2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CXCR
  4. ACT-777991

ACT-777991 是一种选择性、口服有效的 CXCR3 拮抗剂。ACT-777991 在动物模型中具有微粒体和肝细胞稳定性。ACT-777991 抑制活化 T 细胞向 CXCL11 迁移。

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ACT-777991 Chemical Structure

ACT-777991 Chemical Structure

CAS No. : 1967811-46-6

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ACT-777991 相关抗体

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生物活性

ACT-777991 is an orally active and selective CXCR3 antagonist. ACT-777991 has microsomes and hepatocytes stability across animal models. ACT-777991 inhibits the migration of activated T cells toward CXCL11[1].

IC50 & Target[1]

CXCR3

 

体外研究
(In Vitro)

ACT-777991 在 CHO 细胞中抑制 hEGR，IC50 值为 26 μM[1]。
ACT-777991（1 μM；45 分钟）在人类、大鼠和狗的微粒体和肝细胞中稳定[1]。
ACT-777991（0.01-1 μM）抑制人和小鼠激活的 T 细胞向 CXCL11 的迁移，IC50 范围分别为 3.2-64 nM 和 4.9-21 nM[1]。
ACT-777991（1 nM、5 nM、20 nM 和 50 nM）抑制 CXCR3 介导的人和小鼠 T 细胞趋化性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ACT-777991 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

ACT-777991（0.5 mg/kg，1 mg/kg；静脉注射；单次剂量）在雄性 Wistar 大鼠 (14/156) 或 Beagle 犬 (5/15) 中具有低体内血浆清除率[1]。
ACT-777991（0.006-2 mg/g 食物；口服；在 LPS 处理前 3 天开始给药，LPS 处理后 72 小时结束）剂量依赖性地抑制小鼠模型体内 CXCR3+ T 细胞的趋化性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: LPS challenge model in mice[1]
Dosage: 0.006, 0.02, 0.06, 0.2, 0.6, and 2 mg per g of food
Administration: PO; started 3 days before LPS challenge and continued up to the end of the study (72 h post LPS challenge)
Result: Reduced the number of BAL CD8+ T cells in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

550.48

Formula

C20H20F6N8O2S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

ACT-777991 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ACT-7779911967811-46-6ACT777991ACT 777991CXCRCXC chemokine receptorsC-X-C motif chemokine receptorsInhibitorinhibitorinhibit

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ACT-777991
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HY-149055
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