2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Apoptosis
  3. HDAC Apoptosis
  4. Droxinostat

Droxinostat  (Synonyms: NS 41080)

目录号: HY-13267 纯度: 98.91%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Droxinostat 选择性抑制 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8，其 IC50 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Droxinostat Chemical Structure

Droxinostat Chemical Structure

CAS No. : 99873-43-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
1 mg ￥220
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
25 mg ￥1700
In-stock
50 mg ￥2700
In-stock
100 mg ￥4300
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Droxinostat 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Droxinostat (NS 41080) is a histone deacetylase (HDAC) inhibitor. Droxinostat selectively inhibits HDAC3, HDAC6, and HDAC8 with IC50 values of 16.9 μM, 2.47 μM, and 1.46 μM, respectively. Droxinostat can be used for the research of hepatocellular carcinoma (HCC)[1][2].

IC50 & Target[2]

HDAC8

1.46 μM (IC50)

HDAC6

2.47 μM (IC50)

HDAC3

16.9 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Droxinostat selectively inhibits HDAC3, HDAC6, and HDAC8 with IC50 values of 16.9 μM, 2.47 μM, and 1.46 μM, respectively[1].
Droxinostat (0, 10, 20, or 40 μM; 48 h) suppresses HDAC3 expression and induces acetylation of histones H3 and H4[2].
Droxinostat (0, 10, 20, 40, and 80 μM; 0, 24, 48, 72, 96, and 120 h) inhibits cell proliferation and colony formation in HepG2 and SMMC-7721 cells[2].
Droxinostat (0 to 80 μM; 48 h) induces hepatoma cell apoptosis by activating mitochondrial apoptotic pathways and downregulating FLIP[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Droxinostat 相关抗体:

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: SMMC-7721 and HepG2 (Human liver carcinoma cell lines)
Concentration: 0, 10, 20, or 40 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Significantly decreased the expression of HDAC3 with dose-dependent in HepG2 and SMMC-7721 cell lines.
Significantly enhanced the expression of acetyl-H3 (Ac-H3) and acetylH4 (Ac-H4) in HepG2 and SMMC-7721 cells in a dose-dependent manner.
Upregulated the levels of phospho-p53 and cleaved caspase 3 protein and downregulated the levels of Bcl-2.
Markedly increased the Bax/Bcl-2 ratio in a dose-dependent manner and increased the expression of cleaved PARP protein in HepG2 cells in a dose-dependent manner.
Significant reduced the FLIP expression and enhanced caspase 8 activity in both HepG2 and SMMC-7721cell.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: SMMC-7721 and HepG2
Concentration: 0, 10, 20, 40, and 80 μM
Incubation Time: 0, 24, 48, 72, 96, and 120 h
Result: Decreased the viability with a time-and dose-dependent in both cell lines.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: SMMC-7721 and HepG2
Concentration: 0 to 80 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Clearly led to dose-dependent apoptosis, but did not induce hepatoma cell apoptosis at 10 μM and had an apoptotic effect at a starting concentration of 20 μM.

RT-PCR[2]

Cell Line: SMMC-7721 and HepG2
Concentration: 20 μM and 40 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Significantly increased the mRNA levels of Bax and p53 genes associated with the mitochondrial p53 apoptosis pathway in a dose-dependent manner in HepG2 and SMMC-7721 cells.
Significantly increased the Bcl-2 mRNA levels in SMMC-7721 cells at a concentration of 40 uM and also increased the Bax/Bcl-2 mRNA ratio.
分子量

243.69

Formula

C11H14ClNO3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 150 mg/mL (615.54 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1036 mL 20.5179 mL 41.0357 mL
5 mM 0.8207 mL 4.1036 mL 8.2071 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.26 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.26 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.91%

COA (188 KB) LCMS (88 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Droxinostat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.1036 mL 20.5179 mL 41.0357 mL 102.5894 mL
5 mM 0.8207 mL 4.1036 mL 8.2071 mL 20.5179 mL
10 mM 0.4104 mL 2.0518 mL 4.1036 mL 10.2589 mL
15 mM 0.2736 mL 1.3679 mL 2.7357 mL 6.8393 mL
20 mM 0.2052 mL 1.0259 mL 2.0518 mL 5.1295 mL
25 mM 0.1641 mL 0.8207 mL 1.6414 mL 4.1036 mL
30 mM 0.1368 mL 0.6839 mL 1.3679 mL 3.4196 mL
40 mM 0.1026 mL 0.5129 mL 1.0259 mL 2.5647 mL
50 mM 0.0821 mL 0.4104 mL 0.8207 mL 2.0518 mL
60 mM 0.0684 mL 0.3420 mL 0.6839 mL 1.7098 mL
80 mM 0.0513 mL 0.2565 mL 0.5129 mL 1.2824 mL
100 mM 0.0410 mL 0.2052 mL 0.4104 mL 1.0259 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Droxinostat99873-43-5NS 41080NS41080NS-41080HDACApoptosisHistone deacetylaseshistone deacetylase (HDAC)HDAC3HDAC6HDAC8hepatocellular carcinoma (HCC)cancerInhibitorinhibitorinhibit

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Droxinostat
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