2. Signaling Pathways
  3. Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. TGF-beta/Smad

TGF-beta/Smad 

Transforming growth factor beta

Transforming growth factor-beta (TGF-β) is a member of a superfamily of pleiotropic proteins that regulate multiple cellular processes such as growth, development and differentiation. The intracellular effectors of TGF-beta signalling, the Smad proteins, are activated by receptors and translocate into the nucleus, where they regulate transcription. Although this pathway is inherently simple, combinatorial interactions in the heteromeric receptor and Smad complexes, receptor-interacting and Smad-interacting proteins, and cooperation with sequence-specific transcription factors allow substantial versatility and diversification of TGF-beta family responses. Other signalling pathways further regulate Smad activation and function.

In addition, TGF-beta receptors activate Smad-independent pathways that not only regulate Smad signalling, but also allow Smad-independent TGF-beta responses. Aberrant TGF-β signaling is associated with a variety of diseases, such as fibrosis, cardiovascular disease and cancer. Hence, the TGF-β signaling pathway is recognized as a potential drug target.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W012977
    3,3-Dimethyl-1-butanol

    新己醇

    		Inhibitor 99.56%
    3,3-Dimethyl-1-butanol (DMB) 是一种口服有效的三甲胺 (TMA) 和三甲基胺-N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。3,3-Dimethyl-1-butanol 抑制 p65 NF-κB 和 TGF-β1/Smad3 信号通路。3,3-Dimethyl-1-butanol 在心血管疾病 (CVD) 中有潜在应用。
    3,3-Dimethyl-1-butanol
  • HY-108915
    Trimethylamine N-oxide dihydrate

    二水氧化三甲胺

    		Activator ≥98.0%
    Trimethylamine N-oxide dihydrate 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide dihydrate 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide dihydrate 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
    Trimethylamine N-oxide dihydrate
  • HY-150795
    SY-LB-35 Inhibitor ≥98.0%
    SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力，使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38 和 JNK 胞内信号通路。
    SY-LB-35
  • HY-P99708
    Livmoniplimab

    莱莫尼利单抗

    		Inhibitor 99.25%
    Livmoniplimab (ABBV-151; ARGX-115) 是一种有效的人源化抗 LRRC32 (GARP)/TGFβ1 复合体的单克隆抗体。Livmoniplimab 阻断 LRRC32 介导的潜在 TGFβ1 激活和释放。Livmoniplimab 具有癌症研究的潜力，可作为单一抗癌剂或与抗 PD-1 mAb 联合抑制局部晚期或转移性实体瘤 (NCT03821935)。
    Livmoniplimab
  • HY-P99494
    Carotuximab

    卡妥昔单抗

    		Inhibitor
    Carotuximab (TRC105) 是一种 IgG1 单克隆抗体，可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab 具有免疫调节和抗肿瘤作用。
    Carotuximab
  • HY-100444
    SIS3 free base Inhibitor 98.11%
    SIS3 free base 是一种有效和选择性的 Smad3 磷酸化抑制剂。SIS3 free base 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。SIS3 free base 对 Smad2 的磷酸化没有作用。
    SIS3 free base
  • HY-N2033
    Chebulinic acid

    诃子林鞣酸

    		Inhibitor 99.42%
    Chebulinic acid 是一个天然的M. tuberculosis DNA gyrase抑制剂，也能抑制SMAD-3 phosphorylation和H+ K+-ATPase的活性。
    Chebulinic acid
  • HY-147025
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine Inhibitor 99.06%
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC，不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解，还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine
  • HY-142118
    Trabedersen Inhibitor
    Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
    Trabedersen
  • HY-116084S
    Trimethylamine N-oxide-d9

    三甲胺N-氧化物 d9

    		Activator ≥99.0%
    Trimethylamine N-oxide-d9 是 Trimethylamine N-oxide 的氘代物。Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
    Trimethylamine N-oxide-d<sub>9</sub>
  • HY-147372
    SJ000063181 Agonist 99.77%
    SJ000063181 是一种有效的 BMP 信号激活剂，EC50 ≤1 µM。SJ000063181 可以作为化学探针来探索 BMP 信号，因为它可以穿透斑马鱼胚胎。
    SJ000063181
  • HY-145721
    Mongersen Inhibitor
    Mongersen (GED-0301) 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen 恢复 TGF-β1 活性，从而抑制炎症信号。Mongersen 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
    Mongersen
  • HY-N6896
    Isoviolanthin

    异佛来心苷

    		Inhibitor 99.66%
    Isoviolanthin 是一种黄酮糖苷，在 HCC 细胞中，可通过调控 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT)，从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。
    Isoviolanthin
  • HY-124674A
    CCT365623 hydrochloride Activator 98.11%
    CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂，其IC50 值为0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动EGF抑制EGFR (pY1068) 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性，良好的药理学特性。
    CCT365623 hydrochloride
  • HY-P0118A
    Disitertide TFA Inhibitor
    Disitertide (P144) TFA 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide TFA 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
    Disitertide TFA
  • HY-B0673S
    Pirfenidone-d5

    吡非尼酮 d5

    		Inhibitor 99.48%
    Pirfenidone-d5 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂，可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用，并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
    Pirfenidone-d<sub>5</sub>
  • HY-151289
    ALK5-IN-34 Inhibitor 98.21%
    ALK5-IN-34 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂，具有口服活性。ALK5-IN-34 可以抑制激活素受体样激酶的活性，IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-34 还具有抑制肿瘤生长的作用，可用于癌症等增殖性疾病的研究。
    ALK5-IN-34
  • HY-P99359
    Elezanumab

    依来努单抗

    		Inhibitor 99.69%
    Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体，可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导，IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用，可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性，对铁代谢没有影响。
    Elezanumab
  • HY-100534
    IDE 2 Agonist 99.00%
    IDE2 是一种细胞通透的小分子诱导剂，通过激活 TGF-β 信号通路，在小鼠和人类胚胎干细胞 (ESCs) 中最终形成内胚层。
    IDE 2
  • HY-100448A
    Butaprost Inhibitor ≥99.0%
    Butaprost 是一种选择性前列腺素 E 受体 (EP2) 激动剂，对鼠类 EP2 受体的 EC50 值为 33 nM，Ki 值为 2.4 μM。Butaprost 对鼠类 EP1，EP3 和 EP4 受体的活性较低。Butaprost 通过阻碍 TGF-β/Smad2 信号传导来减轻纤维化。
    Butaprost
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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