2. 同位素标记物
  3. 科研领域用同位素标记物
  4. ADC 新药研发同位素内标

Internal standard Product for ADC New Drug Development  (ADC 新药研发同位素内标)

抗体-药物偶联物（Antibody-Drug Conjugate， ADC）是由抗体、连接子和细胞毒素分子组成的靶向药物，同时具有抗体-抗原特异性识别的肿瘤靶向性和小分子药物的强大杀伤能力。作为 ADC 的重要组分，ADC 细胞毒素决定了 ADC 药物对癌细胞的杀伤效力，是负责摧毁癌细胞的“子弹头”[1]。

 

Figure 1 抗体偶联药物示意图

ADC 药物的细胞毒素及其代谢物在其血液中的定量残留检测可为其药代动力学及其生物分布提供重要的参考数据， ADC 的药代动力学和生物分布是其成功开发和优化 ADC 药物的关键因素之一。而同位素标记细胞毒素分子（如 MMAE-d8, Exatecan-d5 mesylate）因其在 LCMS 检测时响应好，灵敏度高而成为定量检测的金标准，可为其药代动力学及其生物分布提供重要的数据支持，助力 ADC 新药研发[2]。

 

参考文献:

[1] Nat Rev Drug Discov. 2021 Aug;20(8):583-584.

[2] J Labelled Comp Radiopharm. 2014 May 15;57(5):350-7.

Internal standard Product for ADC New Drug Development (24):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-13631AS
    Exatecan-d5 mesylate

    依喜替康甲磺酸盐 d5

    		2819276-88-3 99.82%
    Exatecan-d5 (mesylate) 是 Exatecan mesylate 的氘代物。Exatecan Mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 0.975 μg/mL。
    Exatecan-d<sub>5</sub> mesylate
  • HY-13631DS
    Dxd-d5 98.84%
    Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
    Dxd-d<sub>5</sub>
  • HY-13704S
    SN-38-d3 718612-49-8 99.07%
    SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。
    SN-38-d<sub>3</sub>
  • HY-15579AS
    MMAF-d8 hydrochloride 99.70%
    MMAF-d8 (hydrochloride)e是MMAF hydrochloride的氘代形式。
    MMAF-d<sub>8</sub> hydrochloride
  • HY-B0015S
    Paclitaxel-d5

    紫杉醇 d5

    		1129540-33-5 ≥98.0%
    Paclitaxel-d5 是氘标记的紫杉醇。Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药，可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。
    Paclitaxel-d<sub>5</sub>
  • HY-131990S
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH-d5
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH-d5 是氘代标记的 MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH。
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH-d<sub>5</sub>
  • HY-13631ES
    Deruxtecan-d4 2760715-91-9
    Deruxtecan-d4 是氘代标记的 Deruxtecan (HY-13631E)。Deruxtecan 是毒性药物和 linker 的偶联物。毒性药物是 DX-8951 的衍生物 (Dxd)，linker 是马来酰亚胺-GGFG 肽。Deruxtecan 可用于合成 DS-8201 和 U3-1402。
    Deruxtecan-d<sub>4</sub>
  • HY-15575S
    VcMMAE-d8
    VcMMAE-d8 是 VcMMAE（HY-15575）的同位素。VcMMAE-d8 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，具有抗癌活性，它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 valine-citrulline (vc) 连接而成。
    VcMMAE-d<sub>8</sub>
  • HY-13442AS
    Eribulin-d3 mesylate

    甲磺酸艾日布林 d3 (甲磺酸盐)

    Eribulin-d3 (mesylate) 是 Eribulin mesylate 的氘代物。Eribulin mesylate 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂，可用于研究癌症。
    Eribulin-d<sub>3</sub> mesylate
  • HY-12522S
    PF-06380101-d8 99.37%
    PF-06380101-d8 是 PF-06380101 的氘代物。PF-06380101 是一种 Auristatin 微管抑制剂，是一种细胞毒性 Dolastatin 10 类似物。
    PF-06380101-d<sub>8</sub>
  • HY-14519S
    Methotrexate-d3

    甲氨蝶呤 d3

    		432545-63-6 ≥99.0%
    Methotrexate-d3 是 Methotrexate 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
    Methotrexate-d<sub>3</sub>
  • HY-16560S
    Camptothecin-d5

    喜树碱 d5

    		1329616-37-6 99.61%
    Camptothecin-d5 是 Camptothecin 的氘代物。Camptothecin (CPT)，一种生物碱，是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂，其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。
    Camptothecin-d<sub>5</sub>
  • HY-12454S
    DM4-d6 99.11%
    DM4-d6 是 DM4 氘代物。DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂。DM4 可用于制备抗体活性分子偶联物。
    DM4-d<sub>6</sub>
  • HY-134423S
    Stearoyl coenzyme A-13C18 lithium

    硬脂酰辅酶 A 锂盐-13C18

    Stearoyl coenzyme A-13C18 (lithium) 是 13C 标记的 Stearoyl coenzyme A lithium。 Stearoyl coenzyme A (Stearoyl-CoA) lithium 是一种活性化合物，可作为测定微粒体中硬脂酰辅酶去饱和酶的底物。
    Stearoyl coenzyme A-<sup>13</sup>C<sub>18</sub> lithium
  • HY-156756S
    7-Hydroxymethyl-10,11-MDCPT-d5
    7-Hydroxymethyl-10,11-MDCPT-d5 是 7-Hydroxymethyl-10,11-MDCPT 的氘代物，是一种可用于 ADC 合成的有效载荷。
    7-Hydroxymethyl-10,11-MDCPT-d<sub>5</sub>
  • HY-B0015S1
    Paclitaxel-d5 (benzoyloxy)

    紫杉醇 d5 (苯甲酸)

    		1261254-56-1
    Paclitaxel-d5 (benzoyloxy) 是 Paclitaxel 的氘代物。Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药，可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Paclitaxel-d<sub>5</sub> (benzoyloxy)
  • HY-124547S
    2,4-D methyl ester-d3 2732917-35-8
    2,4-D methyl ester-d3 是 Fmoc-Trp-OH 氘代物。
    2,4-D methyl ester-d<sub>3</sub>
  • HY-124547S1
    2,4-D Methyl ester-d3-1 358731-20-1
    2,4-D Methyl ester-d3-1 是 2,4-D methyl ester 的氘代物。
    2,4-D Methyl ester-d<sub>3</sub>-1
  • HY-13631ES1
    Deruxtecan-d6 2760715-89-5
    Deruxtecan-d6 是 Deruxtecan 的氘代物。
    Deruxtecan-d<sub>6</sub>
  • HY-14519CS
    (R)-Methotrexate-d3
    (R)-Methotrexate-d3 是 (R)-Methotrexate 的氘代物。
    (R)-Methotrexate-d<sub>3</sub>
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