2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mGluR
  5. mGluR调节剂

mGluR调节剂

mGluR Isoform Comparison

mGluR调节剂 (45):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15129
    O-Phospho-L-serine Modulator ≥98.0%
    O-Phospho-L-serine 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质，是第三组 mGluR (mGluR4，mGluR6，mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂，O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR1 和 mGluR2 的拮抗剂。
  • HY-14569
    CDPPB Modulator 99.32%
    CDPPB是一种有效，选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂，在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
  • HY-122559
    BMS-984923 Modulator 99.94%
    BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂，具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM)，具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用，在不影响生理上谷氨酸信号的情况下，抑制病理上的Aβo 信号。
  • HY-107507
    Ro 01-6128 Modulator 99.87%
    Ro 01-6128 是 mGluR1 的一种正向变构调节剂。
  • HY-114403
    VU6012962 Modulator 99.92%
    VU6012962 是一种口服生物可利用的，可渗透 CNS 的，代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂 (mGlu7 NAM)，IC50 为 347 nM。
  • HY-110190
    VU0422288 Modulator 99.88%
    VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中，VU0422288 对 mGluR4、mGluR7 和 mGluR8 的 EC50 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中，可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。
  • HY-18162
    JNJ-42153605 Modulator 99.24%
    JNJ-42153605是代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂，EC50值为17 nM。
  • HY-16636
    ML337 Modulator 99.13%
    ML337 是一种选择性和脑渗透性的 mGlu3 的负变构调节剂，IC50 值为 593 nM。ML337 具有良好的营养不良性肌强直蛋白激酶 (DMPK) 和辅助药理学特征。
  • HY-16766
    Decoglurant Modulator 98.78%
    Decoglurant (RO4995819) 是 mGluR2 和 mGluR3 的一种负变构调制器。Decoglurant 是一种抗抑郁药。
  • HY-13058B
    (R)-ADX-47273 Modulator 99.00%
    (R)-ADX-47273 是一个有效的，mGluR5 的正性变构调节剂，其增强效应的 EC50 值为 168 nM。
  • HY-110122
    AZ 12216052 Modulator 98.73%
    AZ 12216052 是一种 mGluR8 正变结构调节剂，帮助 mGluR8 调节视网膜神经节细胞的信号输入。AZ 12216052 具有抗焦虑作用。
  • HY-124984
    ML353 Modulator 98.07%
    ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体，Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力，比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。
  • HY-119078
    VU0080241 Modulator 99.69%
    VU0080241 是一种代谢型谷氨酸受体 4 (mGluR4) 正变构调制剂 (PAM)，其 EC50 值为 4.6 μM。
  • HY-110152
    LSN2463359 Modulator 99.16%
    LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。
  • HY-100605
    VU0483605 Modulator
    VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的 mGlu1 受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源 mGlu1 和大鼠 mGlu1 均表现出良好的正向变构调节活性，其 EC50 值分别为 390 和 356 nM。
  • HY-14612
    CPPHA Modulator 98.04%
    CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
  • HY-153132
    mGluR3 modulator-1 Modulator 98.67%
    mGluR3 modulator-1 (compound 3) 是mGluR3 的调节剂，在HEK293T-mGluR-Gqi5 钙动力assay 中测得的EC50 值为1-10 μM。
  • HY-103572
    MNI137 Modulator
    MNI137 是一种有效的选择性负变构调节剂，适用于 II 组 mGluR。MNI137 对人和大鼠 mGlu2 抑制谷氨酸诱导的钙动员的 IC50s 值为 8.3 和 12.6 nM。
  • HY-107509
    LY2389575 hydrochloride Modulator 99.93%
    LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的 mGlu3 负变构调节剂 (NAM)，IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性，可用于阿尔兹海默症的研究。
  • HY-122647
    Valiglurax Modulator 98.96%
    Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂，对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
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