2. Apoptosis
  3. IAP
  4. LCL161

LCL161是 IAP 的抑制剂，抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 和 0.4 nM。

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LCL161 Chemical Structure

LCL161 Chemical Structure

CAS No. : 1005342-46-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥881
In-stock
1 mg ￥363
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1300
In-stock
50 mg ￥4100
In-stock
100 mg ￥6200
In-stock
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LCL161 相关抗体

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Top Publications Citing Use of Products

    LCL161 purchased from MCE. Usage Cited in: J Med Chem. 2018 Jul 26;61(14):6350-6363.  [Abstract]

    IAP inhibitors induce degradation of IAP protein levels. MOLT4 cells are treated for 3 hr with 1 μM and propped for XIAP, cIAP1 or cIAP2. The β-actin blot is detected to ensure equal sample loading.

    查看 IAP 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    cIAP cIAP-1 cIAP-2 XIAP

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    LCL161 is a IAP inhibitor which inhibits XIAP in HEK293 cell and cIAP1 in MDA-MB-231 cell with IC50s of 35 and 0.4 nM, respectively.

    IC50 & Target

    IC50: 35 nM (XIAP, in HEK293 cell), 0.40 nM (cIAP1, in MDA-MB-231)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    LCL161 在 Hep3B (IC50=10.23 μM) 和 PLC5 (IC50=19.19 μM) 细胞中显示出抗增殖作用并以剂量依赖方式显著降低细胞活力。LCL161 以剂量依赖的方式在两种敏感细胞系中显著诱导细胞凋亡。LCL161 从非常低的浓度开始显著下调 cIAP1 的表达。低浓度的 LCL161 从 0.5 nM 的浓度开始抑制 cIAP1[2]。LCL161 是一种正在开发中的小分子口服 IAP 拮抗剂，可与细胞毒性药物联合使用。在体外研究了 LCL161 对 CYP3A4/5 (CYP3A) 活性的影响。人肝微粒体的结果表明 LCL161 以浓度和时间依赖性方式抑制 CYP3A (Ki=0.797 μM 和 Kinact=0.0803 min-1)。LCL161 在报告基因测定中激活人 PXR，并在人肝细胞中诱导 CYP3A4 mRNA 高达约 5 倍[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    LCL161 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    LCL161 (50 mg/kg/d；口服；每周 5 天) 或与 SC -2001 (10 mg/kg；口服) 联合处理携带肿瘤小鼠。SC2001 和 LCL161 联合处理显著抑制肿瘤生长，研究结束时联合处理组的肿瘤大小仅为对照组的三分之一[2]。LCL161 是一流的口服 Smac 模拟物，可在小鼠异种移植模型中诱导 cIAP1 降解和半胱天冬酶 3 裂解[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    500.63

    Formula

    C26H33FN4O3S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (199.75 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9975 mL 9.9874 mL 19.9748 mL
    5 mM 0.3995 mL 1.9975 mL 3.9950 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (4.99 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.91%

    COA (194 KB) LCMS (94 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [3]

    Cells are plated (3×104 viable cells/well) in 96-well clear bottom white plates and the plates are incubated for ~24 hours at 37°C (5% CO2/95% air) in a humidified incubator. The cells (six replicate wells) are then treated with various concentrations (0.5, 1, 2.5, 5, 10, 25, or 50 µM) of LCL161, or vehicle control (0.1% DMSO, final concentration) for 24 hours in Puracyp dosing media. After the incubation period, the cells are washed with PBS, lysed and the luciferase substrate is added according to the vendor instructions. An aliquot of each well is transferred to the identical wells of black 96-well plates. The luminescence of each well is measured with a TopCount NXT Microplate Scintillation and Luminescence Counter. Cell viability is measured in separate plates treated identically to the PXR-reporter gene assay plates by measurement of ATP content of the cells using the CellTiter-Glo® Luminescent Cell Viability Assay kit. Cell viability is >80% for all treatments[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2][4]

    Mice[2]
    Male NCr athymic nude mice (5-7 weeks of age) are used. Each mouse is inoculated s.c. in the dorsal flank with 1×106 Huh-7 cells suspended in 0.1 mL of serum-free medium containing 50% Matrigel. When tumors reach 200-300 mm3, mice receives LCL161 (50 mg/kg) or SC-2001 (10 mg/kg) p.o., or a combination of LCL161 and SC-2001, once daily. Controls receive vehicle. Tumors are measured weekly using calipers and their volumes calculated using the following standard formula: width2×length×0.52. LCL161 is a first-in-class oral Smac mimetic shown to induce degradation of cIAP1 and cleavage of caspase 3 in mouse xenograft models .
    Rats[4]
    LCL161 is administered orally, once weekly in 21-day cycles, at a starting dose of 10 mg (calculated by using one tenth of the dose that caused severe toxicity in 10% of rats and converted to a human-equivalent dose). In the MDA-MB-231 triple-negative breast cancer xenograft model, once-weekly and twice-daily LCL161 dosing are similarly efficacious. Once weekly is better tolerated, with reduced weight loss.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    LCL161 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9975 mL 9.9874 mL 19.9748 mL 49.9371 mL
    5 mM 0.3995 mL 1.9975 mL 3.9950 mL 9.9874 mL
    10 mM 0.1997 mL 0.9987 mL 1.9975 mL 4.9937 mL
    15 mM 0.1332 mL 0.6658 mL 1.3317 mL 3.3291 mL
    20 mM 0.0999 mL 0.4994 mL 0.9987 mL 2.4969 mL
    25 mM 0.0799 mL 0.3995 mL 0.7990 mL 1.9975 mL
    30 mM 0.0666 mL 0.3329 mL 0.6658 mL 1.6646 mL
    40 mM 0.0499 mL 0.2497 mL 0.4994 mL 1.2484 mL
    50 mM 0.0399 mL 0.1997 mL 0.3995 mL 0.9987 mL
    60 mM 0.0333 mL 0.1665 mL 0.3329 mL 0.8323 mL
    80 mM 0.0250 mL 0.1248 mL 0.2497 mL 0.6242 mL
    100 mM 0.0200 mL 0.0999 mL 0.1997 mL 0.4994 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    LCL1611005342-46-0LCL 161LCL-161IAPInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    LCL161
    目录号：
    HY-15518
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