于追踪自噬 (autophagy) 和外界刺激条件下细胞内环境 pH 值的变化。
    NDBM
  • HY-155529
    FD1024 Inhibitor
    FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性，对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
    FD1024
  • HY-142696
    CDK6/PIM1-IN-1 Inhibitor
    CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50=3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。
    CDK6/PIM1-IN-1
  • HY-149996
    Pim-1 kinase inhibitor 6 Inhibitor
    Pim-1 kinase inhibitor 6 (Compound 4d) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.46 μM，对癌细胞具有显着的细胞毒性作用。
    Pim-1 kinase inhibitor 6
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