2. Epigenetics Apoptosis
  3. Epigenetic Reader Domain Apoptosis
  4. CPI-203

CPI-203 是一种有效的，选择性的，细胞通透的 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4，IC50 值约为 37 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CPI-203 Chemical Structure

CPI-203 Chemical Structure

CAS No. : 1446144-04-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1056
In-stock
2 mg ￥750
In-stock
5 mg ￥1200
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10 mg ￥1900
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25 mg ￥3500
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Customer Review

Other Forms of CPI-203:

CPI-203 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CPI-203 is a novel potent, selective and cell permeable inhibitor of BET bromodomain, with an IC50 value of appr 37 nM (BRD4 α-screen assay).

IC50 & Target

IC50: 37 nM (BRD4)
体外研究
(In Vitro)

CPI -203 在体外和细胞内抑制 BRD4，但在体外不影响 BRD4 激酶活性[1]。CPI -203 在 GI50 范围为 0.06 至 0.71 μM 的所有 9 种 MCL 细胞系中发挥细胞抑制作用，对来自健康供体的正常 PBMC 具有低细胞毒性。此外，CPI -203 可有效激活 MCL 细胞中的细胞死亡程序[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CPI-203 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

CPI -203 (2.5 mg/kg，腹腔注射) 与来那度胺联合使用，通过废除 MYC 和 IRF4 表达并诱导 n REC-1 荷瘤小鼠的细胞凋亡来增强每种单一药物的抗肿瘤特性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

399.90

Formula

C19H18ClN5OS
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 47 mg/mL (117.53 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5006 mL 12.5031 mL 25.0063 mL
5 mM 0.5001 mL 2.5006 mL 5.0013 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Animal Administration
[2]

CB17-severe combined immunodeficiency (SCID) mice are inoculated subcutaneously with 107 cells of the indicated MCL cell line, and monitored for tumor growth and vital parameters as previously described. For lenalidomide and lenalidomide-bortezomib dosing, mice are randomly assigned into cohorts of 3-4 mice each and receive by intraperitoneal injection a twice weekly dose of bortezomib (0.15 mg/kg), a daily dose of lenalidomide (50 mg/kg), the combination of lenalidomide and bortezomib, or an equal volume of vehicle. In the lenalidomide-CPI-203 protocol, a total of 22 REC-1 tumor-bearing mice are randomly assigned to cohorts of 5-6 mice, receiving a twice daily intraperitoneal injection of 2.5 mg/kg CPI-203, a daily intraperitoneal injection of 50 mg/kg lenalidomide, both agents or an equal volume of vehicle. Between 26 and 29 days post-inoculation, animals are killed according to institutional guidelines and tumor samples are subjected to immunohistochemical staining using primary antibodies against phospho-histone H3, cleaved caspase-3 (5A1E) and MYC (D84C12), IRF4 (M-17) and platelet endothelial cell adhesion molecule-1 (PECAM-1) (M20), CD19 (LE-CD19), Blimp-1 (clone Ros195G/G5), PAX5 (clone 24), CCL3 and CD38, as previously described. Preparations are evaluated using an Olympus DP70 microscope and Cell B Basic Imaging Software.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

CPI-203 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5006 mL 12.5031 mL 25.0063 mL 62.5156 mL
5 mM 0.5001 mL 2.5006 mL 5.0013 mL 12.5031 mL
10 mM 0.2501 mL 1.2503 mL 2.5006 mL 6.2516 mL
15 mM 0.1667 mL 0.8335 mL 1.6671 mL 4.1677 mL
20 mM 0.1250 mL 0.6252 mL 1.2503 mL 3.1258 mL
25 mM 0.1000 mL 0.5001 mL 1.0003 mL 2.5006 mL
30 mM 0.0834 mL 0.4168 mL 0.8335 mL 2.0839 mL
40 mM 0.0625 mL 0.3126 mL 0.6252 mL 1.5629 mL
50 mM 0.0500 mL 0.2501 mL 0.5001 mL 1.2503 mL
60 mM 0.0417 mL 0.2084 mL 0.4168 mL 1.0419 mL
80 mM 0.0313 mL 0.1563 mL 0.3126 mL 0.7814 mL
100 mM 0.0250 mL 0.1250 mL 0.2501 mL 0.6252 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CPI-2031446144-04-2CPI203CPI 203Epigenetic Reader DomainApoptosisInhibitorinhibitorinhibit

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CPI-203
目录号：
HY-15846
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