2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Aminoacyl-tRNA Synthetase
  4. BC-LI-0186

BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS)) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd=42.1 nM) 竞争，并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BC-LI-0186 Chemical Structure

BC-LI-0186 Chemical Structure

CAS No. : 695207-56-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
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5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥3300
In-stock
50 mg ￥5200
In-stock
100 mg ￥8000
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200 mg   询价  
500 mg   询价  

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BC-LI-0186 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BC-LI-0186 is a potent and selective inhibitor of Leucyl-tRNA synthetase (LRS; LeuRS) and Ras-related GTP-binding protein D (RagD) interaction (IC50=46.11 nM). BC-LI-0186 competitively binds to the RagD interacting site of LRS (Kd=42.1 nM) and has on effects on LRS-Vps34, LRS-EPRS, RagB-RagD association, mTORC1 complex formation or the activities of 12 kinases. BC-LI-0186 can effectively suppress the activity of cancer-associated MTOR mutants and the growth of rapamycin-resistant cancer cells. BC-LI-0186 is a promising agent for lung cancer research[1][2].

IC50 & Target

IC50: 46.11 nM (LeuRS and RagD interaction)[1]
Kd: 42.1 nM (LeuRS and RagD interaction)[1]
体外研究
(In Vitro)

BC-LI-0186 (0 -20 μM；在无亮氨酸培养基中饥饿 90 分钟，然后在无血清培养基中饥饿 15 分钟) 以剂量和时间依赖性方式抑制 S6K 的磷酸化，但它具有对 AKT (S473) 的磷酸化没有影响[1]。
BC-LI-0186 (0 -20 μM；6 小时) 诱导裂解的聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 和 caspase-3 以及 A549 和 H460 细胞中 p62 的增加[1]。
BC-LI-0186 在 NSCLC 细胞中以纳摩尔浓度表现出细胞毒作用，它表现出 IC A549、H460、H2228、H1703、SNU1330、H1650 中的 98 nM、206 nM、55 nM、78 nM、83 nM、86 nM、102 nM、109 nM、128 nM 和 206 nM 的 50 个值，分别为 H2009、H358、H2279、H460 和 H596 细胞[1]。
BC-LI-0186 克服获得性雷帕霉素耐药性并抑制同基因 HCT116 细胞系中的 mTORC1 通路M TOR WT (HCT116 MW) 或 S2035I 突变 (HCT116 MM)，它在野生型和突变型细胞之间的功效几乎没有变化 (GI50：39.49 nM 和 42.03 nM，EC50 ：105.03 nM 和 100.45 nM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BC-LI-0186 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: NSCLC cells
Concentration: 0 μM, 0.1 μM, 0.2 μM,1 μM, 2 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM
Incubation Time: Starved for 90 min in the leucine-free medium and then in the serum-free media for 15 min
Result: Suppressed leucine-mediated mTORC1 activation in NSCLC cells.
体内研究
(In Vivo)

BC-LI-0186 (腹膜内注射；50 mg/kg；单独或与顺铂单独联合；2 周；每周 5 天) 表现出抗肿瘤作用，与在 LSL K-ras 中用载体处理相比显著减小 G12D 肺癌动物模型中肿瘤大小[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: K-ras mouse lung cancer modelan LSL K-ras G12D lung cancer animal model[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 50 mg/kg; alone or combines with cisplatin alone; 2 weeks; bid for 5 days per week
Result: Showed activated caspase-3-positive cells higher in the BC-LI-0186-treated group than in the vehicle or cisplatin-treated group.
Reduced p-S6 and p-AKT level whereas cisplatin alone has minimal effect on both p-S6 and p-AKT expression.
Showed a slight (not statistically significant) increase in body weight during the treatment period.
Exhibited a specific inhibition of mTORC1 and not mTORC2.
分子量

429.53

Formula

C22H27N3O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (291.02 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3281 mL 11.6406 mL 23.2813 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3281 mL 4.6563 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

BC-LI-0186 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3281 mL 11.6406 mL 23.2813 mL 58.2032 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3281 mL 4.6563 mL 11.6406 mL
10 mM 0.2328 mL 1.1641 mL 2.3281 mL 5.8203 mL
15 mM 0.1552 mL 0.7760 mL 1.5521 mL 3.8802 mL
20 mM 0.1164 mL 0.5820 mL 1.1641 mL 2.9102 mL
25 mM 0.0931 mL 0.4656 mL 0.9313 mL 2.3281 mL
30 mM 0.0776 mL 0.3880 mL 0.7760 mL 1.9401 mL
40 mM 0.0582 mL 0.2910 mL 0.5820 mL 1.4551 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2328 mL 0.4656 mL 1.1641 mL
60 mM 0.0388 mL 0.1940 mL 0.3880 mL 0.9701 mL
80 mM 0.0291 mL 0.1455 mL 0.2910 mL 0.7275 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1164 mL 0.2328 mL 0.5820 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BC-LI-0186695207-56-8Aminoacyl-tRNA SynthetasetRNA Synthetase, aaRSLeucyl-tRNA synthetaseRagDrapamycin-resistantlung cancerA549H460KRAS G12DInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
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