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SGK (血清和糖皮质激素调节蛋白激酶)

Serum-glucocorticoid regulated kinase; Serum and glucocorticoid-regulated kinase

Serum- and glucocorticoid-inducible kinases (SGKs) form a novel family of serine/threonine kinases that are activated in response to a variety of extracellular stimuli. SGK family contains three isoforms: SGK1, SGK2, and SGK3. The mRNA encoding SGK1, the best-studied member of the SGK family, is rapidly induced in response to a variety of stimuli, including growth factors, steroid and peptide hormones, cytokines, changes in cell volume, and brain injury.

SGKs are related to Akt (also called PKB), a serine/threonine kinase that plays a crucial role in promoting cell survival. The SGK family members share similar structure, substrate specificity and function with AKT and signal downstream of the phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) signalling pathway. They regulate a range of fundamental cellular processes such as cell proliferation and survival, thereby playing an important role in cancer development. In addition, SGKs not only regulate cell proliferation and survival, but also play important roles in cancer development via an AKT-independent signalling pathway. The importance of SGKs in cancer development and the scarcity of potent and selective SGK inhibitors support the urgent need for discovery and development of small molecules inhibitors targeting SGK for PIK3CA mutant cancers, and especially those that are resistant to AKT inhibition.

SGK 相关产品 (16):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15192
    GSK 650394 Inhibitor 99.76%
    GSK 650394 是一种新颖的 SGK 抑制剂,在SPA实验中,对 SGK1 和 SGK2 的IC50 分别为 62 nM 和 103 nM。GSK 650394 还可抑制流感病毒复制。
    GSK 650394
  • HY-15193
    EMD638683 Inhibitor 99.89%
    EMD638683 是具有高度选择性的 SGK1 抑制剂,IC50 值为 3 μM。
    EMD638683
  • HY-125878
    PROTAC SGK3 degrader-1 Inhibitor 99.02%
    PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 SKG3 降解剂。PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50% 内源性 SGK3 降解,8 小时观察到 80%SGK3 的降解,并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。
    PROTAC SGK3 degrader-1
  • HY-133028
    CKI-7 free base Inhibitor 99.34%
    CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGKS6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
    CKI-7 free base
  • HY-18607
    SGK1-IN-1 Inhibitor 99.67%
    SGK1-IN-1 是高活性的、血清和糖皮质激素调节激酶 1 (SGK-1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
    SGK1-IN-1
  • HY-142687
    SGK1-IN-4 Inhibitor
    SGK1-IN-4 (compound 17a) 是一种高选择性的具有口服活性的 SGK1 抑制剂。SGK1-IN-4 可用于骨关节炎研究。
    SGK1-IN-4
  • HY-135893
    SGK1-IN-2 Inhibitor 98.36%
    SGK1-IN-2 (14h) 是一种选择性的 SGK1 (血清和糖皮质激素调节激酶 1) 抑制剂,在 10 μM ATP浓度下 IC50 为 5 nM。
    SGK1-IN-2
  • HY-145752
    HaloPROTAC-E Inhibitor 99.62%
    HaloPROTAC-E 是一种新型的Halo PROTAC 高效降解剂,可诱导两种内体定位蛋白SGK3VPS34的可逆降解,其DC50为3-10 nM,仅显著选择性诱导Halo标记的内源性VPS34复合物(VPS34、VPS15、Beclin1和ATG14)的降解。
    HaloPROTAC-E
  • HY-117357
    SI-113 Inhibitor 98.02%
    SI-113 是SGK1 的抑制剂,其 IC50 值为 600 nM。SI113 可诱导自噬。
    SI-113
  • HY-15193A
    EMD638683 R-Form Inhibitor 99.68%
    EMD638683 R-Form 是 EMD638683 的 R 型异构体。EMD638683 是一种选择性的 SGK1 抑制剂。
    EMD638683 R-Form
  • HY-15193B
    EMD638683 S-Form Inhibitor 99.95%
    EMD638683 (S-Form)是SGK1抑制剂,IC50> 300 nM。
    EMD638683 S-Form
  • HY-142686
    SGK1-IN-3 Inhibitor
    SGK1-IN-3 (compound 3a) 是一种有效的、具有口服活性的 SGK1 抑制剂。丝氨酸/苏氨酸激酶 SGK1 是 β-连环蛋白途径的激活剂,是软骨降解的强大刺激剂,在患病的骨关节炎软骨中被发现在基因组控制下被上调。SGK1-IN-3具有研究骨关节炎的潜力。
    SGK1-IN-3
  • HY-132302
    Hu7691 Inhibitor
    Hu7691 是一种具有口服活性的,选择性 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
    Hu7691
  • HY-132302A
    Hu7691 free base Inhibitor
    Hu7691 free base 是一种具有口服活性的,选择性 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
    Hu7691 free base
  • HY-W011109
    CKI-7 Inhibitor
    CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGKS6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
    CKI-7
  • HY-122011
    PF-4950834 Inhibitor
    PF-4950834 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、ATP竞争性的 rho kinase 抑制剂,对 ROCK2ROCK1IC50 分别为 8.35 nM 和 33.12 nM。PF-4950834 抑制中性粒细胞迁移。
    PF-4950834