2. Apoptosis Autophagy
  3. Bcl-2 Family Autophagy
  4. (R)-(-)-Gossypol acetic acid

(R)-(-)-Gossypol acetic acid  (Synonyms: (R)-(-)-醋酸棉酚; AT-101 (acetic acid); (-)-Gossypol acetic acid; (R)-Gossypol acetic acid)

目录号: HY-15464A 纯度: 98.93%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2，Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白，Ki 值分别为 260±30 nM，170±10 nM 和 480±40 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

(R)-(-)-Gossypol acetic acid Chemical Structure

(R)-(-)-Gossypol acetic acid Chemical Structure

CAS No. : 866541-93-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥687
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
50 mg ￥3464
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) is the levorotatory isomer of a natural product Gossypol. AT-101 is determined to bind to Bcl-2, Mcl-1 and Bcl-xL proteins with Kis of 260±30 nM, 170±10 nM, and 480±40 nM, respectively.

IC50 & Target[2]

Mcl-1

170 nM (Ki)

Bcl-2

260 nM (Ki)

Bcl-xL

480 nM (Ki)

Autophagy

 

体外研究
(In Vitro)

The natural racemic Gossypol has two enantiomers, namely the (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) and (+)-Gossypol enantiomers. (R)-(-)-Gossypol (AT-101) and (+)-Gossypol binds to Bcl-2 or Bcl-xL with similar binding affinities, AT-101 is more potent than (+)-Gossypol in inhibition of cell growth and induction of apoptosis, possibly due to the influence of serum in the cell culture experiments. The racemic form and each of the enantiomers of Gossypol are tested against UM-SCC-6 and UM-SCC-14A in 6-day MTT assays. (R)-(-)-Gossypol (AT-101) exhibits greater growth inhibition relative to (±)-Gossypol than (+)-Gossypol in both cell lines tested (P<0.001). An intermediate growth inhibitory effect is observed with (±)-Gossypol but this effect is only observed at the higher dose of Gossypol (10 μM, P<0.0001). (R)-(-)-Gossypol (AT-101) binds to the BH3-binding groove of Bcl-xL and Bcl-2 proteins with fairly high affinity, has potent activity against head and neck squamous cell carcinomas (HNSCC) cell lines in vitro. Furthermore, it induces apoptosis with high efficiency in HNSCC tumor cells that express functional p53 and that also kills tumor cells with mutant p53 by a different mechanism. (R)-(-)-Gossypol (AT-101) doses required to inhibit the growth of human fibroblast cell lines by 50% were 2- to 10-fold higher than for HNSCC cell lines. To inhibit human oral keratinocyte growth by 50%, (R)-(-)-Gossypol (AT-101) concentrations are 2-to 3-fold higher than for HNSCC cell lines. (R)-(-)-Gossypol (AT-101) causes dose-dependent inhibition of cell growth in ten UM-SCC cell lines over a range from 0.5 to 10 μM in a 6-day MTT assay. The relative sensitivity of the cell lines vary from a very sensitive group with an IC50 of 2-5 μM and a less sensitive group with IC50 clusters around 10 μM[1]. (R)-(-)-Gossypol (AT-101) is determined to bind to Bcl-2, Mcl-1 and Bcl-xL proteins with Ki values of 260±30 nM, 170±10 nM, and 480±40 nM, respectively[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

(R)-(-)-Gossypol acetic acid 相关抗体:
Clinical Trial
分子量

578.61

Formula

C32H34O10
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to brown

中文名称

(R)-(-)-醋酸棉酚
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (28.81 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7283 mL 8.6414 mL 17.2828 mL
5 mM 0.3457 mL 1.7283 mL 3.4566 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.16 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 1.25 mg/mL (2.16 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 1.25 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.93%

COA (205 KB) HNMR (437 KB) RP-HPLC (259 KB) LCMS (96 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Two representative UM-SCC cell lines, UM-SCC-6 and UM-SCC-14A, are continuously exposed to 0 (vehicle control), 5 or 10 μM (±)-Gossypol, (R)-(-)-Gossypol (AT-101) or (+)-Gossypol in a 6-day MTT cell survival assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

(R)-(-)-Gossypol acetic acid 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7283 mL 8.6414 mL 17.2828 mL 43.2070 mL
5 mM 0.3457 mL 1.7283 mL 3.4566 mL 8.6414 mL
10 mM 0.1728 mL 0.8641 mL 1.7283 mL 4.3207 mL
15 mM 0.1152 mL 0.5761 mL 1.1522 mL 2.8805 mL
20 mM 0.0864 mL 0.4321 mL 0.8641 mL 2.1603 mL
25 mM 0.0691 mL 0.3457 mL 0.6913 mL 1.7283 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

(R)-(-)-Gossypol acetic acid866541-93-7AT-101 (acetic acid) (-)-Gossypol acetic acid (R)-Gossypol acetic acid(R)-(-)-醋酸棉酚Bcl-2 FamilyAutophagyInhibitorinhibitorinhibit

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