2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Farnesyl Transferase
  4. FGTI-2734

FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，对 FT 和 GGT-1 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

FGTI-2734 Chemical Structure

FGTI-2734 Chemical Structure

CAS No. : 1247018-19-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1690
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2500
In-stock
25 mg ￥5000
In-stock
50 mg ￥8100
In-stock
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Customer Review

Other Forms of FGTI-2734:

FGTI-2734 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

FGTI-2734 is a RAS C-terminal mimetic dual farnesyl transferase (FT) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT-1) inhibitor with IC50s of 250 nM and 520 nM for FT and GGT-1, respectively. FGTI-2734 can prevent membrane localization of KRAS, hence solving KRAS resistance problem and thwarting mutant KRAS patient-derived pancreatic tumors[1].

IC50 & Target

IC50: 250 nM (FT) and 520 nM (GGT-1)[1]
体外研究
(In Vitro)

FGTI-2734 (1-30 μM; 72 hours) induces CASPASE-3 and PARP cleavage in MiaPaCa2, L3.6pl and Calu6 cells[1].
FGTI-2734 (3-30 μM; 72 hours) inhibits both protein prenylation of HDJ2, RAP1A, KRAS and NRAS. FGTI-2734 inhibits KRAS membrane localization in RAS-transformed murine NIH3T3 cells and in mutant KRAS human cancer cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

FGTI-2734 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MiaPaCa2, L3.6pl and Calu6 cells
Concentration: 1, 3, 10, 30 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Induced CASPASE-3 and PARP cleavage in MiaPaCa2, L3.6pl and Calu6 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: KRAS, HRAS, and NRAS-transformed NIH3T3 cells
Concentration: 3, 10, 30 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited both protein prenylation of HDJ2, RAP1A, KRAS and NRAS.
体内研究
(In Vivo)

FGTI-2734 (intraperitoneally; 100 mg/kg/daily for 18 to 25 days) only inhibits tumor growth in mutant KRAS-dependent tumors but not in mutant KRAS-independent tumors[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male SCID-bg mice following injection of MiaPaCa2, L3.6pl, Calu6, A549, H460 and DLD1 cancer cells[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Intraperitoneally; daily; for 18 to 25 days
Result: Inhibited tumor growth in mutant KRAS-dependent tumors.
分子量

510.63

Formula

C26H31FN6O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (97.92 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9584 mL 9.7918 mL 19.5837 mL
5 mM 0.3917 mL 1.9584 mL 3.9167 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (14.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.64%

COA (270 KB) LCMS (268 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

FGTI-2734 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9584 mL 9.7918 mL 19.5837 mL 48.9591 mL
5 mM 0.3917 mL 1.9584 mL 3.9167 mL 9.7918 mL
10 mM 0.1958 mL 0.9792 mL 1.9584 mL 4.8959 mL
15 mM 0.1306 mL 0.6528 mL 1.3056 mL 3.2639 mL
20 mM 0.0979 mL 0.4896 mL 0.9792 mL 2.4480 mL
25 mM 0.0783 mL 0.3917 mL 0.7833 mL 1.9584 mL
30 mM 0.0653 mL 0.3264 mL 0.6528 mL 1.6320 mL
40 mM 0.0490 mL 0.2448 mL 0.4896 mL 1.2240 mL
50 mM 0.0392 mL 0.1958 mL 0.3917 mL 0.9792 mL
60 mM 0.0326 mL 0.1632 mL 0.3264 mL 0.8160 mL
80 mM 0.0245 mL 0.1224 mL 0.2448 mL 0.6120 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

FGTI-27341247018-19-4FGTI2734FGTI 2734Farnesyl TransferaseFtaseC-terminalmimeticfarnesyltransferasegeranylgeranylmembranelocalizationKRASpatient-derivedpancreatictumorsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
FGTI-2734
目录号：
HY-128350
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