2. Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt PI3K/Akt/mTOR
  3. CDK GSK-3
  4. Kenpaullone

Kenpaullone  (Synonyms: 9-Bromopaullone; NSC-664704)

目录号: HY-12302 纯度: 98.16%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Kenpaullone Chemical Structure

Kenpaullone Chemical Structure

CAS No. : 142273-20-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
1 mg ￥318
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1080
In-stock
25 mg ￥2195
In-stock
50 mg ￥3513
In-stock
100 mg ￥4918
In-stock
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Kenpaullone 相关抗体

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GSK-3 GSK-3α GSK-3β

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Kenpaullone is a potent inhibitor of CDK1/cyclin B and GSK-3β, with IC50s of 0.4 μM and 23 nM, and also inhibits CDK2/cyclin A, CDK2/cyclin E, and CDK5/p25 with IC50s of 0.68 μM, 7.5 μM, 0.85 μM, respectively. Kenpaullone, a small molecule inhibitor of KLF4, reduces self-renewal of breast cancer stem cells and cell motility in vitro.

IC50 & Target[1][2]

Cdk1/cyclin B

0.4 μM (IC50)

cdk2/cyclin A

0.68 μM (IC50)

CDK5/p35

0.85 μM (IC50)

CDK2/cyclinE

7.5 μM (IC50)

GSK-3β

0.023 μM (IC50)

erk1

20 μM (IC50)

erk2

9 μM (IC50)

c-raf

38 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

KenpauLlone 对 c-src (IC50，15 μM)、酪蛋白激酶 2 (IC50，20 μM)、erk 1 (IC50 ，20 μM) 和 erk 2 (IC50，9 μM)。KenpauLlone 通过竞争性抑制 ATP 结合发挥作用，Ki 值为 2.5 μM。KenpauLlone 可以抑制培养物中肿瘤细胞的生长 (平均 GI50，43 μM) 并导致细胞周期进程改变，这在血清饥饿恢复的条件下最为明显[1]。KenpauLlone 具有广泛的生物学效用，从维持胰腺 β 细胞存活和增殖到诱导癌细胞凋亡[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Kenpaullone 相关抗体:
分子量

327.18

Formula

C16H11BrN2O
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

中文名称

肯帕罗酮
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 35 mg/mL (106.97 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0564 mL 15.2821 mL 30.5642 mL
5 mM 0.6113 mL 3.0564 mL 6.1128 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM); 悬浊液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.16%

COA (201 KB) HNMR (262 KB) LCMS (99 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

The kinase assay is run for 10 min at 30°C with 1 mg/mL histone H1, in the presence of 15 μM [g-32P]ATP (3000 Ci/μmol; 1 mCi/mL) in a final volume of 30 ml. Purification and assays or inhibition of other kinases are performed. In kinetic experiments, the histone H1 concentration is lowered to 3.5 mg/mL; the ATP concentration ranged from 50 to 400 μM, and the kenpaullone concentration ranges from 1 to 4 μM.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Kenpaullone 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0564 mL 15.2821 mL 30.5642 mL 76.4105 mL
5 mM 0.6113 mL 3.0564 mL 6.1128 mL 15.2821 mL
10 mM 0.3056 mL 1.5282 mL 3.0564 mL 7.6411 mL
15 mM 0.2038 mL 1.0188 mL 2.0376 mL 5.0940 mL
20 mM 0.1528 mL 0.7641 mL 1.5282 mL 3.8205 mL
25 mM 0.1223 mL 0.6113 mL 1.2226 mL 3.0564 mL
30 mM 0.1019 mL 0.5094 mL 1.0188 mL 2.5470 mL
40 mM 0.0764 mL 0.3821 mL 0.7641 mL 1.9103 mL
50 mM 0.0611 mL 0.3056 mL 0.6113 mL 1.5282 mL
60 mM 0.0509 mL 0.2547 mL 0.5094 mL 1.2735 mL
80 mM 0.0382 mL 0.1910 mL 0.3821 mL 0.9551 mL
100 mM 0.0306 mL 0.1528 mL 0.3056 mL 0.7641 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Kenpaullone142273-20-99-Bromopaullone NSC-664704肯帕罗酮NSC664704NSC 664704NSC-664704CDKGSK-3Cyclin dependent kinaseGlycogen synthase kinase-3Glycogen synthase kinase 3Inhibitorinhibitorinhibit

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